盐酸林可霉素氯化钠注射液说明书

Lincomycin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection

林可霉素

本品主要成份为盐酸林可霉素（Lincomycin Hydrochloride），又称洁霉素，其化学名为6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6，8-二脱氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐一水合物。 其化学结构式为： 分子式：C₁₈H₃₄N₂₀₆S.HCl.H₂₀ 分子量：461.02

本品为无色的澄明液体。

本品适用于怀疑为链球菌、肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌等敏感菌感染所引起的严重感染性疾病的治疗，也可用于对青霉素过敏的或临床医师判定认为青霉素类药物不适用的感染性疾病的治疗。

静脉滴注：一般成人一次0.6g，每8小时或12小时一次，滴注1～2小时。小儿每日按体重10～20mg/kg，需注意静脉滴注时间不少于1小时。

1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）；腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 2.血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减低、中性粒细胞缺乏和血小板减少，再生障碍性贫血罕见。 3.过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等，罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形红斑和S-J综合征的报道。 4.偶有应用本品引起黄疸的报道。 5.神经系统：偶可出现耳鸣、眩晕等症状。 6.偶有发热、头痛、疲倦的现象。 7.快速滴注本品时可能发生低血压、心电图变化甚至心跳、呼吸停止。 8.静脉给药可引起血栓性静脉炎。

对林可霉素和克林霉素有过敏史的患者禁用，念珠菌感染患者禁用。

1.对本品过敏时有可能对克林霉素类也过敏。 2.对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。 3.下列情况应慎用： （1）肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素双关肠炎（本品可引起伪膜性肠炎）。 （2）肝功能减退。 （3）肾功能严重减退。 （4）既往有哮喘或其他过敏史者。 4.用药期间需密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，需及时停药并作适当处理。 5.为防止急性风湿热的发生，用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。 6.处理本品所致的假膜性肠炎，轻症患者停药后可能恢复，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理病情无明显好转者，则应口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服仍可有效，仍无效时可改用万古霉素（或者去甲万古霉素）口服，成人每日0.5～2.0g，分3～4次服用。 7.偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染，一旦发生二重感染，需采取相应措施。 8.疗程长者，需定期检测肝、肾功能和血常规。 9.不同菌株对林可霉素的敏感性有相当差异，故药敏试验有重要意义。

处理林可霉素所致的伪膜性肠炎，轻者单独停药可望有效，中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效，则应给万古霉素口服，每6小时125～500mg，疗程5～10日。复发时可给第二疗程万古霉素。甲硝唑口服或杆菌肽口服也有效；甲硝唑250～500mg，一日3次，杆菌肽2.5万单位，一日4次。

孕妇禁用。哺乳期妇女禁用。小于1个月的婴儿不宜应用。患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应，用药时需密切观察。

B级：

1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暂停），在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。 2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用，本品在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜合用。本品与含白陶土止泻药合用时，前者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，需间隔一定时间（至少2小时）。 3.本品具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。 4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基得到结合，体外试验显示林可霉素与红霉素具拮抗作用，故林可霉素不宜与氯霉素或红霉素合用。 5.与阿片类镇痛药合用，本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹（呼吸暂停）的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。 6.本品可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。 7.与新生霉素、卡那霉素在同瓶静滴时有配伍禁忌。

药理作用 林可霉素为链霉菌属的链丝菌生长时的产物，即一种林可胺类碱性抗生素。主要通过抑制细菌的蛋白质合成而起作用。 体外试验和临床感染应用中均表明本品对以下大多数微生物有活性：金黄色葡萄球菌（产青霉素酶和不产青霉素酶菌株）、肺炎链球菌。 林可霉素在体外试验中对下列微生物有效，但对以下微生物所致临床感染的安全性和有效性尚缺乏充分和严格的临床试验证实，其临床治疗的意义尚不清楚：1，需氧革兰阳性球菌：化脓链球菌、草绿色链球菌。2，需氧革兰阳性杆菌：白喉棒状杆菌。3，厌氧革兰阳性无芽胞杆菌：痤疮丙酸杆菌。4，厌氧革兰阳性芽胞杆菌：破伤风梭菌、产气荚膜梭菌。 林可霉素对大多数的粪肠球菌及淋病奈瑟菌株、脑膜炎奈瑟菌株和流感嗜血菌株及其他革兰阴性的微生物或酵母菌均无效。 在克林霉素和林可霉素间可出现交叉耐药性。另有报道表明，本品还可与红霉素出现某些交叉耐药性。研究表明林可霉素与青霉素类化合物无共同抗原。

毒理研究 遗传毒性： 在沙门氏菌营养缺陷型回复突变试验或V79中国仓鼠肺细胞的次黄嘌呤鸟嘌呤核糖转移酶（HGPRT）基因位点突变实验中，均未见致突变性。碱性磷酸酶洗脱结果表明，本品不引起V79中国仓鼠肺细胞的DNA链断裂。在培养的人淋巴细胞中也不引起染色体的异常。体内试验表明，大鼠和小鼠的微核试验均为阴性结果，而且不诱发雄性果蝇后代的性交链隐性致死突变。此外，林可霉素也不诱发大鼠新鲜肝细胞的程序外DNA合成。 生殖毒性： 雄性和雌性大鼠经口给予林可霉素剂量达300mg/kg(按体表面积计算，为人用推荐最高剂量的0.36倍)时，未发现对生育力的损害。 尚无林可霉素的动物致畸性研究以及在怀孕妇女进行的充分和严格的临床研究。 大鼠经口给予林可霉素1000mg/kg(按体表面积计算，为人推荐日用最高剂量的1.2倍)的生殖试验表明，其对从出生至刚断奶的动物后代的存活率无影响。据报道，林可霉素给药后在人乳汁内浓度可达0.5～2.4μg/ml。 致癌性： 尚未见林可霉素致癌性的研究资料。

据Physician's Desk Reference（54版）介绍，2小时持续滴注600mg林可霉素可达到平均峰值浓度约为15.9μg/ml，保持对大多数革兰氏阳性细菌有效的治疗水平的浓度为14小时，该剂量下经泌尿系统消除的比例为4.9％～30.3％（平均13.8％），半衰期约为5.4±1.0小时，对于肾功能不良的患者，半衰期可达正常情况下的2倍。血液或腹膜透析不能有效的消除。

250ml：盐酸林可霉素（以林可霉素计）0.6g与氯化钠2.25g。

250ml输液玻瓶包装，每箱30瓶。

遮光，密闭保存。

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