中泰怡新说明书_医药百科

中泰怡新说明书

Granisetron Hydrochloride for Injection

药品成分：

格拉司琼

化学成分：

盐酸格拉司琼
化学名称:1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基)-H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
分子式:C18H24N4O·HCl
分子量:348.88
辅料:甘露醇、碳酸氢钠

性状：

本品为白色疏松块状物或粉末。

适应症：

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

用法用量：

静脉注射: 成人用量通常为 3 mg，用 20～50 ml 的 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液稀释后，于化疗前 30 分钟静脉注射，给药时间应超过 5 分钟。
静脉滴注: 成人推荐剂量通常为 3 mg，加入到 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液中于化疗前 30 分钟静脉滴注。
大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过 24 小时，必要时可增加给药 1-2 次，但每日最高剂量不应超过 9 mg。输注时间不应小于 15 分钟。老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。

不良反应：

常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

禁忌：

1.胃肠道梗阻者禁用。
2.对本品过敏者禁用。

注意事项：

1.因为本品可减慢消化道运动, 故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2.本品不应与其他药物混合使用。

药物过量：

目前对于盐酸格拉司琼注射液使用过量时尚无一种特殊的解毒剂。有报道指出：当本品用量达到38.5mg时，无明显的症状，只偶尔有轻微的头疼发生。

用药人群：

小儿用药安全性尚未确定。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

本品不会影响或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。目前，还没有一项明确的关于本品与其他药物之间药理或药代相互作用的研究。因为格拉司琼是经肝脏的细胞色素P-450药物代谢酶而代谢，任何影响或抑制这种酶的物质都将影响格拉司琼的代谢和消除半衰期。

河南欣泰药业有限公司

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本品是一种高选择性的5-HT₃受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT₃受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT₃受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

毒理研究：

1.生殖毒性：本品皮下给药剂量达 6 mg/kg/天（以体表面积计算，为临床静脉给药剂量的 97 倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为 9 mg/kg/天(54 mg/m2/天，按体-表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 146 倍)及 3 mg/kg/天（35.4 mg/m2/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 96 倍）的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。
2.遗传毒性：本品 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞 UDS 试验结果均未表现出致突变作用。但在 HeLa 细胞体外试验中出现 UDS 试验明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。
3.致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为 1、5、50 mg/kg/天（6、30、300 mg/m2/天），其中高剂量组在第 59 周时因毒性反应而降到 25 mg/kg/天。结果显示，5 mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和 25 mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的 81 倍以上和 405 倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而 1 mg/kg/天组雄性大鼠和 5 mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的 16 倍和 81 倍）的肝肿瘤发生率未见增加。在 12 个月的试验中，经口给予本品 100 mg/kg/天组（600 mg/m2/天,以体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 1622 倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞瘤，而空白对照组未·出现。本品给药 24 个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论。

药代动力学：

健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰为13.7和42.8μg/L，血浆消除半衰期约3.1～5.9小时。
本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。

注射剂(冻干粉针)

3mg(以格拉司琼计)

西林瓶装。

遮光，密闭保存。

暂定18个月。