盖世龙说明书

Irsogladine Maleate Tablets

马来酸伊索拉定

本品主要成分及其化学名称为：2,4-二氨基-6-（2,5-二氯苯基）-1,3,5-三嗪顺丁烯二酸盐。 分子式：C₉H₇C₁₂N₅·C₄H₄O₄分子量：372.17

本品为白色或类白色片。

改善急性胃炎，慢性胃炎急性发作期的胃粘膜病变（糜烂，出血，发红，浮肿）；胃溃疡

通常，成人 1 日 2 片，分 1～2 次口服。视年龄、症状，适当增减

空腹或餐后服用均可。

10,176例用药者中有64例（0.63%）出现不良反应，包括临床检验值异常变动，主要为肝功能异\n常12件（0.12%），ALT上升12件（0.12%），AST上升7件（0.07%），便秘6件（0.06%），皮疹5件\n（0.05%），瘙痒、腹泻、Al-P上升各3件（0.3%）。

对本品各成分有过敏史者禁用。

1.用药须知：从 PTP 垫片取出药物后服用。（有误服 PTP 垫片, 其坚硬锐角部刺入食道粘膜, 继而引起穿孔, 发生纵隔炎等严重合并症的报告）。

2.其他注意事项：健康人服用药物后，血中半衰期为 150 小时左右。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

尚未确立儿童用药的安全性（使用经验少）。通常老年患者生理功能降低，故应从低剂量（例如 2mg/日）开始慎重使用本品，同时密切观察患者。尚未确立妊娠期用药的安全性。对孕妇或有妊娠可能性的妇女，仅在评估治疗获益显著高于风险的情况下，方可用药。尚未确立妊娠期用药的安全性。对孕妇或有妊娠可能性的妇女，仅在评估治疗获益显著高于风险的情况下，方可用药。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

Odawara Factory of Nippon Shinyaku Co.,Ltd.

86979090000194,86979090000200

1.抗溃疡作/用

马来酸伊索拉定对固定水浸应激溃疡（大鼠）、乙醇溃疡（大`鼠）、 Shay 溃疡（大鼠）、组胺溃疡（豚鼠，大鼠）、阿司匹林溃疡（大鼠）等急性实验性溃疡以及醋酸胃溃疡（大鼠）、电烧灼溃疡（犬）等慢性实验性溃疡，在 1～10 mg/kg 剂量范围内，显示剂量依赖地抗溃疡效果。

2.细胞防御作用

 （1）马来酸伊索拉定可防止 0.2N 盐酸引起的胃粘膜上皮剥离脱落，抑制细胞间间隔增大（大鼠）。对口服无水乙醇引起的胃粘膜损伤，马来酸伊索拉定同样可抑制胃粘膜上皮细胞剥离脱落（大鼠）。
 （2）马来酸伊索拉定能抑制 0.2N 盐酸及乙醇等损伤胃粘膜的物质浸入胃粘膜（大鼠）
 （3）马来酸伊索拉定不影响^前列腺素、还原型谷胱甘肽及粘液蛋白质的胃粘膜内含量，增加胃粘膜细胞内的环磷酸腺苷含量（大鼠）。胃粘膜细胞内环磷酸腺苷的增加可能与本剂的细胞防御作用机制有关。

3.增加胃粘膜血流作用

马来酸伊索拉定剂量依赖地增加犬的醋酸溃疡边缘粘膜血流量。对正常大鼠也有增加胃粘膜血流量的作用（氧气清除率法）。另外，能改善去甲肾上腺素或消炎痛引起的犬胃粘膜血流量减少（交叉热电偶法）。

4.对胃酸分泌所及影响

在胃内灌流生理盐水的实验中，马来酸伊索拉定不影响其基础分泌及刺激酸的分泌（大鼠）

（1）胃溃疡

日本临床试验显示，胃溃疡（病期： A1～H1）患者给药 8 周后，内窥镜判定的治愈率为 63% （311/497），全面改善度在中度改善以上的患者占 74%（406/546）

（2）急性胃炎·慢性胃炎急性发作期

日本临床试验显示，急性胃炎或慢性胃炎急性发作期的病例服用本品后，全面改善度在中度改善以上的患者占 85%（283/332 例）。

1.吸收

（1）单次/给药

 4 名健康成年男性单次口服 4 mg 马来酸伊索拉定，血药浓度`曲线及主要动力学参数如下：

（2）连续给药

6 名健康成年男性一天一次服用 2 mg 伊索拉定，连续服用 28 天。第 14 天的平均血中药物浓度为 0.355±0.057 μg/ml，

第 28 天为 0.385±0.016 μg/ml。给药结束后血中药物浓度渐减，给药结束后第 21 天的血中药物浓度为 0.05±0.057 μg/ml，第 35 天至检测限（0.015 μg/ml）以下。平均半衰期为 172±29 小时。

2.代谢

 健康成人口服马来酸伊索拉定，在尿中检出的代谢物主要是伊索拉定的 m-OH 体的结合体，除此以外还检测出 P-OH 体的结合体及 N-oxide 体。与药物原型相比，这些代谢物的药理作用及其毒性明显减弱或几乎无作用。

3.排泄

 健康成人口服 4 mg 马来酸伊索拉定，至 80 小时时服用量的约 7% 经尿中排泄，其中药物原型约占 20%。

片剂

2mg

1000片/盒，20片/盒，100片/盒

室温保存

58.99元起

60个月

A02BX - 治疗消化性溃疡和胃-食管返流的其他药物

国药准字HJ20150259,国药准字HJ20150260