注射用亚胺醌说明书

Solazigune for Injection

亚胺醌

本品为粉红色或棕红色疏松状或块状粉末

AZQ对原发性脑瘤有一定疗效，并可减少急性白血病病人脑脊液中恶性细胞数，亦可作为放疗增敏剂与放疗合用。

静脉注射，每日10mg，加生理盐水10～20ml。总量200～400mg为一疗程。或40mg/㎡，每3周1次。

为骨髓抑制，产生白细胞及血小板减少症，并可引起恶心、呕吐等胃肠道症状，少数病人可出现肝功能不良。

肾损害患者及孕妇禁用。

监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化，必要时减少剂量或停药，并进行相应的治疗，避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。

药物剂量超过120mg/㎡，其毒性增加，尤其是肾毒性、骨髓毒性。

尚不明确。尚不明确。老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率减低，故慎用。如肾功正常，可给予全量的70%～90%。

尚不明确。

亚胺醌(diaziquone，azidinyl－benzoquinone，AZQ)，为乙烯亚胺类化合物。实验证明，它对多种小鼠、大鼠移植性肿瘤有效，AZQ的脂溶性较大，可通透血－脑屏障进入中枢神经系统，它和其他烷化剂一样具烷化及DNA交叉连结作用。如醌核被还原，则可增强其烷化及交叉连结作用。在乏氧细胞中，AZQ在NADPH酶系统还原的速率较在富氧细胞中迅速，因此它和丝裂霉素一样具有生物还原性烷化作用(bioreductive alkylation)。此外，AZQ在体外与星状细胞瘤细胞一起培养，则该细胞的线粒体受损。

静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。t_1/22日以上，若并用利尿剂t_1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25%～45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。

注射剂

10mg

遮光，严封，在干燥处保存。