雨田青说明书

Rabeprazole Sodium Enteric-coated Capsules

雷贝拉唑钠

本品主要成份为：雷贝拉唑钠 其化学名称为： 2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠 分子式：C₁₈H₂₀N₃O₃SNa 分子量：381.43

本品内容物为类白色肠溶微丸。

胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征（胃泌素瘤）。

通常，成人每日口服1次10mg，根据病情也可每日口服1次20mg(2粒)。在一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以8周为限、十二指肠溃疡的给药以6周为限。

  据报告，在总病例1244例中，有22例（1.77％）出现了不良反应。此外，据报告有82例（6.59％）的临床检查值出现异常（至获认可时）。
    1．严重的不良反应（类似药物）
    （1）休克：有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑）偶会引起过敏反应或休克。因此，当见有异常状况时，应中止用药，并采取适当的措施。
    （2）血象：有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑）偶会导致全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血。此外，有时可见粒细胞减少、贫血，因此当出现此类异常状况时，应中止给药，并采取适当的措施。
2．严重的不良反应（国外病例）
视力障碍：在国外有使用类似药物（奥美拉唑）而引起视力障碍的报告。
    （3）其它不良反应

注 1）：如出现此类症状，应中止用药。
注 2）：用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当措施。
注 3）：用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当的措施。
注 4）：有1例肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚的报告。此外据报告，在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜睡。

上市后监测到骨折、低镁血症、艰难梭菌相关性腹泻风险，但发生率不详。

 禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者

1．下列患者应谨慎使用：
    （1）有药物过敏史的患者
    （2）肝功能障碍的患者[肝硬化患者有导致精神神经系统不良反应的报告（参照“不良反应”项）]
    （3）高龄患者[参照“老年用药”项]
    2．重要的基本注意事项
给予本药时，在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下，可以一日1次给予20mg。
    3．有关适应症的注意事项
    使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。
    4．有关用法用量的使用时注意事项
    治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本药尚无足够的长期使用经验，故不宜用于维持治疗。
    5．应用时的注意事项
    本药为肠溶微丸，服用时应咽下，而不要咀嚼或咬碎。

6.低镁血症

在治疗少于3个月的患者中，有症状和无症状的低镁血症都鲜有报道，多数低镁血症病例出现在质子泵抑制剂治疗长达1年的患者中。低镁血症严重时表现为手足搐搦、惊厥、心律失常等症状。因此对于需要长期治疗的患者，尤其是同时使用地高辛或其他可致低镁血症的药物时，应考虑在治疗前监测血镁水平，并在治疗过程中定期监测。

7.骨折

一些国外的观察性研究表明质子泵抑制剂治疗可能与骨质疏松症相关的髋关节、腕关节或脊柱骨折风险增加有关。接受了高剂量及长期（一年或更长时间）药物治疗的患者骨折风险会增加。

8.艰难梭菌相关性腹泻

在国外的主要以住院患者为对象的多个观察研究中，有报告称接受质子泵抑制剂治疗的患者因艰难梭菌导致出现胃肠感染的风险增加。

9.雷贝拉唑与氯吡格雷联用 

在一项健康受试者（n=36）中开展的研究表明,雷贝拉唑和氯吡格雷联用可使氯吡格雷活性代谢产物的平均 AUC 降低约 12%（平均 AUC 比率为 88%，90%CI 为 81.7%-95.5%）。同时，有研究表明雷贝拉唑与氯吡格雷联用时对氯吡格雷的活性代谢产物暴露量或氯吡格雷诱导的血小板抑制无明显临床影响，当使用允许剂量的雷贝拉唑合用时，也不必调整氯吡格雷剂量。

尚无药用过量用药经验。

对于儿童的安全性尚不明确（没有临床经验）。本药主要经肝脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时可出现不良反应。因此，当出现消化系统不良反应（参照“不良反应”项）时，应慎重给予，必要时应停止用药。对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。 [据报告，在动物试验中（大鼠经口给予400mg/kg，家兔静脉注射30mg/kg），见有胎儿毒性（大鼠呈骨化延迟，家兔呈体重低下、骨化延迟）。]宜避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。 [据报告，动物试验中观察到本药向乳汁中转移。]

B级：

珠海润都制药股份有限公司

8690060100035

雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物，是第二代质子泵抑制剂，通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。

遗传毒性：本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（Ames）试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性；其去甲基代谢物在试验中也呈阳性；本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成（UDS）试验结果均为阴性。
    生殖毒性：大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天（血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍）和兔静脉给予本品50mg/kg/天（血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍），其生育力和生殖行为未见明显异常，对动物胎仔未见损伤。尚无怀孕妇女给药的充分和严格对照的临床研究，由于动物生殖毒性并不总能预测药物对人体的影响，故怀孕期间仅在确定需要时才能使用本品。
    大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天，可导致动物体重增长减慢。由于许多药物可经乳汁分泌，且可能对哺乳婴儿产生毒副作用，故应考虑药物对母亲的重要性，决定在此期间停止哺乳还是停止用药。
    致癌性：采用CD-1小鼠进行了88/104周试验，雷贝拉唑经口给药剂量高达100mg/kg/天时未表现肿瘤发生率增加，此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。采用SD大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究，其中雄性大鼠口服剂量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服剂量5，15，30，60和120mg/kg/天，结果所有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样（ELC）增生，雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样（ELC）良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组（血药浓度相当于临床推荐剂量下的0.2倍）下，也未见与药物有关的肿瘤产生。

本品口服后1小时左右可在血中检出，达峰时间为2.83±1.56小时，消除相半衰期为2.17±1.05小时。雷贝拉唑钠在给药后72小时之内尿中未检出原形药物，代谢产物羧酸化物及葡萄糖酸结合体经尿排泄约占给药量的30％。

胶囊剂(肠溶)

10mg

铝塑包装。每板7粒，每盒1板；每板7粒，每盒2板；每板6粒，每盒1板；每板10粒，每盒1板；每板10粒，每盒20板；每板14粒，每盒2板；每板4粒，每盒1板。

遮光，密封，置阴凉处（不超过20℃）保存

31.70元

18个月

A02BC04

国药准字H20050228

国家基本医疗保险和工伤保险药品