酮洛芬缓释胶囊说明书

Ketoprofen Sustained-Release Capsules

酮洛芬

本品的主要成份为酮洛芬。 化学名：a-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。 分子式：C₁₆H₁₄O₃ 分子量：254.29

本品为硬胶囊，内容物为类白色球形小丸。

主要用于风湿性或类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、痛经等，也可用于关节扭伤、软组强损伤、骨折疼痛及术后疼痛等。

成人口服： 每次0.2g（1粒），一日1次。 每日最大剂量不超过0.2g（1粒）。为避免对胃肠道刺激，应饭后服用，整个胶囊吞服。

为避免对胃肠道刺激，应饭后服用，整个胶囊吞服。

以胃肠道反应为主，如胃部疼痛或不适、 胀气、 恶心、 呕吐、 腹泻、 便秘等，严重者出现胃溃疡、出血甚至穿孔。 其次有水潴留 （体重增加快、尿量减少、面部水肿等）；过敏性皮炎、 口腔炎、耳鸣、精神抑郁、头晕、嗜睡、视力模糊等亦可出现。 其他如心律不齐、血压升高、心悸、幻觉、偏头痛、听力下降、四肢麻木、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、鼻衄、肝酶上升、间质性肾炎、肾功能下降、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。

已知对本品过敏的患者。 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 重度心力衰竭患者。

避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、 溃疡和穿孔的不良反应， 其风险可能是致命的。 这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎， 克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。 老年患者使用非甾体抗炎药 出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物， 可能有相似的风险。 有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。 即使既往没有心血管症状， 医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。 应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。 服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。 NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

服用常规剂量的5～10倍可导致嗜睡、恶心、呕吐和上腹部疼痛。大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生，但较少见。 服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃。口服活性炭、抗酸药或（和）利尿剂，并给予检测及其它支持治疗。

孕妇及哺乳期妇女禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。尚不明确。老年人应用本品时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低，导致血药浓度升高及半衰期延长，因而需注意剂量调整。

B级：

饮酒或与其它非甾体抗炎药同用时可增加胃肠道不良反应及出血倾向。 长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。 与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。 与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。 本品可增高地高辛的血药浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。 本品可增强口服抗糖尿病药的作用。 本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。 本品不应与丙磺舒同用，因后者可明显降低本品肾脏清除率（降低 66%）和蛋白结合率（降低28％），导致血药浓度增高，而有引起中毒的危险。 本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血药浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤疗法同用。

本品为非甾体抗炎药。除抑制环氧化酶外，尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用，从而减轻炎症和损伤部位疼痛感觉。

急性毒性试验结果： 大鼠经口LD50为101mg/kg。

与食物、奶类同服时吸收减慢，但吸收仍较完全。一次给药后约4～6小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%（老年人可较低）。T1/2为1.6～4小时（平均3小时）主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿排出，以原形物排出约10%。老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%～50%。

胶囊剂

75mg；0.1g；0.2g

铝塑泡罩包装。

遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）处保存。

暂定30个月

M01AE03; M02AA10