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Azithromycin Tablets

阿奇霉素

活性成份：阿奇霉素 化学名称：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。 分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂ 分子量：749．00

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。 敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。 沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。 敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。 成人用量： 1、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品l.0g。 2、对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服：或一日0.5 g顿服连服3日。 小儿用量： l、治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重lOmg／kg顿服（一日最大量不超过0.5 g），第2～5日，每日按体重5mg／kg顿服(一日最大量不超过0.25g)。 2、治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg／kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，连用5日。

口服，在饭前1小时或饭后2小时服用

本品一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。 1、常见不良反应有： (1)胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等； (2)皮肤反应：皮疹、瘙痒等； (3)其它反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等。 2、临床中还观察到下列<1％的不良反应： (1)消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等； (2)神经系统：头痛、嗜睡等； (3)过敏反应：支气管痉挛等： (4)其它反应：味觉异常等。 3、上市后口服制剂还观察到以下不良反应，其与本品相关性尚不清楚： (1)过敏反应：关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏： (2)心血管系统：心律不齐、室性心动过速： (3)胃肠道：极少见的伪膜性肠炎、舌染色： (4)泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾衰； (5)造血系统：血小板减少； (6)肝胆系统：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕见有致死者，因果关系尚未确定； (7)精神神经系统：攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动； (8)皮肤／附属组织：罕见的严重皮肤反应如多形性红斑，Stevens-Johnson综合症及毒性表皮溶解坏死等曾有报道： (9)感觉器官：有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有此患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和／或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。 4、实验室检查异常：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。

尚不明确。

（一)临床试验经验 因为临床试验在不同的条件下完成 在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临 床试验中的不良反应率相比较 且未必反映在实际应用中的不良反应率。 阿奇霉素静脉制剂治疗社区获得性肺炎的临床试验中 静脉给药 2~5 个剂量 所报道的不良反应多数为轻至 中度 且停药后可恢复。这些临床试验中多数患者有一种以上合并症 并需应用其他药物约 1.2% 用本品静脉制 剂的患者中止用药 2.4% 采用静脉或口服阿奇霉治疗的患者因出现不良反应症状或实验室检查异常而中止用 药在盆腔炎性疾病患者中进行的临床试验中 接受阿奇霉素单药治疗的女性患者静脉给药 1~2 个剂量后 2% 者因临床不良反应而停药 阿奇霉素与甲硝唑合用的患者中 4% 的患者因不良反应而中止治疗。 以上研究中 导致停药最常见的不良反应为胃肠道反应(腹痛、恶心、呕吐、腹泻等)和皮疹 导致停药的 实验室检查异常主要为氨基转氨酶和/或碱性磷酸酶升高在社区获得性肺炎的研究中 成年患者接受本品静脉/口服制剂治疗后最常见的不良反应为胃肠道反应其中 腹泻或稀便(4.3%) 恶心(3.9%) 腹痛(2.7%) 呕吐(1.4%) 不良反应 最常见者为注射部位疼痛(6.5%)和局部炎症反应(3.1%)。约 12% 的患者发生与静脉注射相关的不在盆腔炎性疾病患者的临床试验中 成年女性患者接受本品静脉/口服制剂治疗与治疗相关的最常见不良反应也是胃肠道反应 其中常见的为腹泻(8.5%)和恶心(6.6%) 其次为阴道炎(2.8%)、腹痛(1.9%)、厌食(1.9%)、皮疹和瘙痒(1.9%)。这些研究中阿奇霉素与甲硝唑合用时 更高比例的女性患者发生恶心(10.3%)、腹痛(3.7%)、呕吐(2.%)、给药部位反应、口炎、头晕和呼吸困难(共 1.9%)阿奇霉素静脉/口服多剂给药治疗方案引起的其他不良反应均不超过 1%。 发生率不超过 1% 的不良反应有: 胃肠道反应:消化不良、腹胀 粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。 神经系统:头痛、嗜睡。 变态性反应:支气管痉挛。 特殊感觉:味觉倒错。 (二)上市后应用的经验 口服阿奇霉素制剂上市后应用于成人和/或儿童患者 有以下不良事件的报道 但不能肯定是否为阿奇霉索引起: 变态反应:关节痛、水肿、荨麻疹、血管神经性水肿。 心血管:心律失常包括室性心动过速 低血压罕见 QT 间期延长和尖端扭转型室性心动过速 胃肠道:厌食、便秘、消化不良、腹胀、呕吐/腹泻但极少引起脱水 伪膜性肠炎 胰腺炎 口腔念珠菌病幽门狭窄以及罕见的舌变色。 全身反应:乏力、感觉异常、疲劳、不适和过敏性休克反应。 泌尿生殖系统:间质性肾炎、急性肾功能衰竭、阴道炎。 造血系统:血小板减少。 肝/胆:阿奇霉上市后应用的经验中报道过与肝功能不全相关的不良反应。 神经系统:惊厥、头晕/眩晕、头痛、嗜睡、多动、神经质、激越及晕厥 耳及迷路异常:耳聋、耳鸣、听觉损害、眩晕 精神:攻击性反应和焦虑。 皮肤及附件:瘙痒 罕见的严重皮肤反应包括多形性红斑、 Stevens Johnson 综合征和中毒性表皮松解坏死症。 特殊感觉:听力障碍包括听力丧失、耳聋和或耳鸣 也有味觉/嗅觉异常和/或丧失的报道。 实验室检查异常: 临床试验中所见显著异常的实验室检查(无论是否与药物有关)为: 发生率 4%~6%:丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、肌酐升高。 发生率 1%~3%:乳酸脱氢酶(LDH)、胆红素升高。 发生率低于 1%:白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板计数减少、血清碱性磷酸酶升高。 随访发现上述实验室检查异常为可逆性。 在 750 多例患者参加的阿奇霉素(静脉/口服多剂给药临床试验中 不超过 2% 的患者因治疗相关性肝酶异常 而停用阿奇霉素。

药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。

无论何种感染，建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不过1500mg。 阿奇霉素片用于体重大于45kg的儿童时，用法用量同成人。 治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。连续5日治疗剂量下，老年志愿者（65～85岁）的药代参数与年轻志愿者（18～40岁）的相似。在接受此治疗剂量的肝肾功能正常的老年患者不需调整剂量。 口服多剂量阿奇霉素的临床试验中，9%的患者（458/4949）在65岁以上，3%患者（144/4949）在75岁以上，结果未发现老年患者和年轻患者之间存在安全有效性的差异，也没有相关的差异性临床经验的报道，但不能排除个体差异。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此哺乳期的妇女在使用时须谨慎考虑。

B级：

1．不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度；必须合用时，本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。 2．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。 3．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。 4．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者： 地高辛：使地高辛水平升高。 麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。 三唑仑：通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。 细胞色素P450系统代谢药：提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。 5．与利福布汀合用会增加后者的毒性。

石药集团欧意药业有限公司

86902770000085,86902770000108

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白的合成(不影响核酸的合成)。 体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效： 革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。 革兰氏阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。 体外试验和临床研究提示，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。 产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。 对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。

遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。 生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg／kg／日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg／kg／日的2-4倍)时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。 致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

口服后迅速吸收，生物利用度为37％。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度Cmax为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t_1/2β)为35～48小时，给药量的50％以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4．5％以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg／m1时，血清蛋白结合率为15％；当血药浓度为2μg／m1时，血清蛋白结合率为7％。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者(肾小球滤过率为10—80ml／min)药代参数无明显变化，严重肾功能不全者(肾小球滤过率为小于lOml／min)与正常者有显著性差异，全身暴露量增加33％。

片剂

以阿奇霉素（C38H72N2012）计0.5g；0.25g

铝-铝包装，6片/盒，4片×2板/盒，5片×2板/盒，6片×2板/盒。

密封，在干燥处保存。

7.5元起

36个月

J01FA10 - 阿奇霉素

国药准字H10980218,国药准字H20031081)

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品