双环铂注射液说明书

Dicycloplatin Injection

双环铂

双环铂

本品为无色澄明溶液。

主要用于非小细胞肺癌的治疗。

1.常见不良反应；骨髓抑制为剂量限制毒性，白细胞和血小板一般在停药后2周后恢复。 2.偶见咳嗽，呼吸急促等过敏反应。 3.轻微恶心，乏力，局部疼痛。 4.其他不良反应，本品和紫杉醇联合治疗120例非小细胞肺癌的临床研究中，研究者判断与本品有关的不良反应见下表。 双环铂和紫杉醇联合治疗120例非小胞肺癌的不良反应与试验药物关系

1.有明显骨髓枊制者禁用。 2.严重肝肾功能不全者禁用。 3.对铂类化合物过敏者禁用。 4.严重过敏体质者禁用。

1.使用前应检查血象及肝肾功能。 2.带状疱疹，感染，肝肾功能衰退者慎用。 3.本品溶解于葡萄糖注射液后，应8小时内滴注完毕。 4.配制，存放及滴注时应避免直接日晒。 5.用药期间应随访检查，（1）血尿素氮，肌肝清除率与血清肌酐测定；（2）红细胞压积，血红蛋白测定，白细胞分类与血小板计数，（3）血清钙、镁、钾、钠含量的测定。 6.血小板骤降，应停药并采取相应措施，待恢复正常后再用药。

安全性尚无临床研究资料。安全性尚无临床研究资料。儿童用药尚无临床研究资料。老年患者慎用。

1.尽量避免与可能损坏肾功能的药物如氨基糖苷抗菌素同时使用。 2.本品应避免与铝化合物接触。 3.本品不宜与其它药物混合滴注。

本品为周期非特异性抗癌药，直接作用于DXA激活CP53HKL和CHK2三个重要基因位点，并相继激活其下游调控基因[Bax，p21]。这些激活最终导致癌细胞凋亡。显微镜下可见，双环铂作用于癌细胞，细胞内空泡形成，脂肪变性。细胞裂解死亡。

动物实验表明，双环铂主要经过尿和胆汁排泄，体外实验结果表明双环铂血浆蛋白结合摔为31.03-44.22%；双环铂注射液的T期临床药代动力学试验结果表明，在体内为二室模型。250-650mg/㎡剂量范围内，AUC0-∞/为1.14-1.34，基本接近，AUC与剂基本成线性，t_1/2基本不变，表明在此剂量范围内双环铂中铂元素在体内基本具备线性药代动力学特征，在体内的消除基本具备一级动力学特征。450mg/㎡剂量组，血浆中总铂元素在中国肿瘤忠者中的药物代动力学参数分别为:Cmax；16482.65土9502.30ug/t_1/2,;54,58土14.93h,AUC0-∞:157645.88土45603.72ug/L·H,AUC0-∞；194932.87土37141.48ug/L·H,MRT0-∞;61,45土12.89H,cl;0.90土0.18L/h·㎡,Vd:72.90+32.08L/㎡,Vss;56.02土19.14L.肾排泄约占总量的28.57--45.71%.肾清除率为0.69土0.20L/H。

注射剂

5ml:500mg

每只5ml,每盒2支。

避光，4℃-10℃冷藏。

12个月。