血卟啉注射液说明书

Hematoporphyrin Injection

血卟啉

本品主要成分为血卟啉。其化学名称为：1,3,5,8-四甲基-2,4-二(α-羟乙基)卟酚-6,7-二丙酸。 相对分子质量598.7， 分子式C₃₄H₃₈N₄O₆

本品为深紫色澄明液体。

肿瘤、肝癌、食道癌、胃癌、恶性脑瘤、膀胱癌、妇科肿瘤（如宫颈癌）、皮肤癌、头颈部肿瘤（口腔癌、鼻咽癌、舌癌、唇癌、咽喉部肿瘤等） 卡波西肉瘤、乳腺癌术后局部复发（卫星结节）癌前期病变、鲜红斑痣等

用药前将冻结药品置室温，避光下溶化，取原液在病人前臂作皮肤划痕试验，观察15分钟，如无红肿硬结，则按体重一次5mg/kg加生理盐水250ml静脉滴注。 48～72小时，观察荧光并进行激光治疗，如需进行第二次治疗，应相隔一个月。

本品不良反应较小。用药后，皮肤上滞留的光敏药物尚未代谢完毕，在阳光下会有轻微皮肤过敏反应。一般在昏暗房间内避光1个月即可避免产生瘙痒、色素沉淀等。一旦发生光敏反应，可内服或外用抗过敏药，症状会很快消失；预先服用β-胡萝卜素也可预防或减轻这种反应

1.皮肤划痕试验阳性者； 2.肿瘤晚期，并有扩散至其他部位者； 3.光导纤维不能到达的深部肿瘤。

本品只能在有条件的医疗单位内使用，用药后患者应严格避光1个月。以免在曝光部位产生红肿、色素沉着等光敏副作用，一旦发生，可给予抗过敏药物及外用皮质激素擦剂。 临床用药时必须注意控制给药剂量和次数，密切观察肝、肾功能及红细胞系的变化。

尚不明确。

尚不明确。

本品对肿瘤组织有特殊的亲和力，应用48h后在肿瘤组织内的浓度是正常组织的10-30倍，且肿瘤实质大于间质5倍以上，而在肿瘤组织中的排泄比正常组织延长48～72h，甚至240h以上。这位光动力学诊治肿瘤提供了有利条件。 本品作用特点为： 1、疗效显著 治疗肿瘤总有效率达85%，其中，浅表恶性肿瘤总有效率达97.8%，内腔恶性肿瘤总有效率达79.8%。 2、 特异性高 只杀伤肿瘤细胞，有非常好的选择性和靶向性。 3、 微创 对体腔内的肿瘤治疗不需开刀，可经内窥镜到达腔道，或用穿刺针插入进行介入治疗。创伤小，痛苦少，可保留重要器官，避免了创伤性大的手术疗法。 4、广谱性 适用于各种类型、各个阶段的肿瘤治疗，能为晚期癌症患者提供姑息治疗，提高生活质量。 5、协同性 可以和手术、放疗、化疗等治疗手段协同作用，不影响其他治疗，而且可以增强部分常规治疗方法的疗效。 6、耐受性好 特别适合年老体衰患者。 7、无耐药性 可以反复治疗。仍然有效，且不受其他治疗方法限制。 8、不良反应小。 9、治疗费用低。

北京市肿瘤研究所等5家单位对本品进行了为期7年的Ⅲ期临床验证，共诊治恶性肿瘤患者428例。其中光动力诊断100例。治疗328例，全部试验对象均有明确病理诊断分型，诊治激光照射前48～72h静滴本品5mg﹒kg-1，诊断激光波长514.5mm，功率密度100mW﹒cm-2,，治疗激光波长630～690nm，输出功率密度平均400mW﹒cm-2 诊断病例100例全部为上消化道癌（食管癌28例，贲门癌56例，胃癌16例）采用荧光分光仪显示记录打印，判定标准分阳性，可疑与阴性，结果肿瘤阳性率91%，良性病变均阴性，荧光显示与病理符合率94%，假阴性率2.0%，治疗病例328例，其中浅表癌37例，口腔颌面癌40例，鼻咽癌2例，乳腺癌11例，肺癌74例，食管癌33例，贲门癌72例，胃癌21例，直肠癌1例，膀胱癌37例，内腔肿瘤经内镜导入激光照射，治疗后4周判定疗效。按国际通用标准分为安全效应（CR）部分效应（PR）稍有效（MR）与无效（NR），结果全组获CR 144例,PR 85例，MR 49例，NR 50例，总有效率（278/328）84.8%，CR+PR占69.8%。诊治后血象、肝肾功能复查均无异常，无造血与肝肾损害；用药前皮试未发现阳性者，注药后因避光不当发生暴露部位皮肤过敏反应8例（占2.3%），3d 消退。提示本品作为光动力学诊治恶性肿瘤的光敏剂，疗效肯定，不良反应轻微，对重要脏器无毒性反应。

正常小鼠静注本品经同位素3 H标记样品溶液，1h后，各组织中放射性含量达高峰，组织分布顺序为肺>肝>肾>血>胃>肠>脾>心>肌肉>胸腺>脑>骨，肿瘤中的含量为以上12种组织中的第89位；到72h，肿瘤组织的含量上升到第5位。注射本品5h后，总排泄量占注射量的73.29%，d 11为91%。 血卟啉衍生物在肿瘤组织内的分布也是不均匀的，动物实验证实：在肿瘤组织中，肿瘤细胞不密集，个大，胞浆量多，DNA和RNA含量丰富，周围血管多，血供好，则血卟啉衍生物的含量就多。

注射剂

20ml:0.1g

注射液：100mg/20ml,25mg/5ml

0℃保存

有效期1年