旭东海普 盐酸曲马多缓释片说明书

Tramadol Hydrochloride Sustained-Release Tablets

盐酸曲马多

化学名称 ：(1RS；2RS)-2-E-（二甲氨甲基）-1-（间-甲氧苯基）-环己醇盐酸盐 分子式 ：C₁₆H₂₅NO₂·HCl 分子量 ：299.84

本品为白色包衣片。

中度至重度疼痛。

本品应用足量水吞服，不要咀嚼。 本品用量视疼痛程度及患者个体的敏感性而定。除非有其它规定，本品应按下述剂量要求用药 ：成人及大于12岁的青少年 ：通常初始剂量为100 mg，每日早晚各1次。如果镇痛不满意，剂量可增加至每次150 mg或200 mg，每日2次。 通常应采用能达到镇痛效果的最低剂量。除特殊临床情况外，日剂量不应超过400 mg。 肝肾功能不全者：应酌情使用。

用药后可能出现恶心、呕吐、出汗、口干、眩晕、嗜睡等症状。昏迷可偶尔发生。少数病例也可发现对心血管系统有影响(如：心悸、心动过速、体位性低血压和循环性虚脱)，尤其在病人直立，疲劳情况下较易出现。此外，头痛、便秘、胃肠功能紊乱，皮肤瘙痒、皮疹较少见。运动无力、食欲减退、排尿紊乱极少发生。精神方面副作用极少见，也因人而异，包括情绪的改变(多数量情绪高昂，但有时也表现为心境恶劣)，活动的改变(多数是活动减少，有时是增加)，认知和感觉能力的改变(判断和理解障碍)。个别病例报道过惊厥，但这种情况一般出现于注射高剂量的盐酸曲马多或与神经阻滞剂合用时。过敏性休克，亦不能完全排除。 在医生推荐剂量下，通常不会发生呼吸抑制和昏迷。

1、对本品高度敏感者以及酒精、安眠药、镇痛剂或其它精神药物急性中毒的患者。 2、本品慎用于阿片类药依赖者，病因不明的意识紊乱，呼吸中枢和呼吸功能紊乱，颅压增高而无人工呼吸设备的情况及1岁以下婴幼儿。

1、长期使用本品，应注意耐药性或药物依赖性的形成，疗程不应超过治疗需要，并不适合用作替代治疗药物。 2、常用量情况下，本品也会有可能影响病人的驾驶或机械操作的反应能力。 3、如用量超过规定剂量或与中枢神经镇静剂合用，可能会出现呼吸抑制。 4、肝肾功能受损的病人，因其半衰期延长，用药间隔要适当延长。 5、心脏疾患酌情慎用。

症状：原则上，盐酸曲马多与其他中枢作用镇痛药（阿片类）引起的中毒症状相似，尤其是缩瞳、呕吐、心源性休克、神志模糊至昏迷、惊厥、呼吸抑制直至呼吸停止。 治疗 ：常规的急救措施为保持呼吸道通畅（吸入术），维持正常呼吸和循环。呼吸抑制的解毒剂为纳洛酮。动物实验发现纳洛酮对惊厥无作用，此时需静注安定。只有少量盐酸曲马多从血浆中经血液透析或者血液过滤排出，因此仅仅用血液透析或者血过滤来治疗曲马多的急性中毒是不合适的。

曲马多的动物实验说明极高的剂量才能影响器官的发育、骨化和新生儿死亡率。没有观察到致畸作用。曲马多可以通过胎盘。曲马多用于妊娠人体的安全性尚无充分证据，因此本品不能用于妊娠妇女。哺乳期使用，约有0.1%的剂量进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用曲马多。单次应用无需中断哺乳。由于剂量原因，不推荐12岁以下儿童服用本品。急性疼痛时，只单次或数次使用盐酸曲马多，因此无需调整剂量。对无临床确证的肝和肾功能不全的老年患者（最大年龄至75岁）的治疗一般不需进行剂量调整。老年病人（年龄超过75岁）的药物清除时间可能延长。因此，应根据个体需要延长给药间隔时间。

C级：

本品不能与单胺氧化酶（MAO）抑制剂联合使用。 在使用阿片类哌替啶前的14天内服用MAO抑制剂的患者中，曾观察到中枢神经系统、呼吸和心血管功能方面出现致命的药物相互作用。在使用盐酸曲马多时，不能排除与MAO抑制剂发生同样的相互作用。 将本品与包括酒精在内的中枢抑制剂同时使用可引发中枢神经系统（CNS）效应，因此在使用本品治疗期间最好不要饮酒。 目前的药代动力学研究结果显示同时使用或用药前使用西米替丁（酶抑制剂）无临床相关的相互作用。同时使用或用药前使用卡马西平（酶诱导剂），可导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低。 不建议将激动剂/拮抗剂混合物（如丁丙诺啡、纳布啡、镇痛新）与本品联合使用，因为从理论上推测在这种情况下纯激动剂的止痛效果下降。 本品可能会诱导惊厥的发生，并可使选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、抗精神病药及其它降低发作阈值的药物引发惊厥的可能性增加。 有报道5-羟色胺综合征的散发病例与曲马多和其他5-羟色胺药物，如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）或MAO抑制剂一起使用有关。5-羟色胺综合征的症状，如精神错乱、不安、发热、出汗、共济失调、反射亢进、肌阵挛和腹泻。停用5-羟色胺药物通常迅速改善。药物治疗依症状的性质和严重程度而定。 曲马多与香豆素衍生物（如华法林）一起使用要小心，因为有报道有些患者的国际标准化比值（INR值）增高伴随广泛出血和瘀斑症状。 其它已知可抑制CYP 3A4的药物，如酮康唑和红霉素，可抑制曲马多的代谢（N-去甲基化），也可抑制其活性O-去甲基化代谢物的代谢。这一药物相互作用的临床意义尚未研究。 在有限的研究中，术前和术后使用5-HT3拮抗止吐剂恩丹西酮增加了术后疼痛患者对曲马多的需求。

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本品为中枢作用的阿片类镇痛药。该品为非选择性的µ，δ和k阿片受体完全激动剂，与µ受体的亲和力最高。本品具镇咳作用。与吗啡相比，盐酸曲马多在推荐的止痛剂量范围内无呼吸抑制作用。胃肠动力也不受本品的影响。对心血管系统的影响轻微。

在某些体外实验系统中发现了盐酸曲马多致突变作用的证据。体内实验未见这种作用。据目前所知，盐酸曲马多可被归入非致突变剂中。 在大鼠和小鼠体内进行了盐酸曲马多致癌研究。对大鼠的研究证明，不存在药物相关的肿瘤发生增加。对小鼠的研究发现，在剂量大于15 mg/kg时，雄性动物肝细胞腺癌的发生会出现剂量依赖的、非显著性的增加，在雌性动物中肺肿瘤的发生增加。 给大鼠用的盐酸曲马多的剂量达到50 mg/kg/天以上时，可在母鼠体内产生毒性效应并使新生大鼠的死亡率增加，雄鼠的生殖能力未受影响。大于125 mg/kg/天的剂量可在雌性家兔中产生毒性效应，并使子代兔的骨骼异常。 给大鼠和狗重复口服曲马多和肠道外给药6-26周，给狗口服给药12个月，血液学、临床化学和组织学研究没有发现任何与药物有关的改变。只是在明显超过治疗范围的剂量下才出现中枢神经表现 ：坐立不安、流涎、惊厥和体重增长减慢。大鼠和狗分别能耐受20 mg/kg和10 mg/kg体重的口服剂量，狗能耐受20 mg/kg体重的直肠剂量而没有任何反应。

本品经胃肠道的吸收迅速完全，分布于血流丰富的组织和器官。本缓释制剂，可以延长体内盐酸曲马多治疗浓度的维持时间，减少血药浓度的波动。本品在肝脏代谢，原形药和代谢物几乎完全从肾脏排出体外。

片剂(缓释)

0.1g

铝塑泡罩或双铝复合膜包装

密封，阴凉干燥处保存。

三年

N02AX02

国药准字H20000156

国家基本医疗保险和工伤保险药品