南京先声 注射用盐酸米托蒽醌说明书

Mitoxantrone Hydrochloride for Injection

盐酸米托蒽醌

本品活性成份为盐酸米托蒽醌， 化学名称：1，4-二羟基-5，8-双[[2-[（2-羟乙基）氨基]乙基]氨基]-9，10-蒽醌二盐酸盐 分子式：C₂₂H₂₈N₄O₆·2HCl 分子量：517.41 辅 料：甘露醇

本品为蓝黑色疏松块状物或无定型固体；有引湿性。

用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和各种急性白血病。

将本品溶于50ml以上的生理盐水或5％葡萄糖注射液中静脉滴注，时间不少于30分钟。 成人：单用本品一次12～14mg/㎡体表面积，每3～4周一次；或4～8mg/㎡，一日一次，连用3～5天，间隔2～3周。 联合用药：按体表面积一次5～10mg/㎡。

1.中度骨髓抑制，主要是白细胞和血小板减少，为剂量限制性毒性。 2.心脏毒性，可有心悸、早搏及心电图异常等，其发生与总剂量有关，总剂量超过140～160mg/㎡时，心肌损害加重。在用过阿霉素，纵隔部位接受过放射治疗或原有心脏疾病的患者，总剂量不宜超过100～120mg/㎡。文献报道本品发生心力衰竭的最低剂量为55～255mg/㎡，发生在左心室排血量减少的最低剂量为21～150mg/㎡。在使用阿霉素总剂量超过350mg/㎡的患者，应在严密观察下使用本品，总剂量超过450mg/㎡的患者不宜再用本品。 3.可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道反应。 4.偶见乏力、脱发、皮疹、口腔炎、尿道感染等。 5.静脉滴注药液外溢时，会发生严重的局部反应。

1.对本品过敏者禁用。 2.妊娠及哺乳期妇女禁用。 3.有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。 4.呈恶液体质，伴有心、肺功能不全的病人禁用。

1.用药期间应密切随访血象、肝肾功能、心电图，必要时还需测定左心室排血量、超声心动图等，当白细胞<1500/mm³应停药。 2.有心脏疾病、用过蒽环类药物或胸部放射治疗的患者，应密切注意心脏毒性的发生。用药过程中，注意有无咳嗽、气急、浮肿等提示心力衰竭的症状。 3.与其它抗肿瘤药物联用时，可能会加重对骨髓的抑制，应减量。 4.不宜作鞘内注射，可能会引起截瘫。 5.本品不能与其它药物共同滴注。静滴时，注意局部药液有无渗漏，如有发生，停止滴注，选另一静脉滴入。 6.本品遇低温可能析出晶体，可将输液瓶置热水中加温，晶体溶解后使用。 7.本品由尿排出，可使尿呈蓝色，不需处理。

国外报道，偶然一次4例病人注射140～180mg/m2的米托蒽醌，由于严重的白细胞减少伴感染而死亡。

未进行该项试验且无可靠参考文献。老年患者较年轻患者对本品的消除率下降，故原有肝、肾疾病患者慎用。米托蒽醌有潜在性的生殖毒性，故孕妇禁用。本品可从乳汁分泌致乳儿损伤，选用时应权衡利弊，哺乳妇女最好不用。

D级：

本品与伴随用药的药代动力学研究还未进行。与其它抗癌药联用，可加重对骨髓的抑制，与阿霉素同用可加重心脏毒性。

南京先声东元制药有限公司

86901561000037

米托蒽醌为蒽醌类抗肿瘤药，通过与DNA反应而产生抗肿瘤作用，但其作用机理尚未完全阐明。本品对体外培养的增殖性和非增殖性人细胞均有杀细胞作用，这提示其缺乏细胞周期特异性。

毒理研究 动物试验提示本品具有致突性和致癌作用。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，若患者在孕期使用本品或使用本品时怀孕，应被告知对胎儿的潜在危害。有生育可能的女性患者应避免怀孕。 本品可在人乳中排泄，有报道本品末次给药后28天乳汁中仍可明显检出（18ng/ml）。鉴于本品可引起婴儿严重的不良反应，给药前应停止哺乳。

本品静脉滴注后，迅速分配到各组织中与其结合，以后缓慢释放，以肝脏、骨髓、心肺等为多，分布容积为522L/㎡，血药浓度很快下降。在多数病例中，药时曲线符合三室模型。 静脉给药15～90mg/㎡，给药剂量与血药浓度呈线性关系。 本品在血浆中的浓度为26-455ng/ml时，血浆蛋白结合率为78%。本品主要经肝脏代谢，通过胆汁从粪排出，6～11%经肾脏排泄。排出物主要为原药，亦有少量的代谢物。本品T_1/2为40～120小时，有腹水等增加药物分布容积因素者，T_1/2可进一步延长。此时药物应减量。 本品在老年人群的清除率比年轻人降低（前者21.3L/hr/㎡，后者28.3L/hr/㎡）。肝功能不全者，排除减少，其AUC值是肝功能正常者的3倍。通过血透和腹透不能使本品完全排除。

注射剂(冻干)

5mg(按米托蒽醌计算)

西林瓶，1瓶/盒。

遮光，密闭保存。

24个月

国药准字H20057796

国家基本医疗保险和工伤保险药品