迈洁说明书

Meloxicam Tablets

美洛昔康

本品主要成份为美洛昔康。 化学名称：4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物 分子式：C₁₄H₁₃N₃O₄S₂分子量：351.40

本品为薄膜衣片，除去膜衣后显淡黄色或黄色。

类风湿性关节炎或疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病），脊柱关节病等。

口服，用水或流质送服吞咽。
类风湿性关节炎: 每天 15 毫克（2 片），根据治疗后反应，剂量可减至 7.5 毫克（1 片）/天。
骨关节炎: 7.5 毫克（1 片）/天，如果需要，剂量可增至 15 毫克（2 片）/天。
对于不良反应有可能增加的病人: 治疗开始剂量 7.5 毫克（1 片）/天。
严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过 7.5 毫克（1 片）/天。
美洛昔康每日最大建议剂量为 15 毫克（2 片）。
儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成年人使用。

空腹或餐后服用均可。

胃肠道反应、便秘，肝功能指标异常，食道炎、胃十二指肠溃疡、胃肠道出血，罕见胃肠道穿孔，结肠炎。血象异常。过敏反应。罕见急性哮喘。轻微头晕、头痛、耳鸣、嗜睡。水肿，少见血压升高、心悸、面部潮红、肾功能指标异常。

以下情况禁用：
对药物活性成分美洛昔康或其赋形剂已知过敏者，与乙酰水杨酸和其他 NSAID 可能会有交叉过敏反应。
对使用乙酰水杨酸或其他 NSAID 后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨疹等症状的病人不宜使用美洛昔康。
--活动性消化性溃疡。
--严重肝功能不全者。
--非透析严重肾功能不全者。
--儿童和年龄小于 15 岁的青少年。
--孕妇或哺乳者。

与使用其他的 NSAID 一样, 对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用美洛昔康应该注意, 若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用美洛昔康。
对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用美洛昔康。
NSAID 对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。所以对于肾血流和血容量减少的病人, 使用 NSAID 可能助长明显的肾脏失代偿，但停用 NSAID 后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病综合疾病人、明显的肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人、以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人。在治疗初期对上述病人的利尿容量和肾功能应仔细监控。
有很少情况 NSAID 可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合症。
对晚期肾衰竭血液透析病人使用美洛昔康的剂量不应高于 7.5 毫克，对中度或轻度肾损伤病人剂量可以不减（即肌酸酐消除率大于 25 ml/分的病人）。
与使用大部分其他 NSAID 一样，偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围。如果这一异常为显著或持续的，应停用美洛昔康进行追踪检查。
对于临床稳定的肝硬化病人剂量可以不减。
因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差，故应仔细监护。与使用其他 NSAID 一样，对可能有肾、肝及心功能不全的老年患者，用药应加小心。
药物对人驾车和使用机械的能力的影响没做过专门的研究。然而，当不良反应如眩晕和嗜睡出现时，建议限制这些活动。

急性NSAID过量的症状表现为：昏睡、嗜睡、恶心、呕吐、腹痛、胃肠道出血；严重中毒可导致高血压、急性肾衰、肝功能异常、呼吸困难、昏迷、抽搐、心衰、心肌梗塞。 药物过量时轻者采取对症及支持疗法后可逆，重者建议使用活性炭洗胃，时间应大于1小时，药物过量后1-2小时应给予活性炭治疗，严重者可重复使用。消胆胺4mg/次，一日三次口服可促进美洛昔康的排泄。由于血浆蛋白结合率高，强迫利尿、碱化尿液、血透、血液灌流等没有作用。

虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。65岁以上老年患者慎用。

C级：FDA妊娠分级：C；D-在妊娠晚期或临近分娩时用药。

避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合用。与噻嗪类或髓袢利尿剂合用时，可能会影响这些药物的疗效。口服抗凝剂、氨苄噻哌啶、系统地使用肝素、溶栓剂，可增加出血的可能。与锂合用时，应监控血浆锂水平。本药会增加氨甲喋呤的血液毒性。NSAIDs会降低宫内避孕器的效能。 与抗高血压药合用，可使抗高血压药作用降低。 与消胆胺合用可加快本药的排除。与环孢素合用期间要测定肾功能。与口服降糖药的相互作用不能排除。

苏州爱美津制药有限公司

86901667000078

本品为非甾/体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。

致癌性：大鼠/本品 0.8 mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的 0.4 倍）连续经口给药 104 周及小鼠本品 8 mg/kg/日（按体表面积折算相当于`人临床推荐剂量的 2.2 倍）连续经口给药 99 周均未见本品有致癌作用。
遗传毒性：本品 Ames 试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达 9 mg/kg/日和 5 mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐剂量的 4.9 倍和 2.5 倍）时，对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。但雌性大鼠在交配前 2 周及胚胎发育初期经口给予本品剂量 ≥ 1 mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 0.5 倍）时死胎率升高。家兔在整个器官形成期经口给予本品 60 mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的 64.5 倍）可导致心脏间隔缺损（此为很少见的现象）的发生率升高，剂量 ≥ 5 mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的 5.4 倍）时死胎率升高。本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达 4 mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的 2.2 倍）时未见致畸性，但剂量 ≥ 1 mg/kg/日时死产率升高。本品可通过胎盘屏障。目前尚无本品充分和严格对照的在孕妇患者进行的临床研究来证实以上生殖毒性，但从动物的结果来看，妊娠期间不应服用本品，除非其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时。
大鼠在妊娠后期和授乳期经口给予本品 ≥ 0.125 mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 0.07 倍）时可导致出生指数、活产率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未进行可评价本品对动脉导管关闭影响的临床研究，应避免在怀孕的第 6～9 个月使用本品。
本品大鼠经口给药剂量 ≥ 1 mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 0.5 倍）时死胎率增加、分娩延迟和娩出时间延长；大鼠在器官形成期经口给药 4 mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 2.1 倍），在妊娠后期和授乳期经口给药 ≥ 0.125 mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的 0.07 倍）均可导致仔鼠存活率降低。
目前尚未进行本品在人乳汁中分泌情况的研究，但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度。鉴于本品对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应，在考虑本品对母亲的重要性后，应决定是否停止哺乳或停止用药。

据国外文献报道：美洛/昔康片经口服或肛门给与都能很好的吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收`没有影响。口服 7.5 毫克和 15 毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。三至五天可进入稳定状态，连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99％以上的药物与血浆蛋白结合，每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动，7.5 毫克剂量的波动范围是 0.4～1.0mcg/ml，15 毫克剂量的血浆浓度范围是 0.8～2.0mcg/ml。尽管已经观测到在这一范围之外的数值（最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态）。
美洛昔康片能很好的穿透进入滑液。浓度接近在血浆中的一半。
美洛昔康片代谢非常彻底，从粪便中排泄的保持原型的少于每日剂量的 5％，只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出。其主要的代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基，之后此代谢产物从尿或粪便中排泄掉，约一半是从尿中排出，其余的从粪便中排出，美洛昔康从体内排除的平均半衰期是 20 小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对美洛昔康药代动力学均无较大影响。
平均血浆消除率为 8 ml/min，老年人的清除率降低，分布体积小，平均为 11 升，个体间差异可达 30～40％。

片剂

7.5mg

遮光、密封（10～30℃）保存。

36个月

M01AC06

国药准字H20020141

国家基本医疗保险和工伤保险药品