齐诺说明书

Azithromycin Lactobionate for Injection

乳糖酸阿奇霉素

本品活性成份为乳糖酸阿奇霉素。 活性成份的化学名称：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮乳糖酸盐 分子式：C38H72N2O12 •2C12H22O12 C₃₈H₇₂N₂O₁₂•2C₁₂H₂₂O₁₂ 分子量：1465.59

本品为无色澄明液体。

适应症: 本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。

本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml0.9％的氯化钠注射液或5%的葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml静脉滴注。浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml，滴注时间为1小时。 1.治疗社区获得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床反应确定。 2.治疗盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床反应确定。

1．本品常见不良反应有： (1)胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等。 (2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。 (3)皮肤反应：皮疹、瘙痒等。 (4)其他反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。 2．本品尚可引起下列反应： (1)消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念株菌病、胃炎等。 (2)神经系统：头痛、嗜睡等。 (3)过敏反应：支气管痉挛等。 (4)其他反应：味觉异常等。 (5)实验室检查：血清、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

对阿奇霉素、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。

本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。

1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。 3.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。 4.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。 5.本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。

尚不明确

6个月以下幼儿的剂量及方案尚未确定。未进行该项实验且无可靠参考文献。孕妇及哺乳期妇女慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。

B级：

1.与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。 2.与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。 3.与下列药物同时使用时，建议密切观察患者： 地高辛 使地高辛水平升高。 麦角胺或二氢麦角胺 急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。 三唑仑 通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。 细胞色素P450系统代谢药 提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。 4.与利福布汀合用会增加后者的毒性。

华润双鹤药业股份有限公司

86900144006961，86900144001652，86900144006992

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而干扰其蛋白质的合成 (不影响核酸的合成)。 体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效： 革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌 (肠球菌) 以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。 革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、沙眼支原体。 体外试验和临床研究已证实，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体 (由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成) 引起的疾病。 产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。 对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属 (C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。

遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。 生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平 (即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍) 时，未发现致畸胎作用。 尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。 尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此，哺乳期的妇女在使用时应注意。 致癌性：尚无有关本品动物长期用药的致癌性研究资料

据《Physician Desk Reference Information》 52版介绍： 社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2～5天，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.156μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg·h/ml。 18名健康志愿者静脉滴注1～4g (以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时)，其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天和第五天的血浆药代动力学参数，结果表明Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。 在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g(1mg/ml) 滴注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一天给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量高6%，口服给药后原形药主要由胆汁排泄。 阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而降低，血药浓度为0.02μg/ml，血清蛋白质的结合率为15%，当血药浓度为2μg/ml，血清蛋白结合率为7%。

注射剂(冻干粉针剂)

按阿奇霉素计 （1）0.125g（12.5万单位） （2）0.25g（25万单位） （3）0.50g（50万单位）

玻璃管制注射剂瓶包装，（1）1瓶/盒 （2）6瓶/盒 （3）2瓶/盒 （4）10瓶/盒

遮光、密闭，在阴凉处 (不超过20℃) 保存。

0.25g:15.00元

24个月

S01AA26

国药准字H20041095，国药准字H20010121，国药准字H20040277

国家基本医疗保险和工伤保险药品