消旋卡多曲散说明书

Racecadotril Tablets

消旋卡多曲

本品主要成份为消旋卡多曲。辅料：乳糖、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素。 分子式：C₂₁H₂₃NO₄S 分子量：385.48

本品为白色或类白色结晶性粉末。

用于成人急性腹泻。

口服，每日100mg（1片），每日3次，最好餐前服用；连续服用不得超过7天。

最好餐前服用。

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

对消旋卡多曲过敏的患者禁用。

1.如果患者出现脱水现象，本品应该与口服补液盐合用。 2.连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案；或便血伴有发热、呕吐等及时就医。 3.肝肾功能不全者慎用； 4.与细胞色素酶P450－3A4抑制剂如红霉素、酮康唑(可能减少消旋卡多曲的代谢)同时治疗时慎用； 5.与细胞色素酶P450－3A4诱导剂如利福平(可能降低消旋卡多曲的腹泻作用)同时治疗时慎用。

不推荐儿童使用。孕妇及哺乳妇女慎用。孕妇及哺乳妇女慎用。

消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。

有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

1.吸收：本品口服后被迅速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%)，对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。 2.分布：本品组织分布较少，仅有1%的药物分布组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。 3.代谢：本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（±）N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙酰基)甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。 4.消除：放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特征。饮食处长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。

散剂

密封。

A07XA04 - 消旋卡多曲