乌苏里江制药 氯诺昔康片说明书

Lornoxicam Tablets

氯诺昔康

本品主要成份为氯诺昔康 化学名称：6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-吡啶胺基甲酰基)-2H-噻吩并[2，3-e]-1，2-噻嗪-1，1-二氧化物 分子式：C₁₃H₁₀ClN₃O₄S₂ 分子量：371.82

本品为白色或略带黄色的薄膜衣片。

急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。

治疗关节炎或慢性疼痛，口服8mg(2片)/次，每日2次；急性疼痛，可根据疼痛程度单次或多次口服，每日总剂量不超过32mg(8片)。

空腹服用: 餐前服用。

最常见的不良反应为胃肠道反应，包括：恶心、呕吐、胃烧灼感、消化不良，个别人出现胃溃疡、胃穿孔、消化道出血。

1.已知对本品过敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者。 7.严重肝肾功能不全，肾功能衰竭者。

1.避免与其他非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NASIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 5.和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 6.有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。 7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。 8.本品与西咪替丁合用时注意下调剂量； 9.本品与格列苯脲、法华令、锂盐、呋塞米或噻嗪类利尿药及地高辛合用时，应调整它们的用量； 10.肾功能不全者亦应调整用量。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇用药尚不明确。哺乳期用药尚不明确。儿童用药尚不明确。只要不影响肝肾功能，老人不必减少剂量。否则应减小每天的服用剂量。同时参见其它项下的内容，或遵医嘱。

药代动力学研究表明，雷尼替丁或含铝、钾、钙或铋的抗酸剂与氯诺昔康同时服用时，对氯诺昔康的药代动力学没有明显改变；但西米替丁与氯诺昔康同时服用时，前者抑制氯诺昔康的消除，导致稳态C_max(28%)和AUC(9%)值显著的增加，而表观血浆清除率下降(12%)。 氯诺昔康与其他几个NSAID相似，能显著的降低(30%)华法令的血浆浓度，增强它的抗凝作用。氯诺昔康引起健康志愿者稳态血浆地高辛的清除略有减少(15%)，而对其他药代动力学指标没有明显影响。反过来，地高辛(0.25mg/kg)使氯诺昔康稳态C_max减少20%，t_1/2β增加36%，但不影响AUC值。 氯诺昔康明显削弱速尿的利尿和排钠作用，增加血清锂的浓度和氨甲喋呤的AUC，不影响氨茶碱的药代动力学。

黑龙江乌苏里江制药有限公司哈尔滨分公司

86903795000869

氯诺昔康为非甾体类消炎镇痛药，系噻嗪类衍生物。它通过抑制环氧合酶(COX)的活性来抑制前列腺素合成，具有较强的镇痛和抗炎作用。

动物体内安全性研究显示，本品的毒性特征与其对环氧合酶的抑制作用一致，消化道和肾脏是对毒性最敏感的器官。 重复给药毒性：SD大鼠灌胃给药0、0.06、0.16、0.40mg/kg/天，连续12个月，与给药相关的毒性主要有死亡、增重减缓、由失血而致的贫血、肾损害、肾脏乳头坏死及胃肠道粘膜损害等；肾脏病变在恢复性观察期间未能完全恢复；雌性大鼠的消除半衰期为雄性大鼠的2倍，从而使雌性大鼠暴露于氯诺昔康的时间远较雄性大鼠长。本试验中大鼠的未见毒性剂量为0.01mg/kg/天。 遗传毒性：9项组合的遗传毒性试验未发现本品有致突变作用。生殖毒性：三段生殖毒性试验结果未发现本品有致畸作用，但可使分娩延缓。分娩延缓也见于其他非甾体类抗炎药，可能与其抑制前列腺素合成作用有关。 致癌性：为期104周的大鼠致癌性试验未发现本品有致癌性。

本品口服完全吸收，单次口服4mg后在2.5h(T_max)血浆峰浓度(C_max)为280μg/L。本品与食物同时服用，延迟氯诺昔康的吸收，T_max从1.5h增加到2.3h，AUC减少约15%。 氯诺昔康与血浆蛋白高度结合(99.7%)，口服表观分布容积为0.1～0.2L/kg。氯诺昔康能够进入外周血管间隙，在类风湿性关节炎病人膝关节的滑液中有分布。 在人体，氯诺昔康主要在肝脏被代谢成无活性的5-羟基氯诺昔康。通过在尿液(42%)和粪便(51%)排除。本品体内半衰期非常短，其终末血浆消除半衰期(t_1/2β)是3～5小时，多次重复给药不会在体内蓄积。年龄和肾功能不影响药代动力学参数，但在肝功能损害的病人观察到主要代谢物蓄积现象，在严重的肾功能不全病人增高肝肠循环。

片剂

8mg

铝箔压泡包装，10片/盒。

室温保存，请存放于儿童不及之处。勿在外包装所注失效日期后使用。

20.60元

30个月。

M01AC05 - 氯诺昔康

国药准字H20040577