贝络纳说明书_医药百科

贝络纳说明书

Mosapride Citrate Tablets

药品成分：

枸橼酸莫沙必利

化学成分：

本品主要成份为：枸橼酸莫沙必利。化学名称为：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸二水合物。分子式：C₂₁H₂₅ClFN₃O₃·C₆H₈O₇·2H₂O 分子量：650.05

性状：

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

适应症：

本品用于改善因胃肠动力减弱（如：功能性消化不良、慢性胃炎）引起的消化道症状，包括烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等。

用法用量：

成人通常用量为 1 日 3 次，每次 5mg（1 片），饭前或饭后口服。

服药与进食：

饭前服用。

不良反应：

国外同品种临床试验 998 例中有 40 例（4.0%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（1.8%），口渴(0.5%)、不适（0.3%）等。服用本品的 792 例患者中有 30 例（3.8%）实验室检查值发生异常变化，主要是嗜酸性粒细胞增多（1.1%）、甘油三酯升高（1.0%）、AST(GOT)、 ALT(GPT)、ALP 以及γ-GTP 的升高（各 0.4%）等。（批准时）国外同品种上市后的使用情况调查：特别调查（长期使用调查）的 3014 例患者中有 74 例（2.5%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（0.8%），腹痛（0.4%），口渴(0.3%)等。（再审查结束时） 1.严重不良反应：暴发性肝炎，肝功能障碍，黄疸（均不足 0.1%）由于可能发生暴发性肝炎，伴有 AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP 等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸，并且出现过死亡病例，因此应对患者密切观察，如发现异常应立即停止服药并采取相应措施。

禁忌：

对本品中任何成份过敏者禁用。

注意事项：

1.重要的基本注意事项（1）持续使用本品一段时间（通常 2 周）后，应评价消化系统症状的改善情况，以研究继续服药的必要性。（2）由于可能出现暴发性肝炎、严重肝功能障碍和黄疸，不能长期盲目服用本品。同时，在本品服用期间，应对患者密切观察，如发现异常，应立即停止服药并采取妥善处置。另外，应指导患者当服用本品时如出现不适、食欲不振、尿黄和球结膜黄染等症状，应停止服药并联系医生。 2.服药时的注意事项患者应将本品从 PTP 薄板中取出后再服用（据报告，曾有患者误食 PTP 薄板，尖硬的锐角刺伤食道粘膜，甚至发生穿孔，造成纵隔炎等严重并发症）。

药物过量：

未进行该项试验且无可靠参考文献。

用药人群：

一般情况下，由于高龄者的肝、肾等生理机能有所下降，所以应视老年患者的情况慎重使用。发生不良反应时应减少剂量（如：每日 7.5mg）并采取相应措施。孕妇及有可能怀孕的妇女，只有在治疗上受益大于风险时才可使用本品（孕妇服用本品的安全性还未得到确认）。哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用本品时，应停止哺乳[动物实验（大鼠）中发现莫沙必利可以从乳汁分泌]。未进行该项试验且无可靠参考文献。

药物相互作用：

合并使用的注意事项：与抗胆碱药（如硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱等）合用，临床症状与措施：可使本品作用减弱，因此与抗胆碱药并用时应分开间隔使用。作用机制和危险因素：本药的消化道促进作用取决于胆碱能神经的兴奋，所以与抗胆碱药合用会抑制本品的作用。当每日服用 15mg 本品并同时服用 1200mg 红霉素时，与单独服用本品相比，本品的最高血药浓度由 42.1ng/mL 上升到 65.7ng/mL，半衰期由 1.6 小时延长为 2.4 小时，AUC0-4 由62ng·hr/mL 增加至 114ng·hr/mL（健康成人）。

生产企业：

成都康弘药业集团股份有限公司

药品本位码：

86902016000145

药理作用：

本品为选择性 5-羟色胺（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的 5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。

毒理研究：

啮齿类动物的长期（大鼠 104 周，小鼠 92 周）给药研究中，剂量为 30~100mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的 100~300 倍）时，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。

药代动力学：

1.血药浓度 5例健康成人空腹单次服用 5mg 结果 Tmax（h） Cmax（ng/mL） T1/2（h） 0.8±0.1※ 30.7±2.7 2.0±0.2 ※平均值±标准差 2.血浆蛋白结合率 99.0%（人血清 1µg/mL，体外超滤法或平衡透析法） 3.主要代谢产物及代谢途径主要代谢产物：去 4-氟尿嘧啶。代谢途径：主要通过肝脏代谢成去 4-氟尿嘧啶，再通过对氧氮己环 5 位的氧化和苯环 3位的羟基化代谢。 4.排泄途径和排泄率排泄路径：尿、粪便。排泄率：服药后 48 小时尿中排泄率：有 0.1%为原形药。主要代谢物（去 4-氟尿嘧啶）为 7.0%（健康成人空腹 5mg，服用一次）。 5.代谢酶细胞色素 P-450 亚型：主要为 CYP3A4。

剂型：

片剂

规格：

5mg(按C21H25ClFN3O3·C6H8O7计)

铝塑包装，12 片/盒，20 片/盒。

密封，室温保存。

15.00元起

12 个月