氟尿嘧啶植入剂说明书

Fluorouracil Implants

氟尿嘧啶

化学名称：5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮 分子式：C₄H₃FN₂O₂ 分子量：130.08

本品为白色或类白色圆柱形颗粒。

同氟尿嘧啶，主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

推荐用量： （1）老年晚期癌症病人的姑息性化疗：按体表面积一次皮下植入0.2g/m²，每10天一次，连用两次后休息10天为一疗程或遵医嘱。 （2）联合化疗：每次按体表面积0.5g/m²植药，每三周重复，二至四次为一疗程或遵医嘱。 （3）体表肿瘤或手术中植药：一次0.2～0.5g/m²或遵医嘱。 用法： 皮下给药 （1）患者双上臂内侧、外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为植药区域， 植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状疤痕。 （2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。 （3）局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间缓慢进针，穿刺3～5cm后，将植药针后退1cm，植入本品约20mg（一管装药量）；植药针再后退1cm植入第二个20mg，依次植入。一个植药通道不得超过80mg。 （4）完成第一植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺，植药程序同（3）。 （5）一个植药区域呈辐射状分布植药通道5～6个。每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g，上臂不超过0.3g。 （6）植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1～2分钟，用创可贴保护创面。

1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应，但随着剂量的增加可能会出现与氟尿嘧啶注射液类似的不良反应，如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。 2.局部不良反应： （1）每一植药通道给药量超过80mg时，植药部位可能出现红肿，硬结，轻度疼痛，多发生在植药后第4～8天，8～15天逐渐自行消失。 （2）每一植药通道给药量超过0.15g时，植药部位可能出现重度疼痛、产生局部溃疡，多发生在植药后的第4～10天，约20～60天恢复。 （3）皮下植入过浅时，可使上述不良反应加重，约两周后皮下可触及粟粒状硬结，以后逐渐软化。部分病人可出现局部皮肤色素沉着。

对本品成分过敏者，伴发水痘或带状疱疹者，骨髓抑制者及妊娠妇女禁用。

1.本品必须由临床医生使用。 2.有下列情况者慎用本品： （1）肝功能明显异常； （2）周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者； （3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者； （4）明显胃肠道梗阻； （5）失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。 3.治疗前及疗程中应定期检查血象。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇禁用。由于本品潜在的致突变、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。未进行该项实验且无可靠参考文献。老年患者用药剂量应酌情减低，并应密切监测多器官的毒性。

X级：

1.别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。 2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的药时曲线下面积，降低本品的清除率。 3.曾有报告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氢叶酸可能会影响氟尿嘧啶的抗癌疗效及毒性。

氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用于细胞增殖周期的S期，对其他期的细胞也有杀灭作用。本品需转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而发挥抗肿瘤活性。其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品对RNA的合成也有一定的抑制作用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约20%以原型从尿排泄。据资料报道，肿瘤患者单次皮下植入本品0.5g/㎡后，血药浓度达峰时间为25.20小时，血药峰浓度为2.204μg/ml，消除半衰期为126.18小时，植药10天内血药浓度可维持0.1μg/ml以上。

植入剂

0.1g

包装材料和容器：不锈钢毛细管；包装规格：1瓶/盒

遮光，密闭保存。

36个月

L01BC02