雅尼定说明书

Moxonidine Hydrochloride Tablets

盐酸莫索尼定

分子式 C₉H₁₂N₅OCl·HCl·H₂O 分子量 296.16

本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。

轻、中度原发性高血压。

本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg，一日2次（早、晚）。每次最大剂量不得超过0.4mg，每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

服药初期可能会出现口干、倦怠、头痛，偶尔头晕、嗜睡或体弱无力等症状，通常在服药一周内能自行减退。 偶见胸闷、反应迟钝、尿频、失眠、恶心、皮肤潮红及瘙痒。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

1．病窦综合症。 2．Ⅱ和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。 3．心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下。 4．严重心律失常。 5．严重心功能不全。 6．不稳定型心绞痛。 7．严重肝病。 8．中度以上肾功能不全患者(肾小球滤过率在30ml/分钟以下)。 9．血管神经性水肿。 10．间歇性跛行、雷诺氏综合症、帕金森氏综合症、癫痫、青光眼等。

老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

1.轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。 2.对本品过敏时应停药。 3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。 4.与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。 5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。

老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。16岁以下儿童禁用。孕妇禁用。哺乳期妇女禁用。

与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。 与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。 本品不宜与三环类抗抑郁药同用。

上海仁虎制药股份有限公司

86900739000039

药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ₂受体具有高度亲和力，为咪唑啉Ⅰ₂受体的选择性激动剂，通过激动延髓咪唑啉受体，使外周交感神经活性降低，血管扩张，外周血管阻力下降，从而降低血压。本品对α₂受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱，因此本品降压时不减慢心率，也无明显中枢镇静作用。

小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD₅₀（半数致死量）为190mg/kg；一次静脉注射LD₅₀为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。 大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。 致突变试验表明，莫索尼定不引起Ames试验各菌株回变菌落数的明显增加，未见CHL细胞株染色体畸变率的升高，对昆明小鼠的骨髓嗜多染红细胞中微核率也无明显改变，结果均为阴性。提示该药导致体外基因突变和体内染色体畸变的可能较小。 生殖毒性试验表明，尚未发现本品有致畸作用。

本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58%～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服t_1/2β(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。

片剂

0.2mg

铝塑包装。

遮光、密闭保存。

30个月

国药准字H20030721