妥洛特罗贴剂说明书

Tulobuterol Patches

妥洛特罗

主要成份：妥洛特罗 化学名称：(RS0-2-tert-Butylamino-1-(2-chlorophenyl)ethanol(RS)-2-叔丁胺-1（2-氯苯）乙醇。 分子式：C₁₂H₁₈ClNO 分子量：227.73 辅料：聚异丁烯，聚丁烯，脂环类饱和炔树脂。

本品为白色方形带圆角的粘性贴片，粘性层上覆有白色衬垫。

用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难等症状。

通常，1日1次，以妥洛特罗计算成人为2mg，儿童0.5～3岁以下为0.5mg，3～9岁以下为1mg，9岁以上为2mg，粘贴于胸部、背部及上臂部均可。

获批准时，1.002例安全性评价对象中，发现不良反应116例（11.58％）、152件次，其主要为震颤23件（2.30％），心悸17件（1.70％），粘贴部位搔痒感34件（3.39％）、发红25件（2.50％）、皮疹25件（2.50％）等。另外，发现临床检查值有异常变动的是CK（CPK）升高28件（7.20％），但未见伴有临床症状。 严重不良反应 1）过敏反应（频率不明）：可引起过敏症状，需密切观察，发现呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等症状时应中止给药，并进行适当的处置。 2）严重的血清钾值下降：有报告指出，β—受体激动剂可使血清钾值严重下降。另外，并用黄嘌岭衍生物、类固醇制剂及利尿剂，可增强β—受体激动剂所致的血清钾值下降的作用，因此重症哮喘患者要特别注意。还有，低氧血症增强了血清钾值下降对心律的影响。此时最好监测血清钾值。

对本品成分有过敏史的患者。

1．慎重用药（以下患者需慎重使用） （1）甲状腺机能亢进的患者（有症状恶化的危险。） （2）高血压患者（有可能使血压升高。） （3）有心脏疾病的患者（有可能出现心悸、心律不齐等。） （4）糖尿病患者（有糖代谢亢进、血糖升高的危险。） （5）特应性皮炎患者（粘贴部位易出现搔痒感、发红等症状。） （6）老年患者（参照「老年用药」项。） 2．重要注意事项 （1）由于本品不是治疗支气管哮喘的基本病理—气道炎症的药物，因此需视患者的症状，适当并用类固醇制剂、茶碱制剂等处置。 （2）按用法和用量正确使用未见效时（标准为1～2周），认为不适用本品，请停止使用。另外，儿童使用时，需在正确的使用方法指导下，密切观察使用经过。 3．使用注意 粘贴部位 （1）清洁粘贴部位皮肤，清洁后方可粘贴本品。 （2）为避免刺激皮肤，最好每次变换粘贴部位。 （3）本品可剥离，儿童使用时请贴在手够不到的部位。 （4）动物实验（大鼠）中，贴于损伤皮肤时，出现血药浓度上升，因此请勿贴于创伤面。 4．保管注意 请将本品放置于内袋中交于患者，使用时请指导患者将药从内袋取出。

持续使用时间超过用法和用量时，可引起心律不齐，此时有引起心脏骤停的危险。因此，需注意不要使用过量。

孕妇及有妊娠可能的妇女，在判断治疗的有益性高于危险性时，方可使用。（妊娠中用药安全性尚未确定。）哺乳期妇女使用本品时应避免授乳。（动物实验表明（大鼠），药物分布于乳汁。）（1）未满6个月的婴儿的用药安全性尚未确立（无使用经验）。 （2）儿童长期给药的安全性尚未确立（无使用经验）。一般老年患者机体功能下降，故需从低用量开始慎重使用。

1．作用机理 作用于支气管平滑肌的β-受体，激活与β-受体有紧密关系的腺苷酸环化酶（adenylcyclase）。由此细胞内腺苷三磷酸（ATP）改变为环腺苷酸（cyclicAMP），显示出支气管扩张的作用。 2．肺功能改善作用 （1）支气管哮喘患者（成人）就寝前经皮给本品2mg的4周试验表明，与使用前比较，起床时及就寝前的PEF值有明显上升，认为有改善肺功能的效果。 （2）儿童支气管哮喘患者（年龄6个月～15岁）就寝前经皮给本品0.5mg、lmg或2mg的2周试验表明，与使用前比较，起床时及就寝前的PEF值有明显上升，认为有改善肺功能的效果。 3．支气管扩张作用 对狗及豚鼠经皮给本品，可持续抑制组胺引起的气管狭窄。 4对气管肌肉作用的选择性 狗经皮给本品实验表明，不影响心率，有抑制气管狭窄的作用。且表明妥洛特罗有气管肌肉松弛及心房兴奋作用，但对气管肌肉作用的选择性（对β-受体的选择性）明显优于异丙肾上腺素、沙丁胺醇、丙卡特罗、非诺特罗（invitro）。 5．促进气管纤毛运动及镇咳作用 实验表明盐酸妥洛特罗具有气管纤毛运动促进作用（鸽）及镇咳作用（狗）。

分布 （参考）动物实验的结果 对成熟及幼仔大鼠24小时经皮给14C妥洛特罗贴片l0mg／kg时，发现肝脏、肾脏、消化系统等大部分组织的放射能分布高于血液。且可确认向标记部位的气管及肺分布。从各组织中的消失与血药浓度的变化相同。且成熟大鼠及幼仔的组织内浓度变化大致相同。 代谢 对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂（4mg）时，尿液中主要排泄物为妥洛特罗、3—羟基体、4—羟基体及5—羟基体和其结合体，以及4—羟基-5-甲氧基的结合体。其中妥洛特罗的排泄率最大。 （注）本品获得批准的成人用量为1次2mg 排泄 对健康成人24小时单次经皮给本品2mg时至给药后3天之内，妥洛特罗的尿中排泄率为5.39％。 其他 血清蛋白结合率：人血清中的血清蛋白结合率为28.1％ （invitro）。

贴剂

0.5mg/贴、lmg/贴、2mg/贴

7贴/盒，14贴/盒

30℃以下保存

24个月