阿普唑仑说明书

Alprazolam

阿普唑仑

化学名称：1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-[1，2，4-三唑[4，3-α][1，4]]苯并二氮杂䓬 分子式：C₁₇H₁₃ClN₄ 分子量：308.77

本品内容物为白色或类白色粉末。

催眠镇静药。适用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠、恐惧。

成人常用量：抗焦虑，开始1次0.4mg，每日3次，用量按需递增。最大限量每日可达4mg。镇静催眠，0.4～0.8mg，睡前服。老年和体弱患者开始用小量，一次0.2mg，每日3次，逐渐递增至最大耐受量。抗恐惧，0.4mg，每日3次，需要时逐渐增加剂量，每日最大量可达10mg。

1.较少见的不良反应有：精神错乱、情绪抑郁、头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制较敏感。注射给药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止。高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者，静注过速或与中枢抑制药合用时，发生率更高，情况也更严重。 2.突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般半衰期短或中等的本类药，停药后2～3天出现，半衰期长者则在停药后10～20天发生。撤药症状中，较多见的为睡眠困难，异常的激惹状态和神经质；较少见的或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖和多汗。严重的撤药症状多见于长期服用过量的患者；也有曾在连续服用，血药浓度一直保持在安全有效范围内，几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹，多数见于长时期单次夜间服药，撤药后发生。半衰期短的停药后发生快而严重的撤药反应。至于地西泮、氯氮卓等的活性代谢产物即奥沙西泮等，在血液内可持续数天至数周，所以停药后如果发生失眠反跳现象，要在10～20天之后才出现。

1、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2、肝肾功能损害。 3、重症肌无力。 4、急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5、严重慢性阻塞性肺部病变。 6、驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。 7、在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可引起依赖性。妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，孕妇应尽量避免使用，本药可分泌入乳汁，哺乳妇女应慎用。 8、精神抑郁者用本品时可出现躁狂或轻度躁狂。停药和减药需逐渐进行。在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状，表示有耐药性或两次间隔期的血药浓度不够，可考虑增加服药次数。长期应用本药有明显的成瘾或依赖现象，应予特别注意。

1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏。 2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。 3.癫癎患者突然停药可导致发作。 4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。 5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。 6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。 7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。 8.高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。

超量体症有：持续的精神紊乱，嗜睡深沉，震颤，持续的说话不清，站立不稳，心动过缓，呼吸短促或困难，严重的肌无力。误服本品过量时应立即洗胃并予以对症处理。

1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险； 2.孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量。

D级：

1.本品与中枢抑制药、酒、含酒精饮料合用时，可增强中枢抑制作用，合用时应注意调整剂量。 2.H2受体阻断剂西咪替丁可延长本品的半衰期时间。 3.与氯氮平合用时可增加虚脱的危险。 4.与苯妥英钠合用时应严密监测其血浓度变化。 5.西沙必利可导致本品镇静作用的一过性增强。

阿普唑仑为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。 BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。

尚不明确。

吸收: 口服胃肠道吸收良好；在1-2 小时后达到血浆浓度峰值。 分布: 蛋白结合率：70-80%。 代谢: 经肝脏代谢：转化为α-羟基阿普唑仑和苯甲酮。 排泄: 经尿液（以原形药和代谢产物形式）排泄；消除半衰期：12-18小时。

原料药

遮光，密闭保存

24个月

N05BA12