戈舍瑞林注射液说明书

Goserelin Injection

醋酸戈舍瑞林

本品主要成分为醋酸戈舍瑞林。 分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄·C₂H₄O₂ 分子量：1329

本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物。

激素治疗的前列腺癌及绝经前及绝经期的乳腺癌，也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。

皮下注射：每4周1次，3.6mg（腹壁）。子宫内膜异位症患者治疗不应超过6个月。

1．曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。 2．偶见皮下注射部位的轻度肿胀。 3．男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。 4．前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。 5．个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。 6．女性病人可见潮红、出汗及性欲减退，一般不需停药。 7．可见头痛及情绪变化，如抑郁。 8．曾见阴道干燥及乳房体积改变。 9．乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。 10.极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。

对本品任何成分过敏者禁用。

容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用，而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化，应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动药，可引起骨骼矿物质密度下降，现有的资料表明，使用本药6个月后，椎骨矿物质密度平均下降4.6%，在停止治疗后6个月，可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用超过6个月、治疗子宫内膜异位症的临床资料。

人体超剂量用药的经验有限。动物试验表明使用超剂量的本品时除对性激素浓度和生殖道的预想的作用外无其它影响，如发生超量使用的情况，应对症处理。

尚无相关资料。本品不推荐用于儿童。在哺乳期间禁用本品。虽然动物生殖毒理研究没有提供致畸的证据，但如果在妊娠期间使用LHRH激动剂理论上有流产或致畸的危险性，因而在妊娠期间不要使用，对于可能妊娠的妇女在使用本药前应先仔细检验以排除妊娠可能，在治疗中应使用非激素的避孕方法，在治疗子宫内膜异位症时非激素的避孕方法应使用至月经恢复为止。

X级：

未知。

作用方式：本品（D-Ser(But)6AZGLY10LHRH)是天然促性腺激素释放激素的一种合成类似物，长期使用本品抑制脑垂体促性腺激素的分泌，从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用可逆，初期用药时本品同其它LHRH激动剂一样，可暂时增加男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的浓度。 男性病人在第一次注射此药后21天左右睾丸酮浓度下将至去势水平，并在以后每28天的治疗中维持此浓度，这可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状有所改善。 女性患者在初次给药后21天左右血清中雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与在激素依赖型晚期乳腺癌，子宫肌瘤，子宫内膜异位症中的疗效及子宫内卵泡成熟受抑制有关。这可在大多数病人中引起子宫内膜变薄及闭经。 用LHRH类似物治疗期间可能进入绝经期，极少数妇女停止治疗后月经不恢复。 在患有子宫肌瘤的贫血妇女中，联合使用本品与铁剂可减少闭经的发生，并升高血红蛋白浓度及相关血液学参数，这比单用铁剂治疗所得到的血红蛋白平均浓度增高1g/dl。

长期重复注射本品之后曾在雄性鼠中观察到良性脑垂体肿瘤发病率上升的现象，这一发现与对雄鼠阉割后所得结果相似。尚未发现与人体使用相关性。 在小鼠体内，长期重复使用几倍人用的剂量在消化道内产生了组织结构的变化，表现为胃部幽门区域良性增生和胰岛素细胞增殖（亦报告为自发性损伤）。这些现象与临床的关系尚不清楚。

本品的生物利用度很高，每4周使用1次，可保持有效作用浓度，而无组织蓄积。本品的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血清清除半衰期为2～4h，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。

注射剂

3.6mg

3.6毫克/支

25℃ 以下保存。

36个月。

L02AE03 - 戈舍瑞林