春天制药 注射用头孢硫脒说明书

Cefathiamidine for Injection

头孢硫脒

本品主要成份为头孢硫脒。 化学名称：(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。 分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂ 分于量：472.59

本品为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性。

用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。

用法：肌内注射或静脉注射。 临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释。药液宜现用现配，配制后不宜久置。 用量： 肌肉注射：—次0.5g～1.0g（0.5g：1～2支；1.0g：1/2～1支），一日4次：小儿按体重一日50mg～100mg/kg，分3～4次给药。 静脉注射：一次2g（0.5g：4支；1.0g：2支），一日2～4次，小儿按体重一日50mg～100mg/kg，分2～4次给药。

主要不良反应荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒，寒战高热、血管神经性水肿等。偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。少数患者用药后可能出现中性粒细胞减少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用，有青霉素过敏性休克史者。

1．交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5％～7％；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20％。 2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。 4．肾功能减退病人应用本品须适当减量。 5．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。 6．长期用药应监测肝、肾功能和血象。

尚不明确。如出现药物过量，一般应采用对症治疗和支持治疗。

未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。 怀孕早期应慎用。 哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。

本品肌内注射合用丙磺舒lg后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7％。

珠海春天制药有限公司

86907763000158

本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0．25μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。

本品小鼠静脉注射的LD₅₀为(1.02±0.04)g/kg，腹腔注射的LD₅₀为(1.26±0.23)g/kg生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(p＜0.01)。

本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为(68.93±6.86)mg/L，血消除半衰期(t_1/2β)为(1.19+0.12)h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(94.7±9.8)mg/(L·h)，12小时尿药累计排泄率为93.1土3.2％。肌肉注射1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为(35.12土4.34)mg/L，达峰时间为(0.78±0.08)h，血清除半衰期(t_1/2β)为（1.38土0.21）h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(85.3±8.0)mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9％。与静脉滴注相比，肌肉注射绝对生物利用度为90.3±6.4％。 本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约23％。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90％以上。肾功能减退患者，肌肉注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2％，血液透析可排出给药量的20％～30％。

注射剂

1.0g

抗生素玻璃瓶装，(1)0.5g：1支/盒，5支/盒，10支/盒；(2）1.0g：1支/盒，5支/盒，10支/盒。

密封，在冷暗（2～10℃）干燥处保存

24个月

J01DB

国药准字H20113428

国家基本医疗保险和工伤保险药品