异烟肼氯化钠注射液说明书

Isoniazid and Sodium Chloride Injection

异烟肼

本品主要成分为异烟肼。 分子式：C₆H₇N₃0 分子量：137.14

本品为无色或几乎无色的澄明液体，味微咸。

本品与其它抗结核药联合作用，用于治疗重症或不能口服给药的各型结核病患者，包括结核性脑膜炎和其他分枝杆菌感染。

本品应在有经验的专科医生指导下使用。 静脉滴注 只用于重症病例。 成人：一日0.3g～0.6g，或每日15mg/kg，最高900mg，每周2～3次。 小儿：按体重每日10～20mg/kg，每日不超过0.3g。某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎），每日按体重可高达30mg/kg（一日量最高500mg）。

发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手肢疼痛（周围神经炎）、深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性，35岁以上患者中发生的可能性增加）、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。发生率极少者有视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起抽搐。

肝功能不良者，精神病患者和癫痫病人禁用。

1、交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。 2、对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。 3、有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。 4、如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。 5、异烟肼中毒时可用大剂量维生素B₆对抗。

本品过量应对症支持治疗，血液透析或腹膜透析能将本品有效清除。

严格按儿童用法用量使用。50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎，但在人类中虽未证实，孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近；虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。

C级：

（1）服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。 （2）含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，使血药浓度减低，故应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。 （3）抗凝血药（如香豆素或茚满双酮衍生物）与异烟肼同时应用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。 （4）与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应（如头昏或嗜睡），需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。 （5）利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。 （6）异烟肼为维生素B₆的拮抗剂，可增加维生素B₆经肾排出量，因而可能导致周围神经炎，服用异烟肼时维生素B₆的需要量增加。 （7）与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时，可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄，导致后者血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。 （8）与阿芬太尼（alfentanil）合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等；与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。 （9）与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用，可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性，因此宜尽量避免。 （10）异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。 （11）与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高，故异烟肼与两者先后应用或合用时，苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。 （12）与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱导肝细胞色素P450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。 （13）与卡马西平同时应用时，异烟肼可抑制其代谢，使卡马西平的血药浓度增高，而引起毒性反应；卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。 （14）本品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。

药理作用 异烟肼是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，只对分枝杆菌（主要是生长繁殖期的细菌）有效。其作用机制尚未阐明，可能通过抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使细胞壁破裂。

本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0～10%。口服1～2小时血药浓度可达峰值，但4～6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T_1/2为0.5～1.6小时，慢乙酰化者为2～5小时，肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏，未乙酰化的异烟肼可被部分结合。本品主要经肾排泄（约70%），在24小时内排出，大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者为63%。快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型，而慢乙酰化者则为37%。本品易通过血脑屏障，亦可从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。

注射剂

250ml:异烟肼0.3g与氯化钠2.25g

玻璃输液瓶

遮光、密闭置阴凉处保存。

暂定一年半

国家基本医疗保险和工伤保险药品