丽珠制药 雷贝拉唑钠肠溶胶囊说明书

Rabeprazole Sodium Enteric-coated Capsules

雷贝拉唑钠

本品主要成份为：雷贝拉唑钠 其化学名称为： 2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠 分子式：C₁₈H₂₀N₃O₃SNa 分子量：381.43

本品为肠溶胶囊，内容物为类白色或淡黄色粉末。

胃、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏综合征。辅助用于胃、十二指肠溃疡患者根除幽门螺杆菌。

胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、卓一艾氏（Zollinger-Ellison）综合征： 通常，成人每次口服本品10mg，每日1次；根据病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情况下，胃溃疡和吻合口溃疡的疗程不超过8周，十二指肠溃疡的疗程不超过6周。 反流性食管炎 通常，成人每次口服本品10mg．每日1次；根据病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情况下，反流性食管炎的疗程不超过8周。对于持续发作和复发性反流性食管炎的维持治疗，每次口服本品10mg．每日1次。 辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除幽门螺旋杆菌 通常，成人每次同时口服本品10mg、阿莫西林750mg、克拉霉素200mg，每日2次，连续服用7日。克拉霉索剂量可按需要适当增加，最高剂量为每次400mg，每日2次。 注意： 对于病情严重及复发性、顽同性病例，建议每次口服本品20mg，每日1次（复发性反流性食管炎的维持治疗除外）。

空腹或餐后服用均可: 整片吞服。

1、偶见（不良反应发生率在0.1～5％）：光敏性反应、头痛、恶心、呕吐、便秘、腹泻、皮疹；红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少；ALT、AST、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素、总胆固醇、BUN升高；蛋白尿等不良反应。 2、罕见（不良反应发生率＜0.1％）休克、心悸、心动过缓、消化不良、胸痛、肌痛、视力障碍、失眠、困倦、握力低下、口齿不清、步态蹒跚、溶血性贫血等。

上市后监测到骨折、低镁血症、艰难梭菌相关性腹泻风险，但发生率不详。

对雷贝拉唑钠、苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用。

1、用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中，未见到明显与药物相关的安全问题，但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时，医生建议要特别注意。 2、服用本品时，应定期进行血液检查及血液生化学（如肝酶检查），发现异常，即停止用药，并进行及时处理。 3、肝功能损伤的患者慎用。 4、如果患者长期服用质子泵抑制剂，在用药过程中，要注意可能出现的骨折风险（尤其是老年患者），定期监测血镁水平，防止低镁血症的出现。 5、由于质子泵抑制剂与氯吡格雷存在相互作用，建议正在使用氯吡格雷类的患者在治疗前，与医生就用药安全性问题进行交流，以确保用药安全。 6、药物不要放在孩童可触及的地方。 7、废弃药品包装不应随意丢弃。
其他：

1.低镁血症

在治疗少于3个月的患者中，有症状和无症状的低镁血症都鲜有报道，多数低镁血症病例出现在质子泵抑制剂治疗长达1年的患者中。低镁血症严重时表现为手足搐搦、惊厥、心律失常等症状。因此对于需要长期治疗的患者，尤其是同时使用地高辛或其他可致低镁血症的药物时，应考虑在治疗前监测血镁水平，并在治疗过程中定期监测。

2.骨折

一些国外的观察性研究表明质子泵抑制剂治疗可能与骨质疏松症相关的髋关节、腕关节或脊柱骨折风险增加有关。接受了高剂量及长期（一年或更长时间）药物治疗的患者骨折风险会增加。

3.艰难梭菌相关性腹泻

在国外的主要以住院患者为对象的多个观察研究中，有报告称接受质子泵抑制剂治疗的患者因艰难梭菌导致出现胃肠感染的风险增加。

4.雷贝拉唑与氯吡格雷联用 

在一项健康受试者（n=36）中开展的研究表明,雷贝拉唑和氯吡格雷联用可使氯吡格雷活性代谢产物的平均 AUC 降低约 12%（平均 AUC 比率为 88%，90%CI 为 81.7%-95.5%）。同时，有研究表明雷贝拉唑与氯吡格雷联用时对氯吡格雷的活性代谢产物暴露量或氯吡格雷诱导的血小板抑制无明显临床影响，当使用允许剂量的雷贝拉唑合用时，也不必调整氯吡格雷剂量。

无已知的特效解毒剂。 服用本品过量时，应按患者的临床症状和体征，采用适当的支持疗法。

目前尚无儿童服用本品的安全性和有效性资料。临床研究表明，未见65岁以上患者与年青患者在疗效与安全性方面有差异，但不排除某些老年患者的敏感性更强。由于本药主要在肝脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时可出现不良反应。因此，当出现消化系统不良反应（参照“不良反应”项）时，应谨慎给予，必要时应停止用药。对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。 本品可能通过乳汁分泌，故避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。

B级：

禁与阿扎那韦合用。慎与地高辛、甲基地高辛、伊曲康唑、吉非替尼、含氢氧化铝凝胶/氢氧化镁的制酸剂合用。

丽珠集团丽珠制药厂

86900453001695;86900453001701

本品在胃壁细胞中酸性条件下转化成为活性形式（亚磺酰基形式），通过修饰质子泵（H⁺，K⁺-ATP酶）的巯基，抑制H⁺，K⁺-ATP酶的活性并抑制胃酸分泌。H⁺，K⁺-ATP酶的活性的恢复主要是由于药物从作用部位消除，谷光甘肽可能也参与了酶活性的恢复。

生殖毒性：动物试验中（大鼠口服给药400mg/kg，家兔静注给药30mg/kg）发现雷贝拉唑钠具有胚胎毒性（大鼠表现为骨化延迟，家兔表现为体重下降和骨化延迟）。本品可分泌至大鼠乳汁中。 致癌性：大鼠口服给予雷贝拉唑钠5mg/kg/日或更大剂量，连续给药2年，雌性大鼠胃部产生良性肿瘤。

据国外文献报道：该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组，在用药后3.5小时达到血药浓度峰值。在10mg～ 40mg 剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52％。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时（在0.7～1.5范围内），体内药物清除率为283±98ml/min。在慢性肝病患者体内，血药浓度的曲线下面积提高2-3倍。 雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率为97％，主要的代谢产物为硫醚（M1）和羧酸（M6）。次要代谢物还有砜（M2）、乙基硫醚（M4）和硫醚氨酸（M5）。只有乙基代谢物（M3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血浆中。该药90％主要随尿排出，其他代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内（肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2 ），雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。此药用于老年患者时，药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg，1次/日，连续7天，出现血药浓度的曲线下面积加倍，血药浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60％。另外，此药在体内无累积现象。

胶囊剂

（1）20mg （2）10mg

聚酰胺/铝、聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片、铝箔包装

密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

89.00元

暂定18个月

A02BC04

国药准字H20041057;国药准字H20052317

国家基本医疗保险和工伤保险药品