尼扎替丁分散片说明书

Nizatidine Dispersible Tablets

尼扎替丁

主要成分为尼扎替丁

本品为薄膜衣片，除去包衣后，显类白色或微黄色。

本品用于治疗活动性十二指肠溃疡和良性胃溃疡；用于十二指肠溃疡愈合后的维持治疗；用于治疗经内镜诊断的胃食管反流病（GERD）及其引起的胃灼热（烧心）症状。

活动性十二指肠溃疡和良性胃溃疡:成人一日1次，一次300mg（2片），睡前口服；或者一日二次，一次150mg（1片），疗程可用至8周。 十二指肠溃疡愈合后的维持治疗:成人一日1次，一次150mg（1片），睡前口服。连续治疗一年以上的结果尚不明确。 胃食管反流病及胃灼热症状:成人一日2次，一次150mg（1片），疗程可以用至12周。 中至重度肾功能不全患者按以下方案减量服用: 1.活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡及胃食管反流性疾病 肌酐清除率 剂量 20-50ml/min 150mg 每日1次。 ＜20ml/min 150mg 隔日1次。 2.十二指肠溃疡愈合后的维持治疗 肌酐清除率 剂量 20-50ml/min 150mg 隔日1次。 ＜20ml/min 150mg 每三日1次。 部分老年患者肌酐清除率可能低于50ml/min，根据肾功能损害者的药代动力学资料，这部分老年患者的药物用量应相应减少；肾功能不全者的药物用量减少后对临床疗效的影响尚未评估。

国外6000多例患者参与的临床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常见的不良反应为贫血和荨麻疹，其发生率分别为0.2%和0.5%；安慰剂作对照，患者贫血和荨麻疹的发生率分别为0%和0.1%，差异有显著性。 服用尼扎替丁后出现大于1%的不良反应与服用安慰剂的大致相当。不良反应主要包括： 全身性不良反应：头痛（16.6%）、腹痛（7.5%）、疼痛（4.2%）、无力（3.1%）、背痛（2.4%）、胸痛（2.3%）、感染（1.7%）、发热（1.6%）、外科手术（1.4%）和损伤、意外（1.2%）。 消化系统：腹泻（7.2%）、恶心（5.4%）、腹胀（4.9%）、呕吐（3.6%）、消化不良（3.6%）、便秘（2.5%）、口干（1.4%）、恶心呕吐（1.2%）、厌食（1.2%）、胃肠功能紊乱（1.1%）和牙科疾病（1.0%）。 神经系统：头晕（4.6%）、失眠（2.7%）、多梦（1.9%）、嗜睡（1.9%）、焦虑（1.6%）和神经质（1.1%）。 呼吸系统：鼻炎（9.8%）、咽炎（3.3%）、鼻窦炎（2.4%）和咳嗽（2.0%）。 其他：皮疹（1.9%）、瘙痒（1.7%）、弱视（0.1%）和肌痛（1.7%）。

对本品或其他组胺H2受体拮抗剂过敏者禁用。

1.应用本品前需排除胃恶性肿瘤。 2.因本品主要经肾脏排泄，中至重度肾功能不全的患者应减量用药。 3.肝肾综合症患者服用本品的药代动力学尚不清楚。本品部分在肝脏代谢，肾功能正常且无合并症的肝功能不全患者，用药与正常者相似。 4.服用本品后尿胆素原测定可呈假阳性。

罕有服用本品过量的报道。如发生可采用常规处理或一般支持疗法。

儿童患者服用本品的疗效和安全性尚不清楚。建议儿童患者不使用。老年患者服用本品的疗效和安全性与年轻患者无差别，有肾功能减退的老年患者用药见(用法用量)。妊娠妇女慎用。哺乳期妇女用药期间须停止授乳。

B级：

本品与茶碱、利眠宁、氯羟去甲安定、利多卡因、苯妥英钠和华法令无药物间相互作用。 由于本品不抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，故不会发生肝药代谢抑制所产生的药物相互作用。 患者每天服用大剂量阿司匹林（3900mg），同时口服本品150mg，每日两次，则出现患者血清水杨酸盐浓度升高。

尼扎替丁为组胺H2受体拮抗剂。尼扎替丁竞争性与组胺H2受体结合，可逆性抑制受体功能，特别是作用于分泌胃酸的胃壁细胞上的H2受体，阻断胃酸形成并使基础胃酸降低，亦可抑制食物和化学刺激所致的胃酸分泌。口服尼扎替丁300mg，能显著抑制夜间(约12小时)胃酸分泌，抑制率为90%；显著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分别为97%、96%、99%和67%。口服尼扎替丁75-300mg不影响胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但总的胃蛋白酶分泌量随着胃分泌量的减少而相应地减少；口服尼扎替丁75-300mg增强由氨乙吡唑刺激的内因子分泌；尼扎替丁不影响基础胃泌素分泌，在口服尼扎替丁12小时后，进食未见胃泌素分泌量增加。尼扎替丁不影响血清中促性腺激素、泌乳素、生长激素、抗利尿激素、皮质醇、三碘甲状腺氨酸、甲状腺素、睾酮、5α-二氢睾酮、雄甾烯二酮或雌二醇的浓度。尼扎替丁未显示有抗男性激素的作用。

1.本品口服的绝对生物利用度超过70%。 2.本品口服150mg或300mg后0.5-3小时血药浓度达峰值，分别为700-1800µg/L和1400-3600µg/L。服药12小时后血浆浓度低于10µg/L。 3.清除半衰期为1-2小时，血浆清除率为40-60L/小时，分布容积为0.8-1.5L/kg，由于半衰期较短和清除速度较快，肾功能正常者睡前一次服用300mg本品或150mg一日两次，均不会使药物在体内蓄积。 4.本品的血浆蛋白结合率约为35%，主要是与α1-酸性糖蛋白结合，同时摄入普鲁本辛不影响本品口服的生物利用度，与食物同服，血中曲线下浓度面积和峰浓度增加10%，一般多次口服本品无蓄积。 5.本品口服的主要代谢产物为N2-单脱甲基尼扎替丁(少于7%口服剂量)，它也是一种H2受体拮抗剂，是尿中排出的主要代谢产物，其次为N2-氧化物(少于给5%口服剂量)和S-氧化物（少于6%口服剂量)。 6.口服本品主要经尿液和粪便排除体外： (1)本品口服在12小时内，90%以上的药物从尿中排出，其中60%为原形排出，肾脏清除率为5OOml/min，提示通过肾小管主动排泄，经粪便排泄的药物少于6%。 (2)中至重度肾功能障碍明显延长本品半衰期并降低清除率，极重度肾功能衰竭患者，服用本品的半衰期为3.5-11小时，血浆清除率为7-14L/H。 (3)为避免药物蓄积，对有显著肾功能障碍的患者，应根据肾功能障碍程度适当减少用药剂量和用药次数。

片剂

0.15g

药品包装用PTP铝箔、药用PVC硬片泡罩包装，6片/板×1板/盒。

密闭，在干燥处保存。

24个月。