安徽双科 吡嘧司特钾滴眼液说明书

Pemirolast Potassium Eye Drops

吡嘧司特钾

本品主要成分吡嘧司特钾，化学名称：9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮钾盐 分子式：C₁₀H₇KN₆O 分子量：266.30

本品为无色澄明液体。

本品用于过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。

滴入眼睑内，一次1滴，一日2次（早、晚）。

过敏反应：有时会发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等，一旦出现这些症状应中止给药。 眼：有时会出现结膜充血、刺激感等症状。

尚不明确。

1.给药途径：仅用于滴眼。 2.使用时： 1)滴眼时如眼药粘到眼睑皮肤等处时，请马上擦去。 2)为了防止污染药液，滴眼时注意不要使容器的瓶口与眼接触。

对孕妇的安全性尚未明确，应慎用。动物试验表明，吡嘧司特钾能分泌进入乳汁，哺乳期妇女慎用。对早产儿、新生儿、婴儿用药的安全性尚未确定（无使用经验）。尚不明确。

尚不明确。

安徽省双科药业有限公司

86904335000028

药理研究表明，本品有抑制实验性过敏性结膜炎的作用，对大白鼠、兔Ⅰ型过敏反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉注射或进行滴眼，具有很强的抑制作用，并证明了其效果的持续性。对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动，具有抑制作用。本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离，通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢，来抑制化学介质的游离（大白鼠）；对人肺、人末梢白细胞、大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而来的组胺、SRS-A等的游离，有很强的抑制作用。

非临床毒理实验表明，用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液，对兔的左眼，进行1次1滴，每隔两小时1次，一日4次，共91天的滴眼试验中，没有发现对眼有刺激性及损伤性。通过对大白鼠、狗的亚急性试验，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势，狗出现软便、呕吐现象；慢性毒性试验结果表明，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加，狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势，无影响量均可认为是10mg/kg。在对大白鼠生殖试验中，当进行大量给药（250mg/kg以上）时，发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延，但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。

通过包括双盲试验在内的临床试验，对过敏性结膜炎及春季卡他性结膜炎患者（513例）的临床效果如下表所示。 疾病名称 有效率（%）[有效以上] 过敏性结膜炎 68.5（302/441） 春季卡他性结膜炎 62.5（45/72） 合计 67.6（347/513）

对健康成人男子，用0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，结果血浆中吡嘧司特钾的浓度，在滴眼1小时后，都达到了最高值，其后逐渐减少。对健康成人男子，用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，共滴眼7天，并测定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中浓度分别为14.8ng/ml、9.5 ng/ml、12.1 ng/ml、17.3 ng/ml，在滴眼第1天和第7天的血浆中药物浓度的变化，显示出了类似性。 16位健康志愿者每天给予0.1%吡嘧司特钾滴眼液4次，每次1～2滴，连续使用2周，检测血浆中药物浓度。在给药后0.42±0.05小时，平均血浆峰浓度为4.7±0.8ng/ml，t1/2为4.5±0.2hr，而单剂量口服吡嘧司特钾10mg最大血浆药物浓度为0.732µg/ml。眼局部给药后约10～15%以原型药物从尿液排出。

滴眼剂

5ml:5mg

塑料滴眼容器

密闭，室温保存（1-30℃）

24个月

S01GX

国药准字H20056611