注射用盐酸阿糖胞苷说明书

Cytarabine Hydrochloride for Injection

阿糖胞苷

本品主要成份为盐酸阿糖胞苷。 化学名称：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮盐酸盐 分子式：C₉H₁₃N₃O₅·HCl 分子量：279.68 辅料：甘露醇

本品为白色疏松块状物或粉末。

阿糖胞苷可以单用或联合其它化疗药物，适用于白血病的诱导缓解，尤其适用于成人或儿童的急性粒细胞性白血病。阿糖胞苷也可用于急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病及红白血病的诱导缓解，也可用于脑膜白血病及其它脑膜恶性肿瘤的治疗和维持治疗。

1.成人常用量 （1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1-3mg/kg)，一日1次，连用10—14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。 （2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1-2次，皮下注射，连用7-10日。 2.中剂量阿糖胞苷 中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5-1.0g/㎡的方案，一般需静滴1-3小时，一日2次，以2-6日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1-3g/㎡的方案，静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。 3.小剂量阿糖胞苷 剂量为一次按体表面积10mg/㎡，皮下注射，一日2次，以14-21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2—3周重复一疗程。本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。 4.鞘内注射 阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物，剂量为一次25-75mg，联用地塞米松5mg，用2m10.9%氯化钠注射液溶解，鞘内注射，每周1-2次，至脑脊液正常。如为预防性则每4—8周一次。

1.造血系统主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血； 2.白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病； 3.较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合征多出现于用药后6—12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

1.使用本品时，应适当增加患者液体的摄入量，使尿液保持碱性，必要时同用别嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性肾病的形成。 2.快速静脉注射虽引起较严重的恶心、呕吐反应，但对骨髓的抑制较轻，患者亦更能耐受较大剂量的阿糖胞苷。 3.使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高。 4.下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放射治疗。 5.用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。

将会出现的表现和症状有严重的骨髓抑制、消化道毒性和呕吐。应停止阿糖胞苷治疗，并采用支持治疗。

应根据儿童的年龄、体重或体表面积等因素来进行剂量调整。尚不明确。用于孕妇，属D范畴。阿糖胞苷可疑会导致胎儿畸形发生率的增加或不可逆的损害，它还会导致不良的药理作用。目前尚不清楚阿糖胞苷是否会从乳汁中分泌，建议接受阿糖胞苷治疗的女性不要哺乳。

D级：

当阿糖胞苷与其它骨髓抑制性药物合用时，血液学毒性的发生率和严重程度均会加强。 对既往经L-门冬酰氨酶治疗的患者，应用阿糖胞苷应谨慎。 氟胞嘧啶不能与阿糖胞苷合用。有报道提出阿糖胞苷可竞争性抑制氟胞嘧啶的抗真菌作用。

阿糖胞苷为合成的嘧啶核苷酸，它在细胞内转化为核苷酸三磷酸阿糖胞苷。阿糖胞苷确切的作用机理尚不明了，但三磷酸阿糖胞苷可能会通过抑制DNA多聚酶来抑制DNA的合成。阿糖胞苷的作用是细胞周期特异性的，并已证明在体外有抗病毒作用。

阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限，但可明显通过胎盘。快速静脉输注后，阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减，初始的分布相半衰期为10分钟，消除相半衰期为1-3小时。 阿糖胞苷代谢迅速，主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。应用剂量的70%-80%于24小时内由尿排出；90%以代谢物的方式排出，10%为药物原形。

注射剂

50mg,100mg

西林瓶，每盒5支。

遮光，密闭，在冷处(2-10℃)保存。

24个月。

国家基本医疗保险和工伤保险药品