甲巯咪唑说明书_医药百科

甲巯咪唑说明书

Thiamazole

药品成分：

甲巯咪唑

化学成分：

甲巯咪唑化学名称为：1-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑-2-硫醇，分子式为：C₄H₆N₂S，分子量：114.16。

性状：

本品为白色片。

适应症：

抗甲状腺药物。适用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于： ①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者； ②青少年及儿童、老年患者； ③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性¹³¹I治疗者； ④手术前准备； ⑤作为¹³¹I放疗的辅助治疗。

用法用量：

1.成人常用量开始剂量一般为一日30mg（6片），可按病情轻重调节为15～40mg（3～8片），一日最大量60mg（12片），分次口服；病情控制后，逐渐减量，每日维持量按病情需要介于5～15mg（1～3片），疗程一般18-24个月。 2.小儿常用量开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg，分次口服。维持量约减半，按病情决定。

服药与进食：

通常服用本品可在餐后用适量液体(如半杯水)整片送服。

不良反应：

较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少；较少见严重的粒细胞缺乏症；可能出现再生障碍性贫血；还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎，少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。

禁忌：

1.本药禁用于以下患者：对甲巯咪唑、其它硫酰胺类衍生物或任何赋形剂过敏；中到重度血细胞计数紊乱(中性粒细胞减少)；既存的并非由甲状腺功能亢进症导致的胆汁淤积；在接受甲巯咪唑或卡比马唑治疗后，曾出现骨髓损害。 2.在妊娠期间，禁忌应用甲巯咪唑与甲状腺激素联合治疗。

注意事项：

1.服药期间宜定期检查血象。 2.孕妇、肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。 3.对诊断的干扰：甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。

药物过量：

药物过量可导致甲状腺功能减退，出现代谢降低的相应症状，通过反馈效应，可以激活腺垂体，随后可出现甲状腺肿的生长。一旦达到甲状腺功能正常的代谢状态即将剂量下调，则可以避免这种情况的发生，必要时，可添加左旋甲状腺素。意外摄入高剂量的甲巯咪唑导致的负性后果是未知的。

用药人群：

一般而言，妊娠会对甲状腺功能亢进产生积极效应。然而，妊娠期间，特别是在妊娠的第1个月，通常需要对甲状腺功能亢进进行治疗，妊娠期间未治疗的甲状腺功能亢进可能导致严重并发症（诸如：早产和畸形）。但是，由不恰当剂量的甲巯咪唑治疗导致的甲状腺功能减退也与流产倾向相关。甲巯咪唑可以通过胎盘屏障，胎儿血液中的浓度与母亲血清中的浓度相等。如果给药剂量不恰当，这可以导致胎儿甲状腺肿形成和甲状腺功能减退，也可以降低胎儿出生体重。已经多次报道，接受甲巯咪唑治疗的妇女分娩了头颅皮肤部分发育不全的新生儿。这种缺陷可以在数周内自发恢复。另外，多种特定模式的畸形与妊娠前几周内接受高剂量甲巯咪唑治疗相关，这些畸形包括后鼻孔闭锁、食道闭锁、乳头发育不全、智力和运动功能发育迟缓。相比而言，对在出生前对甲巯咪唑产生暴露的多个病例进行了研究，结果既没有发现任何形态发育异常，也没有发现儿童的甲状腺或机体和智力发育受到影响。由于胚胎毒性效应不能被完全排除，所以在妊娠期间，仅在对受益性-危险性进行严格评估之后，才能应用本药，而且只能在不额外给予甲状腺激素的情况下，应用有效的最低剂量。甲巯咪唑可以分泌到乳汁中，乳汁中的浓度相当于母亲血清中的浓度，因此，婴儿存在着出现甲状腺功能减退的危险。在甲巯咪唑治疗期间，可以进行哺乳；但是，甲巯咪唑的每日剂量最高为10 mg，而且不能额外给予甲状腺激素。必须定期监测新生儿的甲状腺功能。初始剂量根据疾病的严重程度决定：按体重每日0.3-0.5mg/kg。维持剂量：按体重每日0.2-0.3mg/kg，可能需要加用甲状腺激素治疗。在老年患者中，虽然预期不会出现药物蓄积，但仍推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整。

FDA妊娠药物分级：

D级：

药物相互作用：

1.与抗凝药合用，可增强抗凝作用。 2.高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。故在服用本品前避免服用碘剂。 3.磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B₁₂、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用，故合用本品须注意。

药理作用：

本品为硫脲类抗甲状腺药物，其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T₄）和三碘甲状腺原氨酸（T₃）的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。

毒理研究：

尚不明确。

药代动力学：

本品口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率约70-80%，广泛分布于全身，集于甲状腺，在血液中不和蛋白质结合，T_1/2约3小时，其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物75-80%经尿排泄，易通过胎盘并能经乳汁分泌。

剂型：

原料药