优思弗说明书

Ursodeoxycholic Acid Capsules

熊去氧胆酸

化学名称：3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸 分子式：C₂₄H₄₀O₄ 分子量：392.58

本品为白色不透明硬质胶囊，内容物为白色的粉末或颗粒。

本品适用于胆囊胆固醇结石一必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常； 胆汁淤积性肝病（如：原发性胆汁性肝硬化）； 胆汁反流性胃炎。

1、固醇性胆囊结石和胆汁郁积性肝病：1）按时用少量水送服：按体重一次10mg/kg，即体重60kg，每日2粒；体重80kg，每日3粒；体重100kg，每日4粒。2）溶石治疗：一般需6～24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用。治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。 2、胆汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次一粒（250mg），一日一次。一般服用10～14天，遵从医嘱决定是否继续服药。

空腹或餐后服用均可。

稀便或腹泻，十分罕见右上腹疼痛、胆结石钙化、肝硬化失代偿、荨麻疹。

急性胆囊炎和胆管炎 ；胆道阻塞 ；如果胆囊不能在X线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩、经常性的胆绞痛不能使用本药。

在治疗前3个月必须每4周检查1次肝功能，并且以后每3个月检查。应根据结石大小，在治疗开始后6-10个月，做胆囊X线检查。妊娠期前3个月及哺乳妇女不宜使用。

服用过量会导致腹泻。一般来说，由于较高剂量时熊去氧胆酸的吸收不佳，且过多的随粪便排除，过量的情况极少发生。如果发生腹泻则减少剂量；如果腹泻持续，则停止治疗。腹泻可以进行对症治疗，如补充液体和电解质等，不需其它特殊处理。

按体重及医疗状况服用。老年患者慎用。通过动物研究发现，妊娠早期使用熊去氧胆酸会有胚胎毒性。目前还缺乏人妊娠前3个月的实验数据。育龄期的妇女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧胆酸胶囊。在开始治疗前，须排除患者正在妊娠。为了安全起见，熊去氧胆酸胶囊不能在妊娠期前3个月服用。虽然现在无数据表明熊去氧胆酸可以进入母乳，但建议在哺乳期不要服用熊去氧胆酸胶囊。

B级：

考来烯胺（消胆胺）、考来替泊（降胆宁）、含有氢氧化铝和/或蒙脱石（氧化铝）等抗酸药应与本药间隔至少2小时服用。与环孢素、经P450 3A4代谢的药物合用时，必要时要调整这些药物的剂量。

Dr. Falk Pharma GmbH

86978373000241

熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁淤积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。

动物的急性毒性实验表明无毒性作用；亚慢性毒性实验显示，猴子在高剂量时会有一些肝毒性（包括一些酶的改变）和一些形态学上的改变如胆管的肥大、门静脉炎症和肝细胞坏死；经过小鼠和大鼠的长期研究发现无致癌潜力；无致突变作用。 在大鼠实验中，只有当熊去氧胆酸剂量达到2000mg/kg体重（相当于70公斤体重的人每天服用560粒熊去氧胆酸胶囊）时，会导致尾部畸形；剂量达300mg/kg体重时未见对家兔的致畸作用；对大鼠的生育力没有影响，同时不削弱大鼠围产期和出生后的发育。

吸收：口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收，在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说，60-80%的药物可以被吸收。 代谢：吸收以后，几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合，然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到60%。在肠道中，一部分被细菌降解为7-酮基胆石酸和胆石酸。胆石酸具有肝毒性，可以导致部分种属动物肝实质细胞的损害；在人体内，只有很少部分被吸收并在肝细胞中通过硫酸盐化被解毒，随胆汁一同分泌。 排泄：最终随粪便排出。 半衰期：3.5-5.8天。

胶囊剂

250mg

25粒/盒

密封，在30°C以下保存

60个月

A05AA02

H20150365