恒至说明书
Irsogladine Maleate Tablets
马来酸伊索拉定
本品主要成份为马来酸伊索拉定。
化学名称：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪马来酸盐
化学结构式：
分子式：C9H7Cl2N5·C4H4O4
分子量：372.17
本品为白色或类白色片。
1. 胃溃疡 2. 改善急性胃炎、慢性胃炎急性发作时的胃粘膜病变（糜烂、出血、发红、水肿）
成人一日4mg，分1~2次口服。根据年龄、症状适当增减。
国外同品种数据：
10,176 例用药者中有 64 例（0.63%）出现不良反应，包括临床检验值异常，主要为肝功能异常 12 例（0.12%）、ALT （GPT）升高 12 例（0.12%）、AST（GOT）升高 7 例（0.07%）、
便秘 6 例（0.06%）、皮疹 5 例（0.05%）、瘙痒、腹泻、ALP 升高各 3 例（0.03%）。
频率
种类 0.1%~1%以下 0.1%以下 不详
消化系统 便秘、腹泻、恶心、呕吐
肝脏
AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、LDH 升高 γ-GTP、胆红素等升高
皮肤 皮疹、瘙痒感 发红、湿疹、多形性渗
出性红斑、水肿性红斑
其他 胸部压迫感 发热
*应立即中止给药。
同品种上市后经验：腹部不适、食欲减退、失眠、头晕。
对本品中任何成份过敏者禁用。
1. 谨防误食包装。 2. 健康人服用本品后，血中半衰期约为 150 小时。 3. 本品小部分经肾由尿中排泄，因此肾功能不全者慎用。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
尚未确立儿童用药的安全性（使用经验少）。通常老年患者生理功能降低，故应从低剂量（例如：2mg/日）开始给药，同时观察患 者状态，谨慎给药。尚未确立妊娠期用药的安全性。对于孕妇或有妊娠可能性的妇女，仅在评估治疗获益显著高于风险的情况下，方可用药。未进行该项实验且无可靠参考文献。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
齐鲁制药有限公司
86904021000899;86904021000516
1.抗溃疡作用 马来酸伊索拉定对固定水浸应激溃疡（大鼠）、乙醇溃疡（大鼠）、Shay 溃疡（大鼠）、 组胺溃疡（豚鼠、大鼠）、阿司匹林溃疡（大鼠）等急性实验性溃疡以及醋酸胃溃疡（大鼠）、 电烧灼溃疡（犬）等慢性实验性溃疡，在 1~10 mg/kg 剂量范围内，显示剂量依赖地抗溃疡 效果。 2.细胞防御作用 （1）马来酸伊索拉定可防止 0.2N 盐酸引起的胃黏膜上皮剥离脱落，抑制细胞间间隔增大（大鼠）。对口服无水乙醇引起的胃黏膜损伤，马来酸伊索拉定同样可抑制胃黏膜上皮细 胞剥离脱落（大鼠）。 （2）马来酸伊索拉定能抑制 0.2N 盐酸及乙醇等损伤胃粘膜的物质浸入胃粘膜（大鼠）。 （3）马来酸伊索拉定不影响前列腺素、还原型谷胱甘肽及粘液蛋白质的胃粘膜内含量， 增加胃粘膜细胞内的环磷酸腺苷含量（大鼠）。胃粘膜细胞内环磷酸腺苷的增加可能与本剂 的细胞防御作用机制有关。 3.增加胃黏膜血流作用 马来酸伊索拉定剂量依赖地增加犬的醋酸溃疡边缘粘膜血流量。对正常大鼠也有增加胃 粘膜血流量的作用（氧气清除率法）。另外，能改善去甲肾上腺素或消炎痛引起的犬胃粘膜 血流量的减少（交叉热电偶法）。 4.对胃酸分泌所及影响 在胃内灌流生理盐水的实验中，马来酸伊索拉定不影响其基础分泌及刺激酸的分泌（大 鼠）。
同品种国外数据：
1.吸收
（1）单次给药
4 名健康成年男性单次口服 4mg 马来酸伊索拉定，血浆中原型药达峰时间 Tmax约为 3.5
小时，消除半衰期约为 150 小时。
（2）连续给药
1)健康成年男性：6 名健康成年男性 1 日 1 次口服 2mg 马来酸伊索拉定，连续服药 28 天，血浆中原型药
浓度基本在第 14 天达到稳态。停止给药后，血药浓度缓慢降低，消除半衰期约为 170 小时。
2）胃溃疡患者：
10 名胃溃疡患者 1 日 1 次或 1 日 2 次口服 4mg 马来酸伊索拉定，连续服药 4-8 周，结
果显示，与健康成年男性给予马来酸伊索拉定 2mg 连续口服结果一样，给药 2 周后达到稳态。
2.分布
（1）向作用部位的转移性（大鼠）
静脉给予 14C-伊索拉定后，在胃粘膜的放射性浓度比血浆中高。
（2）蛋白结合
14C-伊索拉定与 1%人血清白蛋白的结合率为 62.4%。
3.代谢
健康成年男性口服马来酸伊索拉定 4mg，尿中检出的主要代谢物是伊索拉定的 m 位羟基化物，除此以外还检出 p 位点羟基化物及 N-氧化物。与原型药相比，这些代谢物的药理作用及其毒性明显减弱或几乎无作用。
4.排泄
健康成年男性口服 4mg 马来酸伊索拉定，截至 80 小时尿中原型药排泄率为 1.77%，m位羟基化物排泄率为 3.54%，p 位点羟基化物排泄率为 0.79%，N-氧化物的排泄率为 0.94%
片剂
2mg;4mg
聚氯乙烯固体药用硬片和药用铝箔，12 片/板，1 板/盒。
密封，在干燥处保存。
24.50元
18 个月
A02BX
国药准字H10980048;国药准字H10980047
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