盐酸加替沙星注射液说明书

Gatifloxacin Hydrochloride Injection

加替沙星

本品主要成分为盐酸加替沙星，其化学名称为：±1-环丙基-6-氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐。 分子式:C₁₉H₂₂FN₃O₄•HCl 分子量:411.86

本品为淡黄绿色或黄绿色的澄明液体。

本品用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性或复杂性泌尿道感染、肾盂肾炎、单纯性尿道和宫颈淋病、女性急性单纯性直肠感染。

将本品加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或0.9%氯化钠注射液中稀释后静脉滴注，稀释后浓度不超过2mg/ml。每次200mg，每天二次。

下述严重和其他重要的不良反应：肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重和有时致命的反应、肝毒性、中枢神经系统效应、难辩梭菌相关性腹泻、周围神经病、QT间期延长、儿科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖絮乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、 腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体 外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中度、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。 急救措施及解毒药 1．输液(加保肝药物)：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸 氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄； 2．强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液； 3．对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液； 4．重症：可考虑进行血液透析。

对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。本品主要经肾脏排泄，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药，应暂停哺乳。

本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。 避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。 与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 与非甾体消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 与口服降血糖同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见 800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度的变性改变。猕猴经口投药4周，100 mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减轻和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高，320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。 猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。 生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，均未见影响雌、雄动物的生殖能力，也未见影响胎儿。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时， 对胎儿和出生儿均未见明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳，以及出生儿均未见明显影响。 其它研究： 对关节软骨的影响：对幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中 易发现关节毒性。在13月龄犬，经口投药7天时，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但在18月龄成年犬静脉注射14天时，在30mg/kg剂量时未出现关节毒性。 光毒性试验：照射长波长紫外线(320～400nm)，以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显变化。

由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。

目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。 国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注，共6天)，其血药浓度于24～48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35μg/ml和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后48 小时内，尿中原型药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。 肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积， 应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

注射剂

10ml:0.2g(以加替沙星计)

遮光、密封，在干燥处保存。

S01AE06