富马酸福莫特罗粉吸入剂说明书_医药百科

富马酸福莫特罗粉吸入剂说明书

Formoterol Fumarate Powder for Inhalation

福莫特罗

富马酸福莫特罗化学名称：(R*，R*)-(±)-N-[2-羟基-5-[1-羟基-2-[[2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基］氨基］乙基］苯基］甲酰胺，(E)-2-富马酸盐(2：1)二水合物分子式：(C19H24N2O4)2.C4H4O4.2H2O 分子量：840.9

性状：

本品为白色或类白色颗粒，装入特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中，轻触后即成粉末输出。每吸输出剂量含富马酸福莫特罗4.5μg或9μg，相当于设定剂量6μg或12μg。赋形剂：含乳糖约450μg/吸。

适应症：

治疗和预防可逆性气道阻塞。在维持治疗中，本品也适用于作为抗炎药治疗时的附加药物。

用法用量：

吸入给药，剂量应个体化，尽量使用最低有效剂量。成人：常规剂量为一日1次或2次，一次4.5-9μg，早晨和/或晚间给药。有些患者须提高剂量，一日1-2次，一次9-18μg，每天最多可吸36μg。肝肾功能损害的患者可以使用常规剂量。哮喘夜间发作，可于晚间给药一次。

不良反应：

中枢神经系统：头痛心血管系统：心悸肌肉骨骼系统：震颤

禁忌：

对福莫特罗或吸入乳糖过敏的患者禁用。

警告：

严禁对着吸嘴呼气。每次用完后应盖好盖子。由于药粉剂量很少，每次吸入时患者可能感觉不到它，然而，只要按照上述步骤操作，那么可确信己吸入所需剂量。定期(每星期)用干纸巾擦拭吸嘴的外部。严禁用水擦洗吸嘴外部。如何知道吸入器己空了？当红色记号刚在指示窗出现时，吸入器内还剩约20个剂量。当红色记号到达指示窗底线时，表明吸入器已空了。此时摇动吸入器所听到的声音不是药物产生的，而是干燥剂产生的。

注意事项：

对需要规律性使用β2激动剂的哮喘患者，应同时规律性的使用适量的抗炎药。即使在使用本品而症状得到改善后，患者仍应继续使用抗炎药。如果症状持续或需增加支气管扩张药剂量以控制症状，这显示哮喘症状加重需对治疗药作再次调整。治疗不应于哮喘恶化时开始。急性发作时，可使用短效的β2激动剂。

用药须知：

都保是一种多剂量吸入器。当用都保吸药时，药粉就会被带到肺部，所以重要的是，经吸嘴吸药时一定要用有力且深长的吸气。都保使用方便，只需根据下列步骤即可。 1.旋松盖子并拔出 2.使旋柄在下方，握住吸入器使之直立。尽量把旋柄拧到底，然后再回到原来位置，这样就往吸入器加入了一剂量的药物。 3.呼气，不可对着吸嘴呼气。 4.轻轻地把吸嘴放在上下牙齿之间，双唇包住吸嘴，用力且深长的吸气。不要用力咬吸嘴。 5.将吸入器移开嘴部，然后呼气。若处方中需要多次剂量，重复步骤2～5。 6.盖上盖子。

药物过量：

目前药物过量的临床经验仍然有限。药物过量时可能导致典型的β-激动剂样反应，如震颤、头痛和心悸和心动过速。个别病例报告的症状有心动过速、高血糖症、低钾血症、QTc间期延长、心律失常、恶心和呕吐。对患者应给予辅助治疗和缓解症状的治疗。

用药人群：

孕妇使用的临床经验有限。在动物试验中，福莫特罗降低受孕率，降低初生动物的存活率和体重。这种影响出现在大剂量的全身用药，而不是临床正常用药的剂量。孕妇除特殊情况外应慎用，特别是怀孕的前三个月和分娩前。福莫特罗是否经母乳分泌尚不清楚，因此哺乳母亲应不用。大鼠试验中曾测得乳汁中含有少量的福莫特罗。目前尚未有儿童使用本品的经验。无需调整剂量。

FDA妊娠药物分级：

C级：C级

药物相互作用：

本品未进行专门的相互作用研究。与其它拟交感神经药物合用会加重本品的不良反应，β2受体阻滞剂(包括滴眼药)，尤其是非选择性β受体阻滞剂，可能部分或完全抑制β受体激动剂。 β2激动剂可能造成低钾血症，合用黄嘌呤衍生物、类固醇药物和利尿剂可能加强低血钾作用。低血钾会增加使用洋地黄毒甙的患者发生心律失常的倾向。与喹尼丁、双异丙吡胺、普鲁卡因酰胺，吩噻嗪、抗组胺药(特非那定)、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用会延长QT间期，并增加发生室性心律失常的危险。加用L-多巴、L-甲状腺素、催产素和酒精会降低心脏对β2 拟交感神经药物的耐受性。与单胺氧化酶抑制剂包括有相似特性的药物如呋喃唑酮和甲基苯肼合用会加重高血压反应。

药理作用：

福莫特罗是一选择性的β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌。福莫特罗因此对患有气道可逆性阻塞的患者和因直接(乙酰甲胆碱)及间接(如运动)刺激而造成呼吸道痉挛的患者有支气管扩张作用。此支气管扩张作用起效迅速，吸入后1-3分钟起效，单剂量吸入后药效平均持续12小时。

毒理研究：

在大鼠和犬的毒理学研究中发现，与其它β2受体激动剂一样，高剂量的福莫特罗主要产生心血管毒性作用，包括充血，心动过速，心律失常和心肌损伤。在很高的全身用药量时，雄性大鼠生育能力略有下降。在离体和在体实验中末发现本品有基因毒性。在大鼠和小鼠，良性子宫肌瘤的发病率有少许升高，这被视为高剂量β2受体激动剂对啮齿类共有的作用。

药代动力学：

吸收福莫特罗吸入后吸收迅速，15分钟后达血药峰浓度。在肺沉积试验中福莫特罗经都保吸入后，沉积率可达设定剂量的21-37％。在较高的肺沉积情况下，总的全身利用率达46％。分布与代谢与血浆蛋白结合约50％。福莫特罗通过直接的葡萄醛酸化和氧位去甲基代谢。排泄福莫特罗的大部分剂量经代谢后排出。吸入后，设定剂量的6-10％以原型经尿液排泄。终末半衰期约8小时。

剂型：

吸入剂

规格：

1g：10mg，每吸4.5μg，60吸/支 1g：20mg，每吸9.0μg，60吸/支

多剂量粉末吸入器，每盒一支。

保存时应将盖子旋紧，30℃以下存放。

24个月

D05BX51

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