地拉罗司分散片说明书

Deferasirox Dispersible Tablets

地拉罗司

本品主要成份为地拉罗司。

本品为类白色圆形扁平片，直径约为12毫米。

用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者(如患有地中海贫血症或其他罕见的贫血症) ，适用于两岁以上儿童及成人服用。

建议有铁质积聚患者，例如需要长期输血人士(输血量达100毫升/公斤) 及血清铁蛋白超过1000微克/升；对应身体重量，初期建议每日服用20毫克 / 公斤剂量的地拉罗司，视乎血清铁蛋白指标的改善情况，患者可能需要调校或增加服用地拉罗司的剂量，一般会以5毫克 / 公斤或10毫克 / 公斤为单位作剂量调升，但服用总剂量不应超过每日30毫克 / 公斤。

常见不良反应：腹泻、呕吐、头痛、腹痛、发烧、皮疹、增加血清肌酸酐(Creatinine)等。 其他不良反应：肝酵素增加、咳嗽、喉咙发炎、荨麻疹。 不宜与含有铝质的药物(如中和胃酸药)同服。

对地拉罗司或当中任何成份过敏者。

1.地拉罗司可能会引起皮疹，一般皮疹会自动消失而不需作剂量调校或停止用药；若情况严重或持续，便应停止用药。 2.患者视觉或听觉可能会有影响。 3.应在餐前30分钟服用。 4.应在每日相同时间服用。

1、有服药过量（连续几周服用处方量2-3倍的剂量）的病例报道。一例个案报道，过量服药导致亚临床肝炎，在停药后消退，未见长期影响。 2、铁过载的地中海贫血患者可耐受单剂量80mg/kg的给药，仅出现轻微的恶心和腹泻。 3、健康志愿者者单剂量给予40mg/kg可被良好耐受。 4、急性过量的体征包括恶心、呕吐、头痛和腹泻。过量的治疗包括催吐、洗胃及对症治疗。

6岁以下儿童慎用恩瑞格。2岁以下儿童不宜使用。慎用。慎用。慎用。

1、避免与UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）强诱导剂（如利福平、苯妥英、镇静安眠剂、蛋白酶抑制剂），考来烯胺合用。 2、不能与含铝的抗酸剂同时给药。不能与其它铁鳌合治疗合用。 3、慎与瑞格列奈，有潜在致溃疡作用的药物如NSAIDs、可的松类，或口服双膦酸盐，经CYP3A4代谢的药物（如环孢素、辛伐他汀、激素避孕剂）合用。在进行镓-67显像前至少5天暂停恩瑞格。

1、地拉罗司是口服的活性螯合剂，与铁（Fe³⁺）具有高度选择性。它是具有3个突起的配基，以2:1的比例与铁高亲和性结合。 2、尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低，但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。尚不明确这些金属浓度的降低的临床意义。

1、重复给药毒性：长期毒性研究中的主要发现为肾毒性，胆管改变及晶状体浑浊（白内障）。 2、生殖毒性、遗传毒性、致癌性：没有证据表明每天口服剂量高达75mg/kg（相当于按照mg/m²计算得到的MRHD的0.6倍）的地拉罗司对雄性和雌性大鼠的生育能力和繁殖能力有不良影响。

1、吸收：口服地拉罗司后，达峰时间（Tmax）大约为1.5-4小时。 (1)、地拉罗司片剂的绝对生物利用度(AUC)为73.5±12.8%。单次给药后和在稳态条件下，地拉罗司的Cmax和AUC都大致随剂量呈线性的增加。 (2)、多次给药后，地拉罗司的暴露水平有所增加，蓄积因子为1.3-2.3。地拉罗司口服分散片的绝对生物利用度（AUC）约为静脉给药的70%。 (3)、当与高脂肪早餐一起服用时（脂肪含量>卡路里总量的50%），总暴露量（AUC）大约增加了1倍；而与标准早餐同时服用时，大约增加50%。 (4)、在正常或高脂饮食的餐前30分钟服用时，地拉罗司的生物利用度（AUC）中度增加（大约13-25%）。 2、分布：地拉罗司与血浆蛋白高度结合（约99%），而且几乎只与血清白蛋白结合，在成人稳态分布容积（Vss）为14.37±2.69升。

片剂

125mg,250mg,500mg

密封保存。

24个月。

V03AC03