复方雌二醇片说明书

Compound Estradiol Tablets

雌二醇

本品为复方制剂，其组分为：雌二醇1mg；醋酸炔诺酮0.5mg

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

1．治疗妇女更年期综合症； 2．治疗与绝经有关的外阴和阴道萎缩； 3．预防绝经后骨质疏松。

口服。每日1次， 每次1片。遵医嘱服用。

本品中雌激素和孕激素剂量很小，在本品剂量下用药应该是安全的，少见或罕见的不良反应有：恶心、呕吐、头痛、眩晕、视力改变、皮肤发红、皮疹、胆囊疾患、乳房触痛或包块、阴道不规则流血，子宫内膜增生等。

下述患者禁用： 1．已知或怀疑患有乳腺癌、子宫癌； 2．深静脉血栓或其它血凝性疾病； 3．未明确诊断的阴道不规则流血。

1．下述症状一般不属于本品的不良反应，并且研究表明妇女小剂量应用雌激素不会加重这些症状，但由于雌激素可能会引起体内血液凝固系统的变化，因此，如果出现这些症状，应警惕并就诊，查明原因并进行相关处理。这些症状包括：小腿或胸部疼痛，突发性呼吸困难或咯血；严重的头痛或呕吐、眩晕、昏厥、视力或言语改变，臂或腿无力或麻木。 2．患乳腺癌和/或骨癌的妇女应慎用，因为雌激素可能导致这些患者血液中血钙水平升高。 3．长期服用本品者宜每6～12个月进行一次定期体检，或遵医嘱，检查时注意：①阴道脱落细胞检查，②乳房检查，③肝功能检查，④血压检查，⑤宫颈刮片检查（每年一次）。 4. 如果有乳腺癌家族史或从前有过乳房包块或异常乳房X线检查结果者，需要更频繁的乳房检查。

妊娠期间不要使用雌激素，可能导致胎儿畸形。哺乳期妇女禁用，因为雌激素可经乳腺进入乳汁。本品不适于儿童使用。

X级：

1．与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量。 2．与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致。 3．与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。 4．与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。 5．降低他莫昔芬的治疗效果。 6．增加钙剂的吸收。

雌二醇是人体细胞内雌激素的主要形式，对女性生殖系统及第二性征的发育和维持起着重要作用。雌激素通过激活存在于女性生殖道、乳房等组织的雌激素受体，增强有关基因的转录活性，调节脑垂体分泌促性腺激素、黄体生成素等的水平而发挥作用。 醋酸炔诺酮与存在于女性生殖道、乳房等的特异性孕激素受体结合，通过降低雌激素受体水平，促使雌激素局部代谢为低活性产物，或诱导使细胞对雌激素的反应变迟钝的基因产物的生成等途径，拮抗雌激素的作用。

重复给药毒性 随用药时间的延长，极少数会引起胸痛、绝经后流血、头痛等症状。 遗传毒性 妊娠期间雌激素用药可能导致胎儿畸形，并有用药后所生女婴有发生生殖道异常可能。 致癌性 少见或罕见的会出现乳房触痛或包块、子宫内膜增生等。

雌二醇 口服给药后，雌二醇通过胃肠道充分吸收，于5～8小时内血浆浓度缓慢达到高峰，血循环中雌二醇与雌酮间存在相互转化的动态平衡，并通过与硫酸和葡萄糖醛酸结合进行肝肠再循环，与口服溶液剂比较的相对生物利用度为53%，与性激素结合球蛋白和白蛋白的结合率分别为37%和61%。主要代谢产物为雌三醇，从尿中排出，消除半衰期为12～14小时。 醋酸炔诺酮 口服给药后，醋酸炔诺酮被迅速吸收，通过首过代谢作用立即转化为炔诺酮，于0.5～1.5小时内达到血浆浓度峰值，连续给药2周后血清水平达到稳定状态，与口服溶液剂比较的相对生物利用度为100%，与性激素结合球蛋白和白蛋白的结合率分别为36%和61%。最重要的代谢产物为5α- 二氢- 炔诺酮和四氢- 炔诺酮，主要以其硫酸盐或葡萄糖醛酸盐结合物的形式从尿中排出，消除半衰期约为8～11小时。

片剂

每片含:雌二醇1mg,醋酸炔诺酮0.5mg

7片/板，铝塑包装。(1)每盒1板，(2)每盒2板。

密封保存。

暂定二年。