诺非说明书

Lafutidine Tablets

拉呋替丁

本品主要成份为拉呋替丁 化学名：alpha-(2-呋喃甲基亚磺酰基)乙酸-(4-硝基苯酚)酯 分子式：C₂₂H₂₉N₃O₄S

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣片后显白色或类白色。

用于胃溃疡和十二指肠溃疡。

成人口服，一次 10 mg(1 片)，一日 2 次。餐后或睡前服用。

进餐时或餐后服用。早、晚餐后或睡前服用。

主要为头痛、下肢疼痛、轻度听力下降，便秘和实验室检查异常，可能出现肝功能损害和黄疸症状，粒细胞减少症、血小板减少。出现皮疹、荨麻疹、瘙痒、尿蛋白异常与BUN升高、头痛、失眠、嗜睡、可逆性意识错乱、幻觉、眩晕、心悸、发热感、潮热、便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹胀、食欲不振、血清尿酸升高、Cl-升高、月经延迟、血钠升高、血钾降低、男子女性型乳房应减量或停药。

禁用于对本品有过敏症的患者。

有药物过敏史、心功能不全、心律失常、透析患者，造血系统、肝和肾功能损害者，孕妇、老年人慎用。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。用药期间定期检查肝肾功能和造血系统功能。用药前应排除恶性病变。

下列患者慎用：

1、有药物过敏史患者慎用；

2、老年患者、肝和肾功能损害患者(有加重症状的可能性)慎用；

3、透析患者慎用；

4、治疗前应证实胃溃疡为良性, 用药后改善的胃溃疡症状并不排出胃癌的可能性。

对儿童有关安全性尚未确立，无使用经验。一般高龄者的生理机能减低，需注意用量、给药间隔期，在密切观察下慎重给药。妊娠或怀疑妊娠的妇女，除非治疗上的可能获益大于对胎儿的危险，否则妊娠妇女不应服用本药物(妊娠中给药有关安全性尚未确立)。 授乳期妇女，给药期间应停止授乳(动物实验发现拉呋替丁存在于乳汁中)。妊娠或怀疑妊娠的妇女，除非治疗上的可能获益大于对胎儿的危险，否则妊娠妇女不应服用本药物(妊娠中给药有关安全性尚未确立)。 授乳期妇女，给药期间应停止授乳(动物实验发现拉呋替丁存在于乳汁中)。

慎与华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、地西泮或普萘洛尔和西咪替丁合用。

四川科伦药业股份有限公司

86902292000754

作用机制: 本品为H₂受体拮抗药，作用于胃黏膜辣椒素敏感的传入神经元，可持续抑制胃酸分泌，发挥保护胃黏膜、促进黏膜修复，增加胃黏膜血流量和促进黏液分泌的作用。

1.毒理研究 遗传毒性：细菌诱变性实验、小鼠微核实验结果阴性。加入代谢活化系统时，哺乳动物培养细胞结果阳性。人淋巴细胞试验结果可疑阳性。 生殖毒性： 大鼠妊娠前及妊娠早期给药：对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代无毒性反应剂量(NOAEL)为100mg/kg/天、生殖能力NOAEL为300mg/kg/天；对子代NOAEL为300mg/kg/天。 大鼠和家兔胚胎器官形成期给药：未发现对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天、生殖能力NOAEL为1000mg/kg/天、对子代NOAEL为1000mg/kg/天。拉呋替丁对亲代家兔NOAEL为30mg/kg/天，生殖能力NOAEL为300mg/kg/天、对子代NOAEL为300mg/kg/天。 大鼠围产期给药：对母鼠分娩、哺育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天、生殖能力NOAEL为300mg/kg/天；对子代NOAEL为300mg/kg/天。 致癌性：小鼠78周，大鼠104周致癌试验结果为阴性。

健康男性志愿者/空腹单次口服拉呋替丁 10 mg 时，Tmax为 0.8±0.1 小时、C_max 为 174±20 ng/mL，T_1/2β为 3.30±0.39 小时、AUC0-24hr为 793±85 ng·hr/mL。进食状态下的 Tmax明显延长，但进食对 Cmax、AUC 和生物利用度没有影响。

空腹时口服拉呋替丁 10 mg，给药 24 小时`内原形药物、代谢物 M-4、M-7)及 M-9 的尿中排泄率分别为 10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8% 及 0.3±0.1%，人尿中总排泄率为给药量的 20%。

体外研究中，拉呋替丁主要通过细胞色素 P450同功酶代谢，代谢物 M-4 及 M-9 的生成与 CYP3A4 的参与有关，代谢物 M-7 的生成与 CYP3A4 和 CYP2D6 的参与有关。在浓度为 3 ug/mL 时，人的血浆蛋白结合率为 88.0±1.2%。

特殊人群：

高龄者：对于高龄者，肾功能正常者(Cr 平均值 88.0±9.4 mL/min)与肾功能减低倾向者(Cr20～60 mL/min，平均值 45.2±7.8 mL/min)比较，血中浓度变化无差异。

透析患者：透析患者与健康成人比较，其非透析时血中原形药物 C_max升高 2 倍，T1/2约延长 2 倍，AUC 增加 3 倍。经血液透析，拉呋替丁被清除 7～18%。

儿童：尚未进行药代动力学的研究。

片剂

10mg

铝塑包装，每盒装12片。

遮光、密封保存。

39.00元

暂定30个月

国药准字H20060685