泰胃美说明书

Cimetidine Tablets

西咪替丁(甲氰咪胍)

本品的主要成份是西咪替丁， 化学名称为：N'-甲基-N''-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍 分子式：C₁₀H₁₆N₆S 分子量：252.34

本品为浅绿色片薄膜衣片。

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征。

本药须按医师处方使用。成人：
1. 治疗十二指肠溃疡、胃溃疡，一次0.8g，睡前一次服；或者一次0.2g～0.4g，一日2～4次，餐后及睡前服用。
2. 溃疡的维持治疗：一次 0.4g， 睡前服。
3. 卓 - 艾氏 （Zollinger-Ellison）综合征：一次0.4g，一日4次，餐后及睡前服用。
4. 肾功能不全患者用量减为一次 0.2g，12小时1次 。
5. 老年患者用量酌减 。

进餐时或餐后服用。

下面按照系统器官分类和发生频率列出了西咪替丁的不良反应。发生频率的定义为：极常见（>1/10）、常见（>1/100，<1/10）、不常见（>1/1000，<1/100）、罕见（>1/10000，<1/1000）、极罕见（<1/10000）。
血液和淋巴系统疾病
不常见：白细胞减少。
罕见：血小板减少、再生障碍性贫血。
极罕见：全血细胞减少、粒细胞缺乏症。
免疫系统疾病
极罕见：过敏性反应。
过敏性反应通常在停药后消失。
精神疾病
不常见：抑郁、精神错乱、幻觉、谵妄、焦虑不安。
精神错乱通常发生在老年人或重症病人中，可在西咪替丁停药几天后得到恢复。
神经系统疾病
常见：头痛、头晕。
心脏疾病
不常见：心动过速。
罕见：窦性心动过缓。
极罕见：心脏传导阻滞。
胃肠道疾病
常见：腹泻。
极罕见：胰腺炎。
胰腺炎在停药后消退。
肝胆疾病
不常见：肝炎。
罕见：血清转氨酶升高、肝脏毒性。
肝炎和血清转氨酶水平升高在停药后消退。
皮肤及皮下组织疾病
常见：皮疹。
极罕见：可逆性脱发和过敏性血管炎。
过敏性血管炎通常在停药后消退。
肌肉骨骼和结缔组织疾病
常见：肌痛。
极罕见：关节痛。
肾脏和泌尿系统疾病
不常见：血清肌酐升高。
罕见：间质性肾炎、尿潴留。
间质性肾炎在停药后消退。
有血浆肌酐小幅升高的报道。这种升高是因抑制了肾小管分泌肌酐所致，而与肾小球滤过率的变化无关。在持续治疗期间，这种升高不会随继续治疗而进展，治疗结束后可恢复到治疗前的水平。
生殖系统和乳腺疾病
不常见：男性乳房发育、可逆性阳痿。性欲减退，精子计数减少。
男性乳房发育通常可在停止西咪替丁治疗后逆转。
有可逆性阳痿的报道，特别是在大剂量应用的患者中（如Zollinger–Ellison综合征患者）中。但是，在常规剂量下，阳痿的发生率与一般人群相似。
极罕见：溢乳。
全身性疾病和给药部位情况
常见：疲劳、嗜睡。
极罕见：发热。
发热可在停药后消退。

对本品中任何过敏者禁用。
西咪替丁可抑制肾脏的阳离子转运系统，使多非利特血药浓度升高，从而导致室性心率失常风险增加，包括尖端扭转型室性心动过速（torsades de pointes）。因此禁忌多非利特和西咪替丁合并用药（见【药物相互作用】）。

用药期间应注意检查肾功能。不宜用于急性胰腺炎患者。老人、幼儿或肝肾功能不全者慎用。

1．癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗。

2．老年患者由于肾功能减退，对本品清除减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状。

3.有药物过敏史者请遵医嘱使用。

4．诊断的干扰：口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。

5．为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。

6．本品对骨髓有一定的抑制作用，用药期间应注意检查血象。

7．本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，可用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。

8.在老年患者、慢性肺疾病患者、糖尿病及免疫缺陷的患者中，服用H2-受体拮抗剂出现社区获得性肺炎的危险性可能会增加。一项大型流行病学研究显示，正在接受H2-受体拮抗剂治疗的患者与那些已经停止接受H2-受体拮抗剂治疗的患者相比，出现社区获得性肺炎的危险性增加。
由于西咪替丁与香豆素类存在一定相互作用，当西咪替丁与香豆素类同时使用时，建议密切监测凝血酶原时间。
西咪替丁与治疗指数狭窄的药物合用如：苯妥英或茶碱，在开始使用或停药时可能
需要调整剂量（见【药物相互作用】）。

9．下列情况应慎用：
(1)严重心脏及呼吸系统疾患。
(2)系统性红斑狼疮(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
(3)器质性脑病。
(4)肝肾功能损害。

10.请将此药品放在儿童不能接触的地方。

常见有呼吸短促或呼吸困难，以及心动过速。处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予β-受体阻滞剂。

16岁以下儿童不推荐使用。用量酌减。本品能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，孕妇和哺乳期妇女禁用。本品能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，孕妇和哺乳期妇女禁用。

B级：

1．与制酸药合用，对十二指肠溃疡有协同缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。如必须与制酸药合用，两者应至少相隔1小时服。

2．甲氧氯普胺(胃复安)与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低，本品的剂量需适当增加。

3．由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，本品抑制胃酸分泌，两者合用可能使硫糖铝疗效降低。

4．本品抑制细胞色素P450（包括CYP1A2，CYP2C9，CYP2D6，CPY3A3/A和CYP2C19）催化的氧化代谢途径，并能降低肝血流量，故可与其他药物合用时本品可降低另一些药的代谢，致其药理活性或毒性增强。包括华法林类香豆素抗凝血药（如华法林），三环类抗抑郁药（如阿米替林），I类抗心律失常药（如利多卡因，奎尼丁），钙通道阻滞剂（如硝苯地平，地尔硫䓬），磺酰脲类口服降血糖药（如格列吡嗪），苯妥英，茶碱，美托洛尔，环孢霉素，他克莫司和地西泮。
本品抑制肾小管经由有机阳离子转运蛋白（OCT）分泌，可导致某些药物的血浆水平增加，包括普鲁卡因胺，奎尼丁，二甲双胍和多非利特（见【禁忌】）。
(1)与苯二氮䓬类药长期合用，肝内代谢可被抑制，导致后者的血药浓度升高，加重镇静及其他中枢神经抑制作用，并可发展为呼吸及循环衰竭。但是其中劳拉西泮、奥沙西泮、替马西泮似乎不受影响。
(2)与华法林及其它香豆素类抗凝血药合用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝血药用量。
(3)与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，导致苯妥英钠中毒，必须合用时，应在5天后测定苯妥英钠血药浓度以便调整剂量，并注意定期复查外周血象。
(4)与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑合用时，血药浓度可能增高。
(5)与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药合用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。
(6)本品可使维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度由26.3%±16.8%提高到49.3%±23.6%，由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用，因此应引起注意。
(7)本品可抑制奎尼丁代谢，患者同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。因为奎尼丁可将地高辛从其结合部位置换出来，结果奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时应对血药浓度进行监测。

5．与阿片类药物合用，有报道在慢性肾衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。对此类病人应减少阿片类制剂的用量。

6．由于本品使胃液pH 值升高，与四环素合用时，可致四环素的溶解速率下降、吸收减少、作用减弱 （但本品的肝药酶抑制作用却可能增加四环素的血药浓度）；若与阿司匹林合用，则出现相反的结果，可使阿司匹林的作用增强。胃液pH的改变可导致药物吸收增加（如阿扎那韦atazanavir），或者吸收减少（如某些唑类抗真菌药，如：酮康唑、伊曲康唑和泊沙康唑posaconazole）。

7．与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。

8．本品与卡托普利合用有可能引起精神症状。

9．由于本品有与氨基糖苷类抗生素相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此，与氨基糖苷类合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。

10. 西咪替丁可增强化疗药如：卡莫司汀、氟尿嘧啶、表柔比星或放射疗法的骨髓抑制作用（如：中性白细胞减少症，粒细胞缺乏症）。临床中有关相互作用的孤立事件，像与麻醉性镇痛药（如吗啡）的相互作用已有文献证明。机制不清楚。

中美天津史克制药有限公司

86900969000212

作用机制: 本品竞争性与胃壁细胞的组胺H₂-受体结合，导致胃酸分泌减少，胃酸量和氢离子浓度降低。本品还是肝脏混合功能氧化酶系统代谢的强效抑制剂。 起效时间: １小时。 持续时间: 4-6小时。

急性毒性，小鼠口服LD₅₀为3190～3280mg/kg，大鼠口服LD₅₀为5840～7500mg/kg。大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明本品有轻度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量减少，出现乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和抗药性。

口服后约60%～70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间(tmax)为45～90分钟。口服生物利用度(F)约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(Cmax)为1.44μg/ml，可抑制基础胃酸分泌50%达4～5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑以外)，在肝脏内代谢，主要经肾排泄。24小时后口服量的约48%以原形自肾排出；10%从粪便排出。本品可经血液透析清除。肾功能正常时半衰期(t_1/2)为2小时，肌酐清除率在20～50ml/分，半衰期(t_1/2)为2.9小时，当<20ml/分时为3.7小时，肾功能不全时为5小时。本品可经胎盘转运和从乳汁排出。

片剂

0.2g

（1）0.4g PTP铝箔/聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯硬片泡罩 ，每板10片，每盒 1板 。 PTP铝箔/聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯硬片泡罩 ，每板10片，每盒 2板 。 （2） 0.8g PTP铝箔/聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯硬片泡罩 ，每板10片，每盒 1板 。

密封保存。

36个月

A02BA01

国药准字H12020006

国家基本医疗保险和工伤保险药品;OTC（非处方药）