己酮可可碱缓释胶囊说明书

Pentoxifylline Sustained-Release Capsules

己酮可可碱

主要成分：己酮可可碱 化学名：3，7-二氢-3，7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2，6-二酮 分子式：C₁₃H₁₈N₄O₃ 分子量：278.31

本品为硬胶囊，内容物为3个白色缓释小片。

（1）外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。 （2）当用于治疗外周血管性疾病时，对实施手术旁路、去除动脉栓塞有改善症状和功能的作用。

一次1粒（0.4g），一日3次，与食物同时服用。建议服药至少8周。消化道和中枢神经系统的副作用是剂量相关的，当出现这些副作用时，本品用法改为每日两次，每次1粒。如减少剂量后副作用持续存在，应中止治疗。

可有头痛、头晕、腹胀、腹泻、恶心、呕吐、过敏等症状，严重者应停药，一些人可能出现震颤、失眠等现象。

1.对己酮可可碱或其它甲基黄嘌呤过敏者禁用。 2.急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化、脑出血和视网膜出血患者禁用。

1. 低血压、血压不稳或肾功能不全患者慎用。 2. 驾驶车及机器操作者慎用。

药物过量主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷，过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。

孕妇禁用。本品可通过乳汁分泌，哺乳期妇女不推荐使用。儿童不推荐使用。老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。

C级：

（1）与抗血小板或抗凝血药合用时，凝血时间延长，在应用华法林的病人中合用本品时应当减少剂量； （2）与茶碱类药物合用时有协同作用，可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。 （3）与抗高血压药，β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生，但可有轻度加重血压下降，应注意。

己酮可可碱及其代谢产物可降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流量，改善微循环并提高组织的供氧量。

毒理研究 遗传毒性：小鼠体内微核试验、多种沙门氏菌致突变试验（Ames试验）、体外培养哺乳细胞试验（程序外DNA合成试验）结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg（以体重计，分别为人每日最大推荐剂量的24倍和11倍，以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍），未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组，发现再吸收的增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格对照的研究。怀孕期间，己酮可可碱只有对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生，在考虑对哺乳期妇女的重要性后，确定停止哺乳或停止用药。 致癌性：大鼠连续18个月给予本品，剂量为450mg/kg（以体重计，约为人每日最大推荐剂量的19倍，以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍），然后再以非暴露剂量给药6个月，己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。

本品口服后广泛吸收分布，单次口服0.4g，血浆峰浓度为158.65±58.58ng/ml，达峰时间为2.22±0.88h，药时曲线下面积为1416.80±585.49ng h/ml，主要由肾脏消除，随尿排泄。

胶囊剂

0.4 g

铝箔+PVC硬片

遮光，密闭保存。

暂定一年。

国家基本医疗保险和工伤保险药品