安菲林说明书

Theophylline and Glucose Injection

茶碱

主要成分为茶碱 化学名称为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物。 分子式：C₇H₈N₄O₂·H₂O 分子量：198.18

本品为无色的澄明液体。

适用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病，缓解喘息症状，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

常用量 静脉滴注一次 0.2 g，每日 1～2 次。每次静脉滴注时间不得小于 20～30 分钟。

1．常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退、也可见头痛、烦躁、易激动。2．当静脉滴注过快或茶碱血浓度 ＞ 20 μg/ml，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。

对本品过敏的患者，活动性消化道溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用；急性心肌梗塞伴有血压显著降低者禁用。

1．本品可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。2．本品可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。3．对诊断干扰：本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。4．下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：（1）酒精中毒；（2）心律失常；（3）严重心脏病；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心脏病；（6）肝脏疾患；（7）高血压；（8）甲状腺功能亢进；（9）严重低氧血症；（10）急性心肌损害；（11）肾脏疾患；（12）使用某些药物的患者及荼碱清除率减低者。5．药物相互作用：茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其他拟交感神经支气管扩张药合用亦可使毒性增强。
已有报告，茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、环丙沙星、红霉素、醋竹桃霉素、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。据报道，茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英合用时，两药血清浓度均降低。对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药，因其药理作用相互拮抗，此外，茶碱的清除率会减低。茶碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快荼碱的代谢和清除。6．静脉滴注时，应避免与维生素 C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。

尚不明确。

孕妇尽量避免使用茶碱制剂。哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。小儿的药物消除率较高，达到有效的血药浓度需用较大剂量，用药时应监测其血药浓度。老年患者对茶碱的消除率可能会有不同，因此需检测血药浓度并维持在7.5～12.5mg/ml。

C级：

1.茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性增强。 2.茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低，血清浓度增高。 3.茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英钠合用时，两药血清浓度均降低。 4.对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药（如普萘洛尔），因它们的药理作用相互拮抗，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。 5.碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。 6.克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药前后调整本品的用量。 7.锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而降低。 8.与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。

上海信谊金朱药业有限公司

86900801000394

本品为茶碱和乙二胺的复合物。乙二胺可增加茶碱的水溶性。茶碱通过松驰支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质，在解痉的同时还可减轻支气管的充血和水肿，解除多种原因引起的支气管痉挛；并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管平滑肌作用；增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。

本品为缓解慢性支气管哮喘和其他慢性肺疾病所致可逆性气道阻塞症状的药物。可松弛支气管平滑肌和抑制多种刺激所致气道反应，从而解除多种原因引起的支气管痉挛。本品的作用机理尚不完全清楚。动物研究提示，其支气管扩张作用可能与抑制磷酸二酯酶的两种同工酶的活性有关。
另外本品还有舒张冠状动脉、外周血管和胆管，增加心肌收缩力和弱的利尿等作用。本品扩张支气管的作用和不良反应与其血浆浓度的高低密切相关。

本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋白结合率约50%，分布容积(Vd)为0.5L/kg，一次口服400mg本品，药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.83)mg/L，稳态有效血药浓度维持在5~15μg/ml之间。本品90%经肝脏代谢，其余10%以原形由尿液排出。

注射剂

100ml:无水茶碱0.2g与葡萄糖5g

输液玻璃瓶。

遮光、密闭保存。

暂定二年。

国药准字H20020499