百奥药业 醋酸奥曲肽注射液说明书

Octreotide Acetate Injection

醋酸奥曲肽

本品主要成份为醋酸奥曲肽 化学名称：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-N-[(1R.2R)-2羟基-1-（羟甲基）丙基]-L-半胱氨酰胺环（2→7）-二硫化物醋酸盐。 化学结构式：D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Cys-NH,•XCH,COOH 分子式：分子式：C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂·XC₂H₄O₂ 分子量：1019.26·x60.02 辅料：乳酸、甘露醇。

本品为无色澄明液体。

1.肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。 2.缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。有充足证据显示，奥曲肽对下列肿瘤有效：具类癌综合症的类癌瘤；VIP瘤等，奥曲肽对下列肿瘤的有效率约为50%。 （1）胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症（通常与选择性H受体拮抗剂合用，并可酌情加用抗酸剂）。 （2）胰岛瘤（用于胰岛瘤术前预防低血糖血症，维持正常血糖）。 （3）生长激素释放因子瘤。醋酸奥曲肽治疗仅可减轻症状和体征，而不能治愈。 3.预防胰腺术后并发症 4.经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状、降低生长激素及生长素介质C的浓度。本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗无效的间歇期患者。

1．食道-胃底静脉曲张出血 首先0.1mg静脉推注（5分钟），随后以0.6mg溶于5%葡萄糖500ml中，通过输液泵以50μg/小时的速度连续静脉滴注，12小时1次。最多治疗5天。 2．胃肠胰内分泌肿瘤 初始量为0.05mg皮下注射，每天一至二次。根据耐受性和疗效（临床反应、肿瘤分泌的激素浓度）可逐渐增加剂量至0.2mg，每天三次。仅在某些情况下，方可采用更大剂量。维持量则应根据个体差异而定。用药后临床症状和实验室检查结果显示未改善时，醋酸奥曲肽用药不能超过一周。 3．预防胰腺术后并发症 0.1mg皮下注射，每天三次，维持治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 4．肢端肥大症 初始量为0.05～0.1mg皮下注射，每8小时一次，根据对循环生长激素浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量（目标：GH〈2.5ng/ml，IGF正常范围〉）。多数患者的最适剂量为0.2～0.3mg/天。最大剂量不应超过1.5mg/天。在监测血浆生长激素水平的指导下治疗数月后可酌情减量。 醋酸奥曲肽治疗一个月后，若生长激素浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

1.注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。 2.胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。 3.长期使用可能导致胆结石的形成。 4.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。 5.其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

1.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。 2.长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。 3.胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4.对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5.避免短期内在同一部位多次注射。 6.在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

未见急性过量引起危及生命的报道。至今最大的成人单次用量为1.0mg静脉推注。所观察到的体征和症状为一过性心率略减、面部潮红、腹部痉挛痛、腹泻、胃部空虚感及恶心；给药后24小时内症状消失。曾有患者意外用药过量，持续静脉滴注（以0.25mg/小时代替0.025mg/小时，共给药48小时），而未发生不良反应。 药物过量者应予对症处理。

醋酸奥曲肽用于儿童的经验有限。尚无证据表明老年患者对醋酸奥曲肽的耐受性有所下降，老年患者使用本品无需要减少剂量。尚无醋酸奥曲肽用与孕妇或哺乳妇女的经验。这些患者仅在绝对必要的情况下方可使用。尚无醋酸奥曲肽用与孕妇或哺乳妇女的经验。这些患者仅在绝对必要的情况下方可使用。

B级：

有报道本品可降低肠道对环孢素的吸收，也可延迟对西米替丁的吸收。

北京百奥药业有限责任公司

86900006000052

醋酸奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，醋酸奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，醋酸奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。

1.遗传毒性：实验室研究中未见遗传毒性。 2.生殖毒性：大鼠和家兔给予醋酸奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育力和胎仔的影响。 3.致癌性：小鼠皮下注射给予醋酸奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致癌性。大鼠皮下注射给予醋酸奥曲肽，在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为27%和12%，溶剂对照组的发生率为8%～10%，这些肿瘤的发生率升高很可能与皮下同一部位重复给药所致的局部刺激和大鼠的高敏感有关，人连续使用醋酸奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在1.25mg/kg/天剂量中，雌性动物子宫腺瘤的发生为15%，而生理盐水组为7%，溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。

醋酸奥曲肽皮下注射后吸收迅速完全，给药后30分钟血浆药物浓度达峰值。皮下给药后，半衰期为100分钟，静脉注射后，其消除成双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积为0.27L/公斤，总体廓清率为160ml/分。血浆蛋白结合率达65%。与血细胞的结合可忽略不计。 肝硬化（不包括脂肪肝）患者醋酸奥曲肽的清除减少30%。

注射剂(小容量注射剂)

1ml:0.1mg

玻璃安瓿

遮光，密闭，在冷处（2～10℃）保存。

暂定24个月。

H01CB02

国药准字H20061309

国家基本医疗保险和工伤保险药品