壬二酸乳膏说明书

Azelaic Acid Cream

壬二酸

本品主要成份为壬二酸，其化学名称为1,9―壬二酸。 分子式：C₉H₁₆O₄ 分子量：188.22

本品为乳剂型基质的白色乳膏。

本品适用于轻、中度炎症性寻常痤疮的局部治疗。

外用。清洗皮肤并擦干后，将本品在痤疮处涂抹成薄层，一日2次，早晚各1次，须用力涂搽，务使深入皮肤，涂后洗手。

发生的不良反应一般皆较轻微而且短暂。1-5%的患者用药初有瘙痒、灼热、刺激和刺痛感。其它不良反应有红斑、皮肤干燥、皮疹、脱屑、刺激、皮炎及接触性皮炎等，其总发生率不到1%。本品有引起变态反应的潜在可能性。极少数报告，称因使用本品而引起哮喘加重、皮肤色素减少、白斑、多毛、发红（毛囊角化病的征兆）及复发性嘴唇疱疹恶化。

对本品中任何成份敏感者禁用。

1．使用本品时如出现过敏或严重刺激性反应，应立即停药，作适当处理。 2．本品使用过程中应注意以下事项： （1）按处方规定的疗程用药。 （2）用药部位不要作封闭性包扎。 （3）深肤色患者如遇肤色发生变化，应及时告知医生。 （4）只用于皮肤，要注意本品不触及双眼，若触及，须立即用大量清水冲洗。 （5）使用时要注意避免破损皮肤、口及粘膜组织近旁使用。 （6）由于本品呈酸性，在破损或发炎区皮肤涂敷本品时，偶可引起暂时性的刺激反应（瘙痒、灼热或刺痛）。这些反应一般只发生于用药初期，继续用药后可自行消退。如出现刺激，可减少用药次数（每日1次），或待反应减轻后再用本品；若刺激反应持续出现，则应停药并就医。 （7）痤疮区域用药量不宜过多。 （8）本品应存放于远离儿童所触及之处。

孕妇禁用。哺乳期妇女慎用。暂定二年。12岁以下儿童用药的安全性尚不明确。

B级：

尚不明确。

本品的确切作用机制尚未明了。在体外，壬二酸对痤疮丙酸杆菌和表皮葡萄球菌有抗菌活性，其原理可能为抑制微生物的蛋白合成。本品能使毛囊漏斗部的角化过程转为正常，对受试者的皮肤标本进行电子显微镜和免疫组织化学研究后，还发现治疗后有皮肤角质层变薄、角质透明蛋白颗粒减少与变小、表皮层中丝角蛋白（filaggrin，角质透明蛋白的一个组分）含量与分布减少等现象，这些变化可能与该药抑制粉刺形成有关。

遗传毒性 Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞和淋巴细胞诱变试验、小鼠显性致死突变试验均未见壬二酸有致突变作用。 生殖毒性 动物试验表明本品对生殖功能无不良影响。妊娠Ⅰ阶段和Ⅱ阶段的大鼠口服壬二酸2.5g/kg/d，可见胚胎毒性。妊娠Ⅱ阶段家兔口服壬二酸0.15-0.5g/kg/d和妊娠猴口服壬二酸0.5g/kg/d，均可见相似作用，以上剂量都已达到母体动物的中毒剂量范围。

文献报道，在皮肤涂用本品后，壬二酸能透入角质层（约占用药量的3-5%）及其它皮肤层（在表皮和真皮中的总量可达用药量的10%）。局部用药后，在皮层内的代谢极微，约有4%吸收后进入体内，本品主要以原形从尿中排泄，也有少量经β-氧化变成短链二羧酸。口服时的半衰期为45分钟，而皮肤用药时的半衰期为12小时。 壬二酸是谷物和动物性食物中含有的成分，也可在体内由长链二羧酸与油酸的代谢以及单羧酸的ω-氧化而生成。内源性壬二酸的血浆浓度（20-80ng/ml）和每天的经尿排泄量（4-28mg）主要取决于食物中的摄入量。局部使用本品后，壬二酸的血浆浓度及尿中排泄量与基础状态时无显著区别。

乳膏剂

30g:6g

铝管包装，每盒1支，每支装30g。

密闭，在阴凉处保存。

暂定二年。

D10AX03