依琼说明书

Azasetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection

阿扎司琼

化学名称：（±）N-（1-氮杂双环[2，2，2]-3-辛基）-6-氯-3，4-二氢-4-甲基-3-氧代-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰胺单盐酸盐。 分子式：C₁₇H₂₀CIN₃0₃.HCl 分子量：386.28

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

用于细胞毒类药物化疗所致的呕吐。

每日一次，每次50ml，于化疗前30分钟缓慢静脉滴注。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等，上述反应轻微，无需特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道，故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常反应立即停药，并给予适当处理。

对本类药物（5-HT₃受体阻断剂）基本品过敏者禁用。 胃肠道梗阻者禁用。

本品主要由肾脏排泄。由于高龄者多见肾功能降低，会持续血中高浓度并可能出现头疼等副作用。因此应根据患者状态给药，出现副作用时减量（例如5mg）。

使用前请详细检查，如发现药液浑浊或有异物，瓶体细微破裂、瓶盖松动等切勿使用。本品应一次用完，不得贮藏再用。 严重肝、肾功能不全者慎用。 本品见光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。

孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女使用本品应停止授乳。尚未确定小儿用药的安全性。本品主要由肾脏排泄。由于高龄者多见肾功能降低，会持续血中高浓度并可能出现头疼等副作用。因此应根据患者状态给药，出现副作用时减量（例如5mg）。

本品与碱性注射液（如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼注射液）或鬼臼乙叉甙注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，故不宜与上述药物同时应用。 本品与鬼臼乙叉甙注射液或氟氧头孢钠注射液配伍使用可能会使本品的含量降低，故应在配制后6小时内使用。 本品与地西泮注射液配伍会出现浑浊或产生沉淀，应避免与之配伍使用。

山东华鲁制药有限公司

86904098001331

盐酸阿扎司琼为选择性5-HT₃受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT₃受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为恩丹西酮的2倍，与格拉司琼基本相同。

重复给药毒性：本品大鼠静脉注射给药，10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药3个月，剂量达30mg/kg时，给药后即刻出现呕吐和流涎等症状。 生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时，出现胎盘重量(F1)减少及雄性新生鼠(F1)的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔(F1和F2)及新生鼠(F1)的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时，出现母体动物摄食量减少，剂量达3.0mg/kg出现胎仔发育轻度抑制，达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女在本品用药期间应中止授乳。 遗传毒性：本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

据文献报道，健康男性志愿者静脉注射本品10mg后，3分钟的血浆中原形药的浓度为190.5μg/ml，其药动力学是线性的。本品呈双向消除，α相和β相得半衰期分别为0.13h和4.3h。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品10mg后，终端半衰期为7.3±1.2h，较健康人长。原形药24h出尿排泄量为64.3±15%。

注射剂

50ml:盐酸阿扎司琼10mg与氯化钠0.45g

输液瓶装，1瓶/盒。

遮光，密闭、阴凉处保存。

54.23元起

暂定12个月。

A04AA-5-羟色胺3(5HT₃)受体拮抗剂

国药准字H20041678