硝酸甘油软膏说明书

Nitroglycerin Ointment

硝酸甘油

本品每克含主要成份硝酸甘油2mg，辅料为：白凡士林、羊毛脂、乳糖等。

本品为油性基质的白色或类白色软膏。

本品用于治疗肛裂与缓解肛裂引起的疼痛。

每日3次，每次挤出1-1.5cm膏体，置于指端，经肛门涂于肛管内（肛口内约1cm），或遵医嘱。每次用完后请立即拧紧管盖，用药后请洗手。

头痛是最常见的反应，经常是缓和的，并且多发生于开始的几次应用。少数的病人头痛会比较严重或持续。如果头痛持续，应减少用药剂量（见药物过量）。如果头痛继续发生或比较严重，应停止治疗。 本品其他的不良反应可能还包括： 头晕，视力模糊，恶心和呕吐，疲劳感，直肠出血，皮肤过敏反应，疼痛，低血压，肛管瘙痒或灼热感，晕厥，心跳加快，心绞痛胸痛加重。 上述所列不良反应可能未包括本品报道的所有不良反应。 大小便失禁也可能是其副作用，虽然尚未见报道，停用后此种症状会消失。 罕见不良反应包括肠蠕动减慢。

如下患者应禁用： ·年龄小于18岁； ·复发性头痛； ·已知对硝酸盐类药物过敏； ·心输出主动脉狭窄（主动脉狭窄）； ·低血压； ·心脏瓣膜狭窄（二尖瓣狭窄）； ·低血容量症，如由脱水或失血引起； ·心肌异常增生性心脏疾病（肥大性梗塞型心肌病）； ·脑损伤； ·心包炎，限制心脏正常跳动（缩窄性心包炎）； ·体位性低血压； ·颅内出血（脑出血）； ·心包积液，阻碍心脏正常跳动（心包填塞）； ·重度贫血； ·脑供血不足； ·闭角型青光眼； ·偏头痛。 对本品其他成份过敏者应禁用。 如下患者应慎用： ·严重肝脏疾病； ·严重肾脏疾病； ·心绞痛； ·心力衰竭； ·近期出现心脏事件患者。

1.本品为局部用药，不得口服。 2.用药后洗手。 3.用药期间从卧位或坐位突然站起须谨慎，以免突发体位性降压。 4.避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 5.交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏，但属罕见。 6.本品性状发生变化时禁止使用。 7.请将本品放在儿童不能接触的地方。 8.如正在使用其他药品，包括治疗胸痛和其他心脏病药物，使用本品前请咨询医师或药师，详情请参见【药物相互作用】项。 9.部分患者使用本品，尤其是首次使用，可能导致头晕、头重、视力模糊、头痛或疲劳，驾驶员或机器操作人员慎用。

头痛、视觉模糊和头晕是药物过量的主要症状。当发现有这些症状应该暂停用药至少8小时，随后给药剂量减半。 头痛可以用的一般止痛药如扑热息痛等治疗。如果头痛剧烈或持久，应立即停止用药并与医师联系。

孕妇及哺乳期妇女慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。年龄小于18岁的儿童应禁用。尚无老年患者用药的具体报道。

C级：

如与其他药物同时应用或近期患者曾经服用其他药物，包括非处方药，可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师，以确认合并用药的安全性。 当应用硝酸甘油软膏时，不得同时服用下列药物。由于与这些药物合用可能会使血压显著下降，导致患者出现头晕、晕厥，甚至发生心脏事件。 ·枸橼酸西地那非； ·他达拉非； ·伐地那非； ·硝酸甘油用于心绞痛或心力衰竭； ·单硝酸异山梨酯； ·硝酸异山梨酯； ·亚硝酸异戊酯。 由于硝酸甘油软膏可引起血压降低，当患者同时服用其他降压药物时，降压作用可能被加强，这种合并用药可能导致头晕。其他降压药物包括： ·抗高血压药物，如β-受体阻滞剂、ACE抑制剂、α-受体阻滞剂、利尿剂、钙通道阻滞剂； ·三环类抗抑郁药，如阿米替林； ·常用抗精神病药； ·MAOI抗抑郁药，如苯乙肼； ·乙醇。 其他药物： ·乙酰半胱氨酸可能增强硝酸甘油软膏对血流的作用； ·与硝酸甘油软膏合用时，肝素的疗效可能减弱； ·与硝酸甘油软膏同时应用时，阿替普酶的疗效可能减弱； ·硝酸甘油软膏与双氢麦角胺合用，可能增强双氢麦角胺的活性，导致冠状血管收缩； ·对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药可能降低硝酸甘油软膏的疗效。

硝酸甘油在平滑肌和血管内皮细胞内代谢释放出NO，NO作为内皮舒张因子，其在平滑肌细胞内激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP的干粮，从而激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白轻链去磷酸化，从而松弛平滑肌。 肛管局部应用硝酸甘油，可以松弛肛管括约肌，缓解痉挛，减轻症状，松弛血管内平滑肌，舒张血管，增加血管局部的血供，促进溃疡的愈合。

尚不明确。

按照GCP的要求在全国7个研究中心随机入选240例慢性肛裂患者，进行为期2个月疗程的随机、双盲、安慰剂平行对照临床研究，主要观察指标为肛裂愈合率、肛裂相关疼痛的缓解，试验结果显示： 治疗结束时，硝酸甘油组愈合率78.9%（N=114），安慰剂组愈合率29.0%（N=107），肛裂愈合率硝酸甘油组优于安慰剂组（P＜0.05）。 治疗结束时，肛裂疼痛评分，硝酸甘油组下降了94.7%（N=114），安慰剂组下降了62.4%（N=107）；肛裂疼痛缓解硝酸甘油组明显优于安慰机组（P＜0.05）。 主要的不良反应为轻度的头痛、头胀，可自行缓解或口服解热镇痛片缓解。 研究结论：局部应用硝酸甘油软膏，可以有效地缓解肛裂疼痛；与安慰剂相比，促进愈合，提高治愈率；用于肛裂治疗是安全的、可耐受的。

硝酸甘油在体内广泛代谢，舌下给药吸收迅速，其半衰期为2-8min。硝酸甘油在体内代谢为活性的1,2-二硝酸甘油酯和1,3-二硝酸甘油酯，这两种产物进一步代谢为1-一硝酸甘油酯和2-一硝酸甘油酯，最后降解为甘油，甘油进入糖酵解途径，硝酸甘油主要以去硝基代谢产物的葡萄糖醛酸衍生物形式，经肾脏排泄。 本品按照GCP的要求对健康受试者进行了人体药代动力学试验，14名健康受试者分为两组，分别为10例和4例。10例受试者肛周涂布硝酸甘油软膏，4例受试者舌下含服硝酸甘油片。10名受试者肛周如不硝酸甘油软膏（相当于硝酸甘油0.75mg）后，体内吸收不规则，仅有少量吸收，血药浓度较低。4名受试者含服硝酸甘油片（相当于硝酸甘油0.5mg）后，体内吸收迅速。 相对于舌下给药途径，肛周涂布给药血药浓度达峰慢（2.92:1），峰值浓度低（0.1:1）消除半衰期（8.7:1）和体内滞留时间长（4.1:1），体内吸收量少（0.48:1）。给药后不良事件发生率分别为：舌下75%；徒步30%，均为轻微、一过性。上述数据可以认为该种给药方式较设下给药更具安全性。

软膏剂

0.2%

铝管包装，10g/支/盒，30g/支/盒。

遮光，密闭，在25℃以下保存。

24个月