帕瑞达说明书

Granisetron Hydrochloride Capsules

格拉司琼

本品的活性成份：盐酸格拉司琼。 化学名称：1-甲基-N-[桥-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基]-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。 分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCl 分子量：348.88

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

用于预防和治疗由细胞毒类药物化疗、放疗所致的恶心和呕吐。

口服。通常成人用量为 1 mg，2 次/日，第一次于化疗和放疗前 1 小时服用，第二次于第一次服药后 12 小时服用。老年人和肝、肾功能不全患者无需调整剂量。
日最大用量: 24 小时内不超过 9 mg。

常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。

1．对本品或有关化合物过敏者禁用。 2．胃肠道梗阻者禁用。

1．孕妇除非必需外, 不宜使用。
2．哺乳期妇女需慎用, 若使用本品时应停止哺乳。

症状：一患者服用推荐剂量10倍后，只出现轻微头痛而无其他后遗症。 治疗：现仍无特异性解毒剂，若过量时，应予对症治疗。

对于儿童不推荐使用。老年人无须调整剂量。孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

B级：

与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。

湖北亨迪药业股份有限公司

86901780000108

本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-HT₃受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT₃受体，触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

生殖毒性：经/口给予本品剂量达 100 mg/kg/天（600 mg/m2/天，按体表面积算，相当于人用推荐剂量的 405 倍）时，对雌、雄大鼠的生育力和生殖行为无影响。妊娠的大鼠和家兔经`口给予本品剂量分别为 125 mg/kg/天（750 mg/m2/天，按体表面积算，相当于人用推荐剂量的 507 倍）及 32 mg/kg/天（378 mg/m2/天，按体表面积算，相当于人用推荐剂量的 255 倍）时，均未表现出对动物生育力和胎儿发育的影响，但尚无本品充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预测药物对^人体的影响，故只有在确实必需时，才可在妊娠期间服用本品。
遗传毒性：本品 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞程序外 DNA 合成（UDS）试验结果均未表现出致突变作用，但在 Hela 细胞体外试验中出现 UDS 明显增加。体外人淋巴细胞染色体畸变试验中可见多倍体细胞的数量明显增加。
目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。
致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为 1、5、50 mg/kg（6、30、300 mg/m2/天），其中高剂量组在第 59 周时因毒性反应将剂量降至 25 mg/kg。结果显示，5 mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和 25 mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于人用推荐剂量的 20 倍以上和 101 倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而 1 mg/kg 组雄性大鼠和 5 mg/kg 组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床推荐剂量的 4 倍和 20 倍）的肝肿瘤发生率未见增加。在 12 个月的试验中，经口给予本品 100 mg/kg/天组（600 mg/m2，以体表面积计算，相当于人用推荐剂量的 405 倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药 24 个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未显示明显的统计学意义增加，但该试验并-非最后结论。由于在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品应在说明书所推荐的剂量下和适应证的范围内应用。

健康受试者单次空腹/口服盐酸格拉司琼胶囊 2 mg 后，t1/2 为 5.98(1.54 h，Cmax 为 9.98(2.21 ng/ml，Tmax 为 1.80(0.35 h，AUC 为 78.18±15.00 ng(h/ml。本品在体内广泛分布，药后 48 小时，大约 12% 的剂量以原形药的形式在尿中排泄，余下的剂量以代谢物`的形式排泄，尿、粪排泄率分别为 49%、34%。本品的代谢由肝微粒体酶 P-4503A 介导，主要代谢途径为 N-去甲基化及芳香环氧化后再与葡萄糖醛酸结合。本品的血清蛋白结合率约为 65%。

胶囊剂

1mg

铝塑泡罩包装。

30℃以下贮藏，不可冷冻，遮光密闭保存。

2年。

A04AA02

国药准字H20020328

国家基本医疗保险和工伤保险药品