枢星说明书

Granisetron Hydrochloride Tablets

格拉司琼

本品的活性成份：盐酸格拉司琼。 化学名称：1-甲基-N-[桥-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基]-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。 分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCl 分子量：348.88

本品为白色或类白色片。

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

口服。通常成人用量为1mg/次，2次/日，首次给药于化疗和放疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。老年人和肝、肾功能不全患者无需调整剂量。

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。 上述反应轻微，无须特殊处理。

1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。

尚不明确

尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

尚无儿童用药经验，不推荐使用。老年人无需调整剂量。孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

B级：

尚不明确。

福安药业集团宁波天衡制药有限公司

86904561000908

本品是一种高选择性的 5-羟色胺 3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶 心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经末梢的 5-HT3 受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐 的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3 受体，抑制恶心、呕吐的 发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

尚不明确

健康志愿者单次口服 1mg，血浆浓度峰值为 3.63ng/ml，血浆清除半衰期为 6.23 小时，分布 容积为 3.94L/kg，血清蛋白结合率约为 65%，总清除率为 0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期 显著延长，为 9.8～11.6 小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品 10mg，AUC(药- 时曲线下面积)减少 5%，Cmax 增加 30%。健康志愿者口服本品，约 11%的药量在 48 小时内 以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为 48% 和 38%。口服片剂的绝对生物利用度约为 90%。本品与血浆蛋白结合率约为 65%。本品的代 谢由肝微粒酶 P450 3A 介导，主要代谢途径为 N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

片剂

1mg(按C18H24N4O计)

聚氯乙烯固体药用硬片，药品包装用铝箔，2 片/板/盒，6 片/板/盒，10 片/板/ 盒。

遮光，密封保存。

1mg* 2片：20.80元左右

36个月。

A04AA02

国药准字H10970239

国家基本医疗保险和工伤保险药品