利福平异烟肼胶囊说明书_医药百科

1．药物过量的表现：眼周或面部水肿、全身瘙痒、红人综合症(皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色)、抽搐、神志不清、昏迷等。有原发肝病者、酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。 2．药物过量的处理方法 (1)停药。 (2)保持呼吸道通畅。 (3)采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B6剂量为每１mg异烟肼，用１mg维生素B6，如服用异烟肼的剂量不明，可给予维生素B65g，每30分钟一次，直至抽搐停止，患者恢复清醒。继以洗胃，洗胃应在服用本品后的2～3小时内进行，洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的本品；有严重恶心呕吐者给予止吐剂。 (4)立即抽血测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。 (5)立即静脉给予碳酸氢钠，纠正代谢性酸中毒，需要时重复给予。 (6)采用渗透性利尿药，并在临床症状已改善后继续应用，促进本品排泄，预防中毒症状复发。 (7)严重中毒患者应及早配血，做好血液透析的准备，不能进行血液透析时，可进行腹膜透析，同时合用利尿药。 (8)严重肝功能损害达24～48小时以上者，可考虑进行胆汁引流，以切断利福平的肝肠循环。

用药人群：

孕妇及哺乳妇女慎用。孕妇及哺乳妇女慎用。本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

利福平可降低抗凝药、肾上腺皮质激素、环孢霉素、洋地黄制剂、奎尼丁、口服避孕药、口服降糖药、氨苯砜、麻醉和止痛药、巴比妥酸盐、安定、戊脉定、β－肾上腺素阻断剂、氯贝丁脂、孕激素、双异丙吡胺、茶碱、氯霉素、酮康唑和抗惊厥药的药效。与氯烷同时使用可增加肝脏毒性。异烟肼可增强苯妥英钠的作用。

药理作用：

本品为抗结核药，是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用，对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的产生。利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA 转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。

毒理研究：

尚不明确。

药代动力学：

本品口服吸收良好，服药后1～2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax)，1.5～4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液中，可穿过胎盘。利福平的蛋白结合率为80%～91%，异烟肼的蛋白结合率仅0～10%。利福平的血消除半衰期(t1/2β)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时；快乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2β)为0.5～1.6小时，慢乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2β)为2～5小时。在肝脏中经自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，利福平的代谢物去乙酰利福平具有抗菌活性，而异烟肼的代谢物无抗菌活性。利福平主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环，给药量的60%～65%经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出，亦可经乳汁排出；异烟肼给药量的70%在24小时内经肾脏排泄，大部分为无活性代谢物，快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出，慢乙酰化者为63%，也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。相当量的异烟肼可经血液透析和腹膜透析清除。正常志愿者的药代动力学研究显示，本品的二种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复合剂型服用，其生物利用度相仿。

剂型：

胶囊剂

规格：

0.25g(C43H58N4O120.15g与C6H7N3O0.1g)；每粒含利福平150mg,异烟肼75mg；每粒含利福平300mg,异烟肼150mg

避光，阴凉，干燥处保存。

暂定24个月

J04AM02

国家基本医疗保险和工伤保险药品

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