泮立苏说明书_医药百科

泮立苏说明书

Pantoprazole Sodium for Injection

泮托拉唑钠

本品主要成份为泮托拉唑钠。
化学名称：5-二氟甲氧基-2-[ (3， 4-二甲氧基-2-吡啶基 )- 甲基 ]- 亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物。
化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₄F₂N₃NaO₄S·H₂O
分子量：423.38
辅料名称：甘露醇、枸橼酸钠、依地酸二钠、1%氢氧化钠

性状：

本品为白色或类白色疏松块状物或（和）粉末。

适应症：

1.十二指肠溃疡

2.胃溃疡

3.中、重度反流性食管炎

4.十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等引起的急性上消化道出血

用法用量：

本品仅短期（一般不超过 7-10 天）用于不宜口服药物的患者。一旦病人可以口服药物，则不可继续使用注射用泮托拉唑钠。

（1）十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等引起的急性上消化道出血: 一次 40 mg-80 mg，每日 1-2 次，临用前将 10 ml 0.9% 氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内，将溶解后的药液加入 0.9% 氯化钠注射液 100-250 ml 中稀释后静脉滴注，15-60 分钟内滴完。

（2）十二指肠溃疡、胃溃疡及中、重度反流性食管炎: 一次 40 mg，每日 1 次。临用前将 10 ml 0.9% 氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内，此液可直接输注，时间须超过 2 分钟；也可将溶解后的药液加入 100 ml 氯化钠注射液中稀释后静脉滴注，静脉滴注时间不少于 15 分钟。

本品不宜用上述之外的液体配制，配制液的 ph 值为 9，配制液需在 4 小时内用完。

不良反应：

注射用泮托拉唑钠的常见不良反应为:头痛、腹泻、恶心、腹痛、腹胀、呕吐、头晕、关节痛。

其他不良反应为:

全身过敏反应(包括过敏性休克)、发热、光敏性反应、面部水肿、外周性水肿、血栓性静脉炎(只限静脉注射) 。

胃肠道: 便秘、口干、肝炎。

血液系统:白细胞减少、血小板减少。

代谢/营养:肌酸激酶升高(CPK) 、全身水肿、甘油三酯升高、氨基转移酶升高。

肌肉骨骼系统:肌肉酸痛。

中枢神经系统:抑郁症、眩晕。

皮肤及附属器官:荨麻疹、皮疹、瘙痒。

特殊感觉:视物模糊。

上市后经验:

在泮托拉唑钠批准使用后，已证实存在以下不良反应，此类反应是未知数量的人群自愿上报，因而不能可靠地评估其发生频率，也不能建立与药物暴露的因果关系。此类不良反应在以下按身体系统列出:

全身疾患及用药部位的情况:乏力、疲劳、倦怠、体重变化。

免疫系统疾病:过敏性反应(包括过敏性休克)。

皮肤和皮下组织疾病:严重的皮肤反应(有些是致命的)，包括多形性红斑、恶性大疱性多形红斑( Stevens-Johnson)综合征和中毒性表皮坏死松解症(TEN)，血管神经性水肿。

肌肉劳损:横纹肌溶解症、骨折。

肾脏和泌尿系统疾病:肾功能改变、间质性肾炎。

肝胆疾病:肝细胞损害而导致的黄疸和肝功能衰竭。

精神障碍:幻觉、精神错乱、失眠、嗜睡。

代谢及营养失调:低钠血症、低镁血症。

髋关节、腕关节或脊柱骨折；低镁血症；艰难梭菌相关性腹泻。

禁忌：

禁用于对本品成分过敏或取代苯并咪唑过敏的患者

警告：

禁用于对本品成分过敏或取代苯并咪唑过敏的患者

注意事项：

1. 症状反应的含义

泮托拉唑治疗后的症状反应不能排除胃部恶性肿瘤的存在。

2. 过敏及严重皮肤反应

泮托拉唑静脉给药可引起过敏及其它严重反应, 已有文献报道多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征和 TEN, 需要紧急治疗。

3. 注射部位的反应

静脉注射泮托拉唑可能引起血栓性静脉炎。

4. 缺锌加重的可能

注射用泮托拉钠含乙二胺四乙酸二钠圧（EDTA 盐), 它是包括锌在内的金离子的蝥合剂，所以，在注射泮托拉钠治疗过程中，考虑给易发生缺锌的病人补锌。在静脉注射其它含 EDTA 产品时，也需注意。

5. 骨折

若干个已发表的临床观察研究表明质子泵抑制剂(PPI)治疗可能使与骨质疏松症有关的髋关节、腕关节成脊椎骨折风险増加，尤其是接受高剂量，即每天多次给药和长期 PPI 治疗(一年或一年以上)的病人，患者应使用适于治疗情况的最低剂量和最短的 PPI 治疗进行治疗。若患者有骨质疏松症相关性骨折风险，应按照已确立的治疗原则处理。

6. 对肝脏的影响

临床研究中已观到轻度暂时性氨基转移酶升高，在众多使用注射泮托拉唑钠的人群中，这一发现的临床意义不明。

7. 低镁血症

使用 PPI 至少 3 个月的患者，有发生有症状和无症状低镁血症的罕见病例报告，多数病例在使用 1 年后报告。严重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癫痫发作。治疗多数患者的低镁血症，需要镁制剂，井停止使用 PPI。

期望长期 PPI 治疗，或 PPI 与地高辛或可致低镁血症药物(如利尿剂）联用的患者，医师应考虑在开始使用 PPI 时及定期监测血镁水平。

*8. 对尿检四氢大麻酚的干扰 *

可能产生尿检四氢大麻酚(THO)的假阳性结果【见药物相互作用】。

其他

1.艰难梭菌

PPI治疗可能增加艰难梭菌感染的风险。

2.氯吡格雷部分由CYP2C19代谢成其活性代谢物。在一项交叉临床研究中，60位健康受试者给予氯吡格雷（负荷剂量为300mg，随后75mg/天）并使用泮托拉唑（80mg，与氯吡格雷同时给药），连续5天。第五天时，将氯吡格雷与泮托拉唑合用时与单独使用氯吡格雷进行比较，氯吡格雷活性代谢产物的平均曲线下面积减少约14%（几何平均比率为86%，90%置信区间时为79%至93%）。药效学参数的测量表明了抑制血小板聚集的改变（由5微摩尔ADP诱导）与氯吡格雷活性代谢产物的变化相关，这一发现的临床意义尚不清楚。

3.在健康受试者中，泮托拉唑和氯吡格雷同时使用，对氯吡格雷的活性代谢产物或氯吡格雷诱导的血小板抑制无明显临床影响，当使用允许剂量的泮托拉唑时，也不必调整氯吡格雷剂量。

药物过量：

患者使用高剂量 (>240mg) 泮托拉唑的经验有限的。患者自发报告中国用药过量而导致的不良反应为已知的洋托拉唑安全性问题。

血液透析不能清除泮托拉唑，若过量，须对症支持治疗。
给小鼠，大鼠和狗单剂量静脉注射泮托拉唑378，230和266mg/kg (根据体表面积计，为人推荐剂量的38、46和177倍) ，分别为其致命剂量，急性中毒的症状是活动减退，共济失调、驼背坐姿、肢体伸展、卧位、隔离、耳反射丧失和震颤。

用药人群：

注射用泮托拉唑钠在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。老年患者每日剂量不应超过40mg。致畸作用妊娠B类(FDA妊娠安全分级) 在动物生殖研究中，大鼠静脉注射20mg/kg/天(根据体表面积，为人推荐剂量的4倍)，家兔静脉注射剂量为15mg/kg/天(根据体表面积，为人推荐剂量的6倍)，结果没有显示泮托拉唑有生殖毒性或对胎儿有害，但还没有在妊娠妇女中进行充分且良好对照的研究，因为动物生殖研究并不总是能预测人类的反应。此药只有在怀孕期间确实需要时方能使用。泮托拉唑及其代谢产物在大鼠的乳汁排出，在一项研究中的一名哺乳期妇女口服一次40mg的泮托拉唑后，在其乳汁中检测到泮托拉唑，这一发现的临床意义尚不清楚，许多可经人乳排出的药物对哺乳期婴儿可产生潜在的严重不良反应。基于在啮齿类动物的致癌性研究中表明的泮托拉唑的潜在致肿瘤性，应根据用药对哺乳期妇女是否获益决定是否终止哺乳或终止药物。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

1.抗逆转录病毒治疗的干扰不建议将质子泵抑制剂和阿扎那韦或奈非那韦联合使用，若将阿扎那韦或奈非那韦与质子泵抑制剂合用，将大幅降低阿扎那韦或奈非那韦的血药浓度而可能降低疗效以及产生耐药性。

2.香豆素抗凝剂

上市后有报告表明，使用质子泵抑制剂，包括泮托拉唑和同时使用华法林的患者，其凝血酶原时间、国际标准化比值[intermational normalized ratio (INR) ] 增加。凝血酶原时间，INR的增加可能会导致异常出血，甚至死亡。使用质子泵抑制剂并伴随华法林治疗的患者应监测凝血酶原时间，INR是否增加。

3.氯吡格雷

在健康受试者中，泮托拉唑和氯吡格霄同时使用，对氯吡格肃的活性代谢产物成氯吡格富诱导的血小板抑制无明显临床影响，当使用充许剂量的洋托拉唑时，也不必调整氨吡格雷剂量。

4.改变胃pH值的药物可影响生物利用度

泮托拉唑将长期抑制胃酸分泌，因此泮托拉唑可能会干扰曼胃液的pH影响的药物的吸收而影响生物利用度(如酮康唑、氨筆西林酯、铁盐、地高单)。

5.尿检四氢大麻酚假阳性

已有报告表明，接受质子泵抑制剂包括泮托拉唑在内治疗的患者尿检四氰大麻酚量假阳性，应考虑使用一个替代性检芳法来验证真正的阳性。

生产企业：

杭州中美华东制药有限公司

药品图片：

药品本位码：

86904520000062,86904520000826,86904520000260

药理作用：

本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H⁺-K⁺-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H⁺-K⁺-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H⁺-K⁺-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其它药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞内的细胞色素P₄₅₀酶系的第I系统进行代谢，同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其它通过P₄₅₀酶系代谢的药物伍用时，本品的代谢途径可以通过第II 酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。

毒理研究：

1.遗传毒性：泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。 2.生殖毒性：雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的98倍），雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的88倍）时，生育力及生殖行为未见明显异常。大鼠静脉给予泮托拉唑20mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的4倍），家兔静脉给予泮托拉唑15mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的6倍），对生育力和胎仔均未见明显损害。泮托拉唑及其代谢产物可以从家兔乳汁中分泌。 3.致癌性：SD大鼠连续 24 个月经口给予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d，胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。当剂量为50和200mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的10和40倍）时，前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤，包括50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌，以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑给药剂量0.5 -200mg/kg/d时，大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。SD大鼠6个月和12个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。 Fischer344大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-50mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的1-10倍），胃底剂量依赖性出现肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。但该试验的剂量选择不足以支持对泮托拉唑潜在致癌性的充分评价。 B6C3F1小鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的0.5-15倍），同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生；雌鼠在150mg/kg/d剂量时，肝细胞腺瘤和肝癌的发生率升高。上述啮齿类动物的致癌性研究结果提示本品具有一定的致癌性，但此结果与临床的相关性尚不清楚。

药代动力学：

本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1.2。口服40mg时的t_max为2～4小时，C_max约为2～3μg/ml，清除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。t_1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。

剂型：

注射剂

规格：

80mg（按C16H15F2N3O4S计）;60mg (以C16H15F2N3O4S计);40mg(按C16H15F2N3O4S计)

包装：

注射用玻璃瓶， 1瓶/盒。

储藏：

遮光、密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

价格：

36.80元起。

有效期：

24个月。