抒罗康说明书

Azithromycin and Sodium Chloride Injection

阿奇霉素

主要成分：阿奇霉素。 化学名称：（2R，3S，4R，5R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-（2，6-二脱氧-3-C-甲基-a-L-核已吡喃糖基）氧-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)--D-木-已吡喃糖基氧-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。 分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂ 分子量：748.88

本品为无色澄明溶液。

本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。

静脉滴注，每次滴注时间不少于60分钟。 治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用口服阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7～10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。 治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，用药1或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g，以7天为一个疗程，转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

本品常见不良反应有： 胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等； 局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等； 皮肤反应：皮疹、搔痒等； 其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等； 本品尚可引起下列反应： 消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等； 神经系统：头痛、嗜睡等； 过敏反应：支气管痉挛等； 其它反应：味觉异常等； 实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素或碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用

1．肝功能不全者慎用。 2．用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson 综合症及毒性表皮坏死等等)应立即停药并采取适当治疗措施。 3．治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生，如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白质等。 4．本品每次滴注时间不少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 5．本品溶媒含有乙醇，乙醇过敏者慎用。

尚不明确

注射用阿奇霉素在16岁以下儿童和少年中应用的疗效与安全性尚未证实。目前尚缺乏详细的研究资料。孕妇、哺乳期妇女慎用。孕妇、哺乳期妇女慎用。

C级：

1. 含铝、镁的抗酸药物能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。 2. 口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱水平。 3. 口服阿奇霉素不影响使用单剂量苄丙酮的凝血酶原时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。 4. 阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者 5. 地高辛—使地高辛水平升高 6. 麦角胺或二氢麦角胺—急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。 7. 三唑仑—通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。 8. 细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英等的水平

江苏济川制药有限公司

86901453000022,86901453000039

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。 体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作用： 革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。 革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。 体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。 阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。 研究表明阿奇霉素对以下微生物有体外抗菌作用，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等

遗传毒性 在小鼠淋巴瘤试验、人淋巴细胞试验和小鼠骨髓微核试验等标准实验室检查中未发现阿奇霉素有潜在致突变作用。 生殖毒性 大鼠和小鼠的生殖毒性试验均显示，当阿奇霉素给药剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即 200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量 500mg/kg/日的 2～4 倍）时，未发现致畸作用。未发现对生育力和胎仔的损害。 致癌性 目前尚未进行长期动物试验以平价阿奇霉素是否具有潜在致癌性。

据《Physician Desk Reference Information》52版介绍：社区获得性肺炎住院病人静脉滴注阿奇霉素，每次0.5g，每日一次，浓度为2mg/ml，每次1小时，连续2～5天，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，24小时的最低浓度为0.20±0.15μg/ml,AUC24为9.60±4.80μg·h/ml。静脉滴注阿奇霉素，每次0.5g，浓度为1mg/ml，每次3小时，连续2～5天，Cmax为1.14±0.14μg/ml,24小时的最低浓度为0.18±0.02μg/ml，AUC24为8.03±0.86μg·h/ml。 18名健康志愿者静脉给药1000～4000mg超过2小时，浓度为1mg/ml，平均CLT和V_d为10.18ml/min/kg和33.3L/kg；如每天滴注0.5g，第一天和第五天的血浆药代动力学参数相比，Cmax增加8%，AUC24增加61%，24小时的最低浓度增加3倍。 12名健康志愿者每日静脉滴注0.5g，浓度为1mg/ml，时间为1小时，连续给药五天。第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液排出，第五次给药后尿液中的阿奇霉素约为14%。 阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而降低，血药浓度为0.02μg/ml时蛋白结合率为51%，2μg/ml时蛋白结合率为7%

注射剂

100ml:阿奇霉素0.125g与氯化钠0.9g;250ml:阿奇霉素0.25g与氯化钠2.25g

输液玻璃瓶装，1瓶/盒。

遮光，密闭，在阴凉处保存。

暂定1年半

J01FA10

国药准字H20030782,国药准字H20030781

国家基本医疗保险和工伤保险药品