天方药业 硫唑嘌呤片说明书

Azathioprine Tablets

硫唑嘌呤

成份：硫唑嘌呤 化学名称： 6-［5-（１-甲基-4-硝基-1H-咪唑基）硫代］-1H-嘌呤 分子式：C₉H₇N₇O₂S 分子量：277.27

本品为淡黄色片。

1. 急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效比较好，作用快，但缓解期短； 2. 后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮； 3. 慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变； 4. 甲状腺机能亢进，重症肌无力； 5. 其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。

器官移植首日剂量通常每日每公斤体重最大达5mg，维持剂量可调整至1~4mg；

其它疾病，一般情况起始剂量为1~3mg/kg/d，治疗期间根据疗效、血液学耐受性调整剂量，如果3个月内病情无改善应停药，维持剂量从低于1mg/kg/d至3mg不等

成人或儿童移植：首日最高剂量为5mg/kg/d，口服或静脉注射；

维持剂量从1~4mg/kg/d不等，依据临床反应和血液学检查；

儿童：

通常起始剂量为1~3mg/kg/d，当有临床疗效时，应逐渐调整至最低有效剂量，如果3个月仍无疗效，应考虑停药；

维持剂量可在1~3mg/kg/d范围内，儿童最大限制剂量为50mg，每日三次。

较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。

已知对本品高度过敏的患者禁用。

致肝功能损害，故肝功能差者忌用，亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

可致畸胎，孕妇忌用未进行该项实验且无可靠参考文献。未进行该项实验且无可靠参考文献。

D级：

别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率，6-巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S-甲基化，与酶无关的氧化，或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。 硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。

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在体内几乎全部转变成6－巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。

大鼠长期腹腔注射本品达4—5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。

硫唑嘌呤的肠吸收较6－巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6－巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。

片剂

50mg

遮光，密封保存。

24个月

国药准字H41020362

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