雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片复合包装说明书_医药百科

雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片复合包装说明书

Complex Packing Estradiol Tablets/Estradiol and Dydrogesterone Tablets

药品成分：

雌二醇

化学成分：

本品为复方制剂，雌二醇片含雌二醇1mg；雌二醇地屈孕酮片含雌二醇1mg和地屈孕酮10mg。

性状：

雌二醇片：本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。雌二醇地屈孕酮片：本品为灰色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

适应症：

用于自然或术后绝经所致的围绝经期综合症。

用法用量：

每日口服1片，每28天为一个疗程。前14天，每日口服1片白色片(内含雌二醇1mg)，后14天，每日口服1片灰色片(内含雌二醇1mg和地屈孕酮10mg)。一个疗程28天结束后，应于第29天起继续开始下一个疗程。患者应按照包装上标明的次序每日口服1片。应不间断的持续服药。在起始治疗和持续治疗绝经相关症状时，应在最短疗程内使用最低有效剂量。治疗绝经相关症状通常治疗应从雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片复合包装1/10开始。根据临床疗效，剂量随后可视个体需要而调整。如与雌激素不足相关的不适被改善时，可增加剂量而使用雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片复合包装2/10。或遵医嘱。

不良反应：

头痛、胃肠道反应，腿部痛性痉挛，乳房疼痛，突破性和点滴样出血，盆腔疼痛，无力，体重增加/减少；偶见阴道念珠菌病，平滑肌瘤增大，抑郁、性欲改变、神经质，头晕，静脉血栓栓塞，胆囊疾病，过敏性皮肤反应，背痛，宫颈糜烂程度或宫颈粘液改变，痛经，周围性水肿。

禁忌：

有乳腺癌史；雌激素依赖性恶性肿瘤；原因不明的生殖道出血；未治疗的子宫内膜增生过长；血栓栓塞性疾病；急性肝病或有肝病史，肝功能指标异常；卟啉症患者，已知或可疑妊娠者禁用。

注意事项：

以下情况慎用：平滑肌瘤或子宫内膜异位症；血栓栓塞史或有相关危险因子；有雌激素依赖性肿瘤的危险因子；高血压；肝脏疾病；糖尿病；胆石症；偏头痛或重度头痛；系统性红斑狼疮；子宫内膜增生过长史；癫痫；哮喘；耳硬化症；心或肾功能不全。术后病人应考虑预防措施以防发生VTE，宜在术前4-6周暂停治疗。哺乳期不应使用。65岁以上女性不宜使用。

药物过量：

如有药物过量可能出现恶心，呕吐，嗜睡和头晕症状。不必给予特定的症状治疗。前述信息也适用于儿童药物过量。

用药人群：

妊娠期不应使用本品。如在本品治疗期间出现妊娠应立即停药。临床上大量妊娠暴露例数显示地屈孕酮对胎儿无有害作用。迄今为止多数流行学研究结果显示因疏忽导致胎儿暴露于联合雌激素+孕激素时未见致畸作用或胎儿毒性作用。哺乳期不应使用本品。不适用。用于治疗65岁以上女性的资料尚不充足。

FDA妊娠药物分级：

X级：

药物相互作用：

1.如与已知诱导药物-代谢酶，特别是P450酶的药物合用。如抗惊厥药(如苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)和抗感染药(如利福平，利福布汀、萘维拉平、依法韦恩茨)可使雌激素代谢增加。 2.尽管利托那韦和萘非那韦是已知的强效抑制剂，但与甾体类激素合用时却显示诱导效应，含有St.John’s麦芽汁的金丝桃属植物的草药制剂可能诱导雌激素和孕激素的代谢。 3.临床上，雌激素和孕激素代谢增加可能导致效应削弱并改变子宫出血类型。 4.目前无已知的与地屈孕酮相互作用的药物。 5.本品不受进食影响。

药理作用：

雌二醇本品活性组份雌二醇片具有与人体内源性雌二醇相同的化学和生物特性。因此被归入人体雌激素。雌二醇是一种重要的雌激素，也是最具活性的卵巢激素。内源性雌激素参与作用子宫和附件的某些功能。包括引起子宫内膜增生以及宫颈和阴道的周期性变化。已知雌激素对骨和脂肪代谢起重要作用。雌激素还影响自主神经系统的活动，也可通过间接作用调整精神活动。地屈孕酮地屈孕酮是一种口服生效的孕激素，其活性相当于为肠胃给药的黄体酮。在联合HRT(激素替代疗法)中，地屈孕酮使首次急速刺激的子宫形成完全的分泌期内膜而保护子宫避免因雌激素持续作用而增加子宫内膜增生过长和/或致癌的风险，且没有雄激素的副作用。因雌激素促进子宫内膜的生长，故非拮抗性雌激素增加子宫内膜增生过长和癌症的风险。非子宫切除女性添加使用孕激素后可大大降低雌激素诱导的子宫内膜增生过长的风险。

药代动力学：

雌二醇微粉化的雌二醇经口服后，在体内易被吸收。并被广泛代谢。主要的代谢物为结合型和非结合型的雌酮和硫酸雌酮。他们本身或被转化为雌二醇后，都能表现雌激素活性。硫酸雌酮可经历肠肝循环。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出现。雌激素可通过乳汁分泌。地屈孕酮标记的地屈孕酮经口服后，平均有总量的63%随尿液排出，72小时内可被完全排泄。地屈孕酮在人体内代谢完全。地屈孕酮的主要代谢物为20α-二氢地屈孕酮(DHD)，它在尿中主要以葡萄糖醛酸结合物的形式存在。所有代谢产物均保持母体化合物的4，6-二烯-3-酮构型且无17α-羟化作用。这决定了地屈孕酮无雌激素和雄激素效应。地屈孕酮经口服后，血浆DHD的浓度远高于血浆中母药的浓度。DHD对地屈孕酮的AUC和Cmax比值分别为40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收，地屈孕酮和DHD的Tmax值在0.5和2.5小时之间。地屈孕酮和DHD的平均终末半衰分别为5-7小时和14-17小时。与黄体酮不同，地屈孕酮在尿中不以孕二醇形式排出。因此根据孕二醇的排出量仍可分析内源性黄体酮的产生。

剂型：

片剂

规格：

雌二醇片含雌二醇2mg;雌二醇地屈孕酮片含雌二醇2mg和地屈孕酮10mg。

包装：

每盒为28片水泡眼包装，该包装由PVC/PVDC或覆有铝箔的PVC薄膜制成。

储藏：

30℃以下原包装内保存。

有效期：

36个月。

ATC编码：

G03FB08

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