妥立士宁说明书

Tropisetron Hydrochloride Capsules

托烷司琼

本品主要成分为盐酸托烷司琼，其化学名为1H-吲哚-3-羧酸内-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]辛-3-基酯盐酸盐。 分子式：C₁₇H₂₀N₂O₂.HCl 分子量：320.82

本品为硬胶囊，内含白色粉末。

预防肿瘤化疗所引起的恶心和呕吐。

儿童: -般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量:2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。第1天静脉给药:将盐酸托烷司琼溶于100毫升常用输注液中(如生理盐

水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2~6天可口服给药。儿童口服给药:可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。成人:推荐剂量为5毫克/天，每天一一次，疗程为6天:第1天静脉给药:将盐酸托烷司琼5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2-6天可改为口服给药，于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。代谢不良者应用:在为期6天的应用中，无需减少剂量。肝和肾功能不全患者的应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能素乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现- -过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

1高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高， 故高血压患者应慎用，其用量不宜超过12毫克/天。2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操作机械者应慎用。3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg,连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整药物剂量。

症状：长期应用非常高剂量的托烷司琼可导致幻视，高血压患者的血压可升高； 处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征作严密的观察。

2岁以上的儿童对本品的耐受性良好。老年人用量不需改变，并无特别的副作用。动物体内的生殖研究表明托烷司琼具有胚胎毒性。妊娠女性中没有进行此项研究。本品不应用于妊娠女性。动物应用放射标记的托烷司琼的研究显示，在乳汁中可检测到放射活性。由于对托烷司琼是否会进入到人类乳汁中还不清楚，因此本品不应用于哺乳女性。

食物与胶囊等口服制剂同时摄入，会延缓药物的吸收，并轻度升高其生物利用度(约从60％升高至80％)；本品若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致本品的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)，细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对本品的血浓度影响极微，无需调整剂量。

杭州民生药业集团有限公司

86904494002383

本品是- -种外周神经原及中枢神经系统S-羟色胺(5- HT3)受体的强效。高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性的阻断外周神经原的突触膜5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。

遗传毒性文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。生殖毒性动物生殖毒性试验提示本品有潜在的胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进人乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。

健康志愿者口服盐酸托烷司琼，血浆达峰时间约2小时，半衰期(t1/2s)约为8小时左右。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5.6和7位的羟化，再进一步形 成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，然后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5:1)。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期( β相)约为7~ 10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率降为0.1 -0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长约4~ 5倍、AUC值提高5- 7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差异。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。在剂量超过10毫克，每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

胶囊剂

5mg

铝塑，5粒/盒。

密闭，干燥处保存

暂定36个月。

A04AA03

国药准字H20060391